Варфарин побочные действия при длительном применении

Варфарин – популярный антикоагулянт непрямого действия, используемый преимущественно при профилактике и лечении тромбозов. В случае передозировки данным препаратом, может возникнуть целый ряд патологий и синдромов. Как вещество воздействует на организм? Каковы симптомы передозировки лекарством? Какую первую помощь можно оказать пострадавшему? Об этом и многом другом вы прочитаете в нашей статье.

Как варфарин действует на организм?

Основное фармакологическое действие варфарина основано на блокировке синтеза зависимых факторов свертывания крови преимущественно в печени. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, связывается с белками плазмы и содержится в виде рацемических соединений.

Терапевтический эффект варфарина проявляется спустя 1 сутки после начала курса и достигается своего пика к 4-6 дню использования при условии поддержки дозировки. В случае отмены приёма, зависимые факторы свертывания крови полностью восстанавливаются в течение 5 суток. Период полного выведения из организма колеблется в пределах 37-90 часов – метаболиты присутствуют преимущественно в желчи и моче, попутно реабсорбируясь в пищеварительном тракте.

Основная особенность лекарственного средства – это высокая вероятность взаимодействия варфарина с огромным количеством самых разнообразных препаратов и веществ, который в совокупности могут как ослаблять, так и значительно усиливать терапевтический эффект данного антикоагулянта.

Нормальная доза варфарина для взрослого и ребенка

Терапевтическую схему приёма варфарина может назначать исключительно профильный врач – кардиолог, терапевт и иные специалисты. Основная проблема активного применения лекарственного средства – это его потенциальное взаимодействие с огромным спектром различных препаратов и веществ, обусловленное специфической фармакокинетикой.

Так, изменяют интенсивность воздействия варфарина на свертываемость крови антибиотики, кортикостероиды, салицилаты, барбитураты, противодиабетические средства, фенитоины, клофибраты, нестероидные противовоспалительные вещества и так далее.

Перед назначением варфарина необходимо сдать анализ на протромбиновое время и вычислить протромбиновый индекс, после чего регулярно проходить контроль данного параметра в процессе основного лечения. В мировой медицинской практике чаще всего для этих целей используется так называемый международный нормализированный индекс или INR.

Возможные стартовые дозировки:

  • Взрослым с нормальной массой тела и INR ниже 1,2 – по 10 миллиграмм препарата в сутки на протяжении 3 дней, после чего производится повторное изменение нормализированного индекса и корректируется дозировка;
  • Пожилым с нормальной массой тела и INR выше 1,2 – 5 миллиграмм варфарина на протяжении первых 3 дней;
  • Детям при INR от 1 до 1,3 – стартовая доза 0,2 миллиграмма на 1 килограмм массы тела. При наличии почечных патологий – 0,2 мг/кг массы тела.

Дозировки в последующие дни напрямую зависят от динамического изменения INR по мере приёма лекарственного средства – если индекс увеличиваются, то дозировку пропорционально уменьшают. В том случае, когда INR уменьшается, то терапевтическая схема «откатывается» к стартовой дозе.

Симптомы передозировки варфарином и побочные эффекты препарата

Основной симптом передозировки варфарином вне зависимости от обстоятельств – это появление кровотечений, как открытых, так и внутренних, притом на периферии и в основных системах организма. У пострадавшего могут наблюдаться и иные клинические проявления, включающие в себя:

  • Формирование отеков и гематом по всему телу;
  • Изменение цвета и консистенции мочи;
  • Появление дегтеобразного стула;
  • Обильная частая неудержимая рвота – выделения имеют цвет «кофейной гущи»;
  • Системные нарушения зрения – от резкого снижения его остроты до появления «мушек», удвоения контуров и так далее;
  • Средний или сильный болевой синдром в грудной либо брюшной полости.
  • Расстройства координации и сознания – головокружения, звон и шум в ушах, несвязная речь, шаткость походки, прочее;
  • Резкая гипотония с частичным либо полным онемением конечностей, гипотермией.
  • Сильная одышка и иные нарушения дыхания;
  • Сильная отечность – сначала в конечностях, а потом и по всему телу.

Побочные действия варфарина при длительном применении, помимо потенциального риска кровотечений, включают в себя:

  • Желтуху со значительным повышением уровня печеночных ферментов;
  • Диарею;
  • Анемию;
  • Эозинофилию;
  • Уролитиаз, нефрит, некроз тубулярного типа;
  • Лихорадочные состояния, снижение гематокрита, пурпуру, панкреатит, гепатит холестатичесого типа и кальцификации трахеи, а также иные проявления постреактивного периода;
  • Аллергические реакции – как местные кожные, так и системные.

Первая помощь при передозировке

При передозировке варфарином пострадавшему необходимо оказать первую доврачебную помощь, параллельно вызвав бригаду медиков – с большой долей вероятности пациент после осмотра будет направлен в ближайший стационар для прохождения мониторинга состояния, интенсивной терапии, возможно реанимации (в случае тяжелой степени передозировки).

Стандартные действия могут включать в себя:

  • Промывание желудка и вызов рвоты. Процедура актуальна в первые часы после передозировки, когда полного всасывания препарата в кровоток еще не произошло. Пострадавшему, если он находится в сознании и сохранены все рефлексы, дают выпить 1-2 литра воды, после чего производят надавливание на корень языка. При необходимости мероприятие повторяют несколько раз;
  • Сорбенты. Схема приёма – 10-30 грамм адсорбирующего вещества на разовый приём, которое нужно запить небольшим количеством воды. Типичные препараты – активированный уголь, Полисорб, Смекта;
  • Ожидание приезда скорой помощи. До прибытия бригады медиков пострадавший помещается в горизонтальное положение на бок, под голову подкладывается валик из подручных материалов либо подушка. Осуществляется контроль жизненных показателей пациента – его дыхания, сердцебиения и пульса, при необходимости оказываются ручные реанимационные процедуры;
  • Антидот. Прямым антидотом варфарина является викасол или же витамин К. Он восстанавливает коагулянтную активность и обычно может применяться при средней либо тяжелой степени передозировки, но с обязательным мониторингом индекса INR (МНО), что значительно усложняет его применение в «полевых» условиях. При длительном отсутствии квалифицированной медицинской помощи с учетом рисков появления тромбоза, викасол может быть введен внутривенно либо перорально дозировкой 5-10 миллиграмм.

Восстановление организма после передозировки

Основной курс интенсивной терапии после передозировки варфарином проводится в условиях стационара. Возможные процедуры:

  • Введение антидота варфирина — Викасола. Викасол используют при индексе INR выше 6 – по 2 миллиграмма препарата каждые 4 часа. В случае если значение МНО выше 10 – рационально вводить внутривенно 5-10 миллиграмм витамина К;
  • Плазмаферез. Очищение крови от токсических компонентов препарата осуществляется при тяжелых передозировках варфарином. В случае сильного кровотечения и очень тяжелого состояния пациента проводят прямое вливание плазмы;
  • Капельница. Классический физраствор и глюкоза при тяжелых формах передозировки дополняется внутривенным капельным введением веществ, являющихся белковыми факторами свертывания крови;
  • Поддержка жизненных показателей. Симптоматическая терапия и реанимация осуществляется по стандартным протоколам и позволяет поддерживать в норме все основные жизненные показатели – дыхание, артериальное давление, сердцебиение, прочие параметры.

Последствия и осложнения передозировки

При правильной, своевременной, квалифицированной медицинской помощи риск развития осложнений передозировки варфарином относительно невысок. Однако в ряде случаев подобное обстоятельство может повлечь за собой определенные негативные последствия.

Типичные последствия:

  • Заболевания желудочно-кишечного тракта;
  • Печеночная недостаточность;
  • Патологии сердечно-сосудистой системы;
  • Стойкие формы анемии;
  • Системные вторичные бактериальные инфекции, в том числе генерализированные, например, сепсис или бактериемия;
  • Летальный исход как следствие неоказания квалифицированной медпомощи, либо её несвоевременности (сильная кровопотеря, остановка дыхания или сердцебиения).

Однако летальный исход может наступить и при меньшей дозировке, например как следствие кровопотери, внутренних кровотечений важных систем организма, остановки дыхания и сердечной деятельности.

Виктор Системов — эксперт сайта 1Travmpunkt

Читайте также:  Выхождение крови из поврежденных кровеносных сосудов это

Антикоагулянт непрямого действия.
Препарат: ВАРФАРИН НИКОМЕД
Активное вещество препарата: warfarin
Кодировка АТХ: B01AA03
КФГ: Антикоагулянт непрямого действия
Регистрационный номер: П №013469/01
Дата регистрации: 25.12.07
Владелец рег. удост.: NYCOMED DANMARK ApS

Форма выпуска Варфарин никомед, упаковка препарата и состав.

Таблетки светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

1 таб.
варфарин натрия
2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, индигокармин, повидон 30, магния стеарат.

50 шт. — флаконы пластиковые.
100 шт. — флаконы пластиковые.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Варфарин никомед

Антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно — II, VII, IX и Х. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертывания крови замедляется.

Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала применения препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%.

Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако T1/2 последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. T1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера от 21 до 43 ч.

Показания к применению:

— лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов: острого и рецидивирующего венозного тромбоза, эмболии легочной артерии;

— вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;

— профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;

— лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов, профилактика послеоперационных тромбозов.

Дозировка и способ применения препарата.

Варфарин назначается 1 раз/сут в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Перед началом терапии определяют Международное Нормализованное Отношение (MHO). В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента; лечение можно отменять сразу.

Начальная доза для пациентов, которые ранее не применяли Варфарин, составляет 5 мг/сут (2 таб.) в течение первых 4-х дней. На 5-й день лечения определяется MHO и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2.5-7.5 мг/сут (1-3 таб.).

Для пациентов, которые ранее применяли Варфарин, рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Рекомендуется поддерживать показатель MHO от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами. Более высокие показатели MHO от 2.5 до 3.5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0.2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0.1 мг/кг/сут при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями MHO. Рекомендуемые уровни MHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина у детей должен принимать опытный специалист. Лечение следует проводить под наблюдением опытного специалиста — педиатра. Дозы подбираются в соответствии с приведенной ниже таблицей.
День 1
При МНО от 1.0 до 1.3 ударная доза составляет 0.2 мг/кг массы тела
Дни со 2 по 4 при значении МНО
Действия
от 1.0 до 1.3
Повторить ударную дозу
от 1.4 до 1.9
50% от ударной дозы
от 2.0 до 3.0
50% от ударной дозы
от 3.1 до 3.5
25% от ударной дозы
> 3.5
Прекратить введение препарата до достижения МНО 3.5
Прекратить введение препарата до достижения МНО 4.0;

— за 3 дня до операции при MHO от 3.0 до 4.0;

— за 2 дня до операции при MHO от 2.0 до 3.0.

Следует определить MHO вечером перед операцией и ввести 0.5-1.0 мг витамина К1 перорально или в/в, при МНО> 1.8.

Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции. Следует продолжать п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение 5-7 дней после операции с сопутствующим восстановленным приемом варфарина.

Продолжить прием варфарина с обычной поддерживающей дозы в тот же день вечером после небольших операций, и в день, когда пациент начинает получать энтеральное питание после крупных операций.

Побочное действие Варфарин никомед:

Очень часто (>1/10) — кровоточивость.

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 9.0
Прекратить прием варфарина, назначить витамин К в дозах 3.0-5.0 мг внутрь.
Показана отмена препарата

Уровень МНО
Рекомендации
от 5.0 до 9.0 — планируется операция
Прекратить прием варфарина и назначить витамин К в дозах 2.0-4.0 мг внутрь (за 24 ч до планируемой операции).
> 20.0 или сильное кровотечение
Назначить витамин К в дозах 10 мг путем медленной в/в инфузии. Переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови. При необходимости следует повторно вводить витамин К каждые 12 ч.

После проведения лечения необходимо длительное наблюдение за пациентом, учитывая то, что T1/2 варфарина составляет 20-60 ч.

Взаимодействие Варфарин никомед с другими препаратами.

Не рекомендуется начинать или прекращать прием других лекарственных средств, изменять дозы принимаемых препаратов без консультации с лечащим врачом.

При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия варфарина другими лекарственными средствами.

Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол, большинство НПВС (за исключением ингибиторов ЦОГ-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах.

Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на изоферменты системы цитохрома Р450 (в т.ч. циметидин, хлорамфеникол), при приеме которых в течение несколько дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином.

Эффект варфарина может усиливаться при одновременном применении со следующими лекарственными препаратами: ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, амиодарон, азапропазон, азитромицин, альфа- и бета-интерферон, амитриптилин, безафибрат, витамин А, витамин Е, глибенкламид, глюкагон, гемфиброзил, гепарин, грепафлоксацин, даназол, декстропропоксифен, диазоксид, дигоксин, дизопирамид, дисульфирам, зафирлукаст, индометацин, ифосфамид, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, кодеин, левамизол, ловастатин, метолазон, метотрексат, метронидазол, миконазол (в т. ч. в форме геля для полости рта), налидиксовая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (особенно после 1-2 недель постоянного приема), пароксетин, пироксикам, прогуанил, пропафенон, пропранолол, противогриппозная вакцина, рокситромицин, сертралин, симвастатин, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфафеназол, сульфинпиразон, сулиндак, стероидные гормоны (анаболические и/или андрогенные), тамоксифен, тегафур, тестостерон, тетрациклины, тиениловая кислота, толметин, трастузумаб, троглитазон, фенитоин, фенилбутазон, фенофибрат, фепразон, флуконазол, флуоксетин, фторурацил, флувастатин, флувоксамин, флутамид, хинин, хинидин, хлоралгидрат, хлорамфеникол, целекоксиб, цефамандол, цефалексин, цефменоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, циметидин, ципрофлоксацин, циклофосфамид, эритромицин, этопозид, этанол.

Читайте также:  Как в домашних условиях послушать сердцебиение плода

Препараты некоторых лекарственных растений (официнальных или неофицинальных) также могут как усиливать эффект варфарина: например, гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis), папайя (Carica papaya), шалфей (Salvia miltiorrhiza); так и уменьшать: например: жень-шень (Panax ginseng), зверобой (Hypericum perforatum).

Нельзя одновременно принимать варфарин и любые препараты зверобоя, при этом следует учитывать, что эффект индуцирования действия варфарина может сохраняться в течение еще 2 недель после прекращения приема препаратов зверобоя. В том случае, если пациент принимает препараты зверобоя, следует измерить MHO и прекратить прием. Мониторирование MHO должно быть тщательным, т.к. его уровень может повыситься при отмене зверобоя. После этого можно назначать варфарин.

Также усиливать действие варфарина может хинин, содержащийся в тонизирующих напитках.

Варфарин может усиливать действие пероральных гипогликемических средств производных сульфонилмочевины.

Эффект варфарина может ослабляться при одновременном применении с азатиоприном, аминоглутетимидом барбитуратами, вальпроевой кислотой, витамином С, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, дизопирамидом, карбамазепином, колестирамином, коэнзимом Q10, меркаптопурином, месалазином, миансерином, митотаном, нафциллином, примидоном, ретиноидами, ритонавиром, рифампицином, рофекоксибом, спиронолактоном, сукральфатом, тразодоном, феназоном, хлордиазепоксидом, хлорталидоном, циклоспорином.

Применение диуретиков в случае выраженного гиповолемического действия может привести к увеличению концентрации факторов свертываемости, что уменьшает действие антикоагулянтов.

В случае сочетанного применения варфарина с другими препаратами, указанными в приведенном ниже списке, необходимо проводить контроль MHO в начале и в конце лечения, и, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии.

Пища, богатая витамином К, ослабляет действие варфарина; уменьшение абсорбции витамина К, вызванное диареей или приемом слабительных средств, потенцирует действие варфарина. Больше всего витамина К содержится в зеленых овощах, поэтому при лечении варфарином, следует с осторожностью употреблять в пищу следующие продукты: зелень амаранта, авокадо, капуста брокколи, брюссельская капуста, кочанная капуста, масло канола, лист шайо, лук, кориандр (кинза), огуречная кожура, цикорий, плоды киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, фисташки, красные морские водоросли, зелень шпината, весенний лук, соевые бобы, листья чая (но не чай-напиток), зелень репы, кресс-салат.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Варфарин никомед.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Варфарин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Варфарина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Варфарина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тромбоза и эмболии сосудов взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Варфарин — антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно — 2, 7, 9 и 10. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертывания крови замедляется.

Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала применения препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

Состав

Варфарин натрия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Варфарин быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой.

Показания

Лечение и профилактика тромбоза и эмболии кровеносных сосудов:

  • острый венозный тромбоз и эмболия легочной артерии;
  • послеоперационный тромбоз;
  • повторный инфаркт миокарда;
  • в качестве дополнительного средства при проведении хирургического или медикаментозного (тромболитического) лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии;
  • рецидивирующий венозный тромбоз;
  • повторная эмболия легочной артерии;
  • протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой);
  • тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий;
  • вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий;
  • лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов.

Формы выпуска

Инструкция по применению и дозировка

Варфарин назначается 1 раз в сутки в одно и то же время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Перед началом терапии определяют MHO. В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента; лечение можно отменять сразу.

Начальная доза для пациентов, которые ранее не применяли варфарин, составляет 5 мг в сутки (2 таблетки) в течение первых 4-х дней. На 5-й день лечения определяется MHO и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2.5-7.5 мг в сутки (1-3 таблетки).

Для пациентов, которые ранее применяли варфарин, рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Рекомендуется поддерживать показатель MHO от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами. Более высокие показатели MHO от 2.5 до 3.5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0.2 мг/кг в сутки при нормальной функции печени и 0.1 мг/кг в сутки при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями MHO. Рекомендуемые уровни MHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина у детей должен принимать опытный специалист. Лечение следует проводить под наблюдением опытного специалиста — педиатра.

Не существует специальных рекомендаций по приему варфарина у пациентов пожилого возраста. Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей MHO.

Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в каких-либо специальных рекомендациях по подбору дозы варфарина. Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе, не нуждаются в дополнительном увеличении дозы варфарина.

Пре-, пери- и постоперационная антикоагулянтная терапия проводится как указано ниже. Определить MHO за неделю до назначенной операции. Прекратить прием варфарина за 1-5 дней до операции. В случае высокого риска тромбоза пациенту для профилактики подкожно вводят низкомолекулярный гепарин. Длительность паузы в приеме варфарина зависит от MHO. Прием варфарина прекращают:

  • за 5 дней до операции при MHO > 4;
  • за 3 дня до операции при MHO от 3 до 4;
  • за 2 дня до операции при MHO от 2 до 3.

Следует определить MHO вечером перед операцией и ввести 0.5-1 мг витамина К1 перорально или внутривенно, при МНО> 1.8.

Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции. Следует продолжать подкожное введение низкомолекулярного гепарина в течение 5-7 дней после операции с сопутствующим восстановленным приемом варфарина.

Читайте также:  Тромбоз глубоких вен нижних конечностей лечение отзывы

Продолжить прием варфарина с обычной поддерживающей дозы в тот же день вечером после небольших операций, и в день, когда пациент начинает получать энтеральное питание после крупных операций.

Побочное действие

  • кровоточивость;
  • повышение чувствительности к варфарину после длительного применения;
  • анемия;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • эозинофилия;
  • желтуха;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • зуд;
  • экзема;
  • некроз кожи;
  • васкулиты;
  • выпадение волос;
  • нефрит;
  • уролитиаз;
  • тубулярный некроз;
  • реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде кожной сыпи, и характеризующиеся обратимым повышением концентрации ферментов печени, холестатическим гепатитом, васкулитом, приапизмом, обратимой алопецией и кальцификацией трахеи.

Противопоказания

  • острое кровотечение;
  • тяжелые заболевания печени;
  • тяжелые заболевания почек;
  • острый ДВС-синдром;
  • дефицит белков С и S;
  • тромбоцитопения;
  • пациенты с высоким риском кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами, варикозным расширением вен пищевода, аневризмой артерий, люмбальной пункцией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с тяжелыми ранами (включая операционные), бактериальным эндокардитом, злокачественной артериальной гипертензией, геморрагическим инсультом, внутричерепным кровоизлиянием;
  • беременность (1 триместр и последние 4 недели);
  • установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата в 1 триместре беременности (использование варфарина не рекомендуется в оставшиеся сроки беременности, кроме случаев крайней необходимости) и в течение последних 4 недель.

Варфарин быстро проникает через плацентарный барьер, оказывает тератогенное действие на плод (назальная гипоплазия и хондродисплазия, атрофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной слепоте, задержка умственного и физического развития, микроцефалия) на 6-12 неделе беременности. Препарат может вызывать кровоточивость в конце беременности и во время родов.

Варфарин выделяется с грудным молоком в неизмеряемых количествах и не влияет на свертывающую активность крови вскармливаемого ребенка. Следовательно, препарат можно применять в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Обязательным условием терапии варфарином является строгое соблюдение пациентом приема назначенной дозы препарата. Пациенты, страдающие алкоголизмом, а также пациенты с деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема варфарина.

Лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, могут усиливать действие варфарина.

При гипотиреозе эффект варфарина может быть снижен.

В случае почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается уровень свободной фракции варфарина в плазме крови, которая, в зависимости от сопутствующих заболеваний, может приводить как усилению, так и к снижению эффекта. В случае умеренной печеночной недостаточности эффект варфарина усиливается. Во всех вышеперечисленных состояниях следует проводить тщательное мониторирование уровня MHO.

Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов рекомендуется назначать парацетамол, трамадол или опиаты.

Не следует принимать варфарин пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

В случае необходимости наступления быстрого антитромботического эффекта, рекомендуется начинать лечение с введения гепарина; затем в течение 5-7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевой уровень MHO не будет сохраняться в течение 2 дней.

Во избежание кумаринового некроза пациентам с наследственной недостаточностью антитромботического протеина С или S сначала должен быть введен гепарин. Сопутствующая начальная доза нагружения не должна превышать 5 мг. Введение гепарина должно продолжаться в течение 5 — 7 дней.

В случае индивидуальной резистентности к варфарину (встречается редко) для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 ударных доз варфарина. Если прием варфарина у таких пациентов неэффективен, следует установить другие возможные причины: одновременный прием варфарина с другими лекарственными средствами, неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки.

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с особыми предосторожностями, поскольку синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких пациентов снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется начинать или прекращать прием других лекарственных средств, изменять дозы принимаемых препаратов без консультации с лечащим врачом.

При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия варфарина другими лекарственными средствами.

Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол, большинство НПВС (за исключением ингибиторов ЦОГ-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах.

Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на изоферменты системы цитохрома Р450 (в т.ч. циметидин, хлорамфеникол), при приеме которых в течение несколько дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином.

Эффект варфарина может усиливаться при одновременном применении со следующими лекарственными препаратами: ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, амиодарон, азапропазон, азитромицин, альфа- и бета-интерферон, амитриптилин, безафибрат, витамин А, витамин Е, глибенкламид, глюкагон, гемфиброзил, гепарин, грепафлоксацин, даназол, декстропропоксифен, диазоксид, дигоксин, дизопирамид, дисульфирам, зафирлукаст, индометацин, ифосфамид, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, кодеин, левамизол, ловастатин, метолазон, метотрексат, метронидазол, миконазол (в т.ч. в форме геля для полости рта), налидиксовая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (особенно после 1-2 недель постоянного приема), пароксетин, пироксикам, прогуанил, пропафенон, пропранолол, противогриппозная вакцина, рокситромицин, сертралин, симвастатин, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол/триметоприм, сульфафеназол, сульфинпиразон, сулиндак, стероидные гормоны (анаболические и/или андрогенные), тамоксифен, тегафур, тестостерон, тетрациклины, тиениловая кислота, толметин, трастузумаб, троглитазон, фенитоин, фенилбутазон, фенофибрат, фепразон, флуконазол, флуоксетин, фторурацил, флувастатин, флувоксамин, флутамид, хинин, хинидин, хлоралгидрат, хлорамфеникол, целекоксиб, цефамандол, цефалексин, цефменоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, циметидин, ципрофлоксацин, циклофосфамид, эритромицин, этопозид, этанол (алкоголь).

Препараты некоторых лекарственных растений (официнальных или неофицинальных) также могут как усиливать эффект варфарина: например, гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis), папайя (Carica papaya), шалфей (Salvia miltiorrhiza); так и уменьшать: например, женьшень (Panax ginseng), зверобой (Hypericum perforatum).

Нельзя одновременно принимать варфарин и любые препараты зверобоя, при этом следует учитывать, что эффект индуцирования действия варфарина может сохраняться в течение еще 2 недель после прекращения приема препаратов зверобоя. В том случае, если пациент принимает препараты зверобоя, следует измерить MHO и прекратить прием. Мониторирование MHO должно быть тщательным, т.к. его уровень может повыситься при отмене зверобоя. После этого можно назначать варфарин.

Также усиливать действие варфарина может хинин, содержащийся в тонизирующих напитках.

Варфарин может усиливать действие пероральных гипогликемических средств производных сульфонилмочевины.

Эффект варфарина может ослабляться при одновременном применении с азатиоприном, аминоглутетимидом, барбитуратами, вальпроевой кислотой, витамином С, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, дизопирамидом, карбамазепином, колестирамином, коэнзимом Q10, меркаптопурином, месалазином, миансерином, митотаном, нафциллином, примидоном, ретиноидами, ритонавиром, рифампицином, рофекоксибом, спиронолактоном, сукральфатом, тразодоном, феназоном, хлордиазепоксидом, хлорталидоном, циклоспорином.

Применение диуретиков в случае выраженного гиповолемического действия может привести к увеличению концентрации факторов свертываемости, что уменьшает действие антикоагулянтов.

В случае сочетанного применения варфарина с другими препаратами, указанными в приведенном ниже списке, необходимо проводить контроль MHO в начале и в конце лечения, и, по возможности, через 2-3 недели от начала терапии.

Пища, богатая витамином К, ослабляет действие варфарина (это должно учитываться при разработке диеты для лечения препаратом); уменьшение абсорбции витамина К, вызванное диареей или приемом слабительных средств, потенцирует действие варфарина. Больше всего витамина К содержится в зеленых овощах, поэтому при лечении варфарином, следует с осторожностью употреблять в пищу следующие продукты: зелень амаранта, авокадо, капуста брокколи, брюссельская капуста, кочанная капуста, масло канола, лист шайо, лук, кориандр (кинза), огуречная кожура, цикорий, плоды киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, фисташки, красные морские водоросли, зелень шпината, весенний лук, соевые бобы, листья чая (но не чай-напиток), зелень репы, кресс-салат.

Аналоги лекарственного препарата Варфарин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Варфарекс;
  • Варфарин натрия;
  • Варфарин Никомед;
  • Варфарина натрия клатрат;
  • Мареван.
Поделитесь статьей:
Оцените статью:
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1

(0 голосов, в среднем: 0 из 5)

19 комментариев

  1. Елена Петровна () Только что
    Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью Артерио.
  2. Евгения Каримова () 2 недели назад
    Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
  3. Дарья () 13 дней назад
    Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только Артерио (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

    P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
  4. Евгения Каримова () 13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  5. Дарья () 13 дней назад
    Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт Артерио.
  6. Иван 13 дней назад
    Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
  7. Соня 12 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  9. Ответ Редакции 11 дней назад
    Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии Артерио действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
  10. Соня 11 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  11. александра 10 дней назад
    чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
  12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
    Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш Артерио! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал Артерио пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
  13. Павел Солонченко 10 дней назад
    Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
  14. Юлия Л 10 дней назад
    С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
  15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
  16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
    Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и Артерио, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
  17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Спасибо огромное за ответ, заказала!
  18. Наташа 5 дней назад
    У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
  19. Валера () 5 дней назад
    Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.

Adblock detector