Сердечные гликозиды классификация механизм действия

Серде́чные гликози́ды — группа лекарственных средств растительного происхождения, оказывающих в терапевтических дозах кардиотоническое и антиаритмическое действие, использующихся для лечения сердечной недостаточности разной этиологии. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца человека. В больших дозах эти вещества являются сердечными ядами.

Содержание

Химическая структура [ править | править код ]

Сердечные гликозиды состоят из несахаристой части (агликона или генина) и сахаров (гликона). Основой агликона является стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактонным кольцом. Гликон может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-цимарозой, D-рамнозой и др. Иногда к сахаристой части присоединён остаток уксусной кислоты. Кардиотонический эффект сердечных гликозидов связан с агликоновой частью молекулы. Сахаристая часть отвечает за растворимость и удержание молекулы в тканях. Гликон также влияет на активность и токсичность соединений.

Сердечные гликозиды легко подвергаются ферментативному, кислотному и щелочному гидролизу. Ферменты, расщепляющие сердечные гликозиды, находятся в растениях, из-за чего возможно расщепление первичных (генуинных) гликозидов в лекарственном сырье во время хранения, транспортировки и подготовки к обработке. Для предотвращения этого процесса ферменты можно ингибировать.

Из этой статьи вы узнаете: как действуют сердечные гликозиды, какими они бывают, кому их назначают. Вызывают ли они побочные эффекты. Также препараты данных групп отличаются по длительности действия. Классификация по длительности действия: побочные эффекты, чем могут быть опасны, есть ли противопоказания.

Автор статьи: Стоянова Виктория , врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Гликозиды – это препараты, которые назначают больным с сердечной недостаточностью по левожелудочковому типу. Они стимулируют работу сердечной мышцы и предотвращают аритмии.

Эти медикаменты используют только под наблюдением кардиолога или аритмолога. Самолечение ими или несоблюдение рекомендаций врача относительно дозировки может привести к тяжелым последствиям вплоть до остановки сердца.

Коргликон – один из представителей сердечных гликозидов

Показания к применению

Препараты назначают больным с:

  • хронической сердечной недостаточностью по левожелудочковому типу;
  • острой сердечной недостаточностью с дисфункцией левого желудочка;
  • предсердными аритмиями (трепетанием или фибрилляцией предсердий), возникшими на фоне хронической сердечной недостаточности.

Механизм действия гликозидов

Основное свое действие эти химические соединения оказывают целенаправленно на мышечные клетки сердца.

Эффекты, которые оказывают гликозиды на сердце

Эффект Пояснение
Положительный инотропный (кардиотонический) Повышают концентрацию ионов кальция в клетках сердца. За счет этого сердечная мышца сокращается с большей силой. Это обеспечивает больший выброс крови и лучшее кровоснабжение всех органов. Но систолическое давление при этом повышается.
Отрицательный хронотропный За счет усиленного сокращения сердца возбуждаются барорецепторы дуги аорты, что стимулирует блуждающий нерв. Возбуждение блуждающего нерва приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений.
Отрицательный дромотропный Это снижение скорости проведения импульса через атриовентрикулярный узел (от предсердий к желудочкам). Данный эффект также связан со стимуляцией блуждающего нерва. За счет такого действия гликозиды предотвращают аритмии.
Положительный батмотропный Этот эффект можно считать побочным. Препараты способствуют задержке ионов натрия в клетках сердца, что приводит к опасным аритмиям при передозировке.

Клинически данные эффекты, оказываемые на сердце, проявляются таким образом:

  • Увеличивается сила систолы (сокращения сердца). Благодаря этому сердце выбрасывает больше крови в аорту, и все органы лучше снабжаются кровью.
  • Удлиняется период диастолы (расслабления сердечной мышцы). За счет этого сердечная мышца имеет возможность дольше отдохнуть.
  • Повышается систолическое артериальное давление (из-за того, что сердце сокращается сильнее).
  • Замедляется сердцебиение. Особенно это важно для пациентов с тахикардией.
  • Ускоряется кровоток.
  • Снижается венозное давление.
  • Проходят симптомы сердечной недостаточности (отеки, акроцианоз, одышка).
Читайте также:  Системная красная волчанка причины возникновения

Гликозиды действуют на проводяющую систему сердца: снижают скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел

В меньшей степени сердечные гликозиды оказывают действие и на другие органы. Среди внесердечных эффектов этих препаратов можно выделить седативный (успокоительный) и мочегонный. Однако данные действия выражены не так сильно, как эффекты, оказываемые на сердце. Сердечные эффекты гликозидов можно зарегистрировать и на ЭКГ.

После приема этих препаратов кардиограмма изменяется следующим образом:

  1. Сужается комплекс QRS.
  2. Увеличивается интервал R–R.
  3. Увеличивается интервал P–P.
  4. Сужается сегмент S–T.
  5. Укорачивается интервал Q–T.

Если вы проходите обследование, то прием этих медикаментов придется отменить, чтобы исключить их влияние на результаты ЭКГ.

Классификация сердечных гликозидов

Среди сердечных гликозидов есть препараты, различные по своим лечебным свойствам и по длительности действия.

Классификация гликозидов по лечебным свойствам:

Группа Свойства Примеры препаратов этой группы
Полярные препараты Отличаются плохой всасываемостью через желудочно-кишечный тракт. Из пищеварительной системы в организм может поступить всего 3–5 % от принятого количества таких препаратов.

Поэтому их назначают только в инъекциях.

Выводятся они через почки.

Строфантин, Коргликон. Относительно полярные Всасывается в кровь около 45 % препарата.

Выводятся печенью и почками.

Могут назначаться и в таблетках, и в инъекциях.

Целанид, Дигоксин. Неполярные Через ЖКТ всасывается до 100 % препарата.

Долго выводятся из организма.

В процессе выведения участвуют печень и почки.

Назначают их в таблетках.

Дигитоксин, Метилдигитоксин.

Также препараты данных групп отличаются по длительности действия. Классификация по длительности действия:

Группа Длительность действия
Быстрого действия (полярные) Эффект наступает через 5–10 минут, максимальный эффект – через 30–120 минут, общая длительность действия – от 8 до 12 часов.
Средней продолжительности (относительно полярные) При внутривенном введении эффект наступает через 5–30 минут, максимальный эффект – через 2–5 часов. Эффект препарата полностью проходит через 10–12 часов.

При приеме в виде таблеток действие наступает через 1–2 часа. Максимальный эффект достигается через 4–6 часов. Полная длительность действия – 24–36 часов.

Длительного действия (неполярные) Эффект наступает через 2–3 часа после принятия препарата. Максимальный эффект – через 6–12 часов. Полностью проходит действие медикамента через 2–3 дня.

Интоксикация

Сердечные гликозиды могут накапливаться в организме. Врачи учитывают это при назначении препарата – при каждом следующем приеме дозировку могут снижать.

При неправильном применении препарата, самолечении или нарушениях работы печени и (или) почек накопление препарата в организме может вызвать интоксикацию. Главную опасность при отравлении этими медикаментами представляют аритмии.

Сердечные симптомы отравления гликозидами:

Стадия отравления Описание
Ранняя стадия Брадикардия (сердцебиение реже 60 ударов в минуту), желудочковая экстрасистолия (одиночные экстрасистолы).
Тяжелая стадия Тахикардия, желудочковая экстрасистолия по типу бигеминии (экстрасистолы возникают после каждого нормального сердечного сокращения) или тригеминии (после каждых двух нормальных систол следует экстрасистола), трепетание предсердий и желудочков, остановка сердца.

Также при интоксикации появляются и внесердечные симптомы:

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в области желудка.
  2. Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, апатия, расстройства цветового восприятия (чаще всего – ксантопсия – человек видит все в желтых тонах), реже – галлюцинации.

Лечение интоксикации необходимо проводить еще на ранней стадии, так как тяжелая стадия опасна трепетанием желудочков, которое может привести к летальному исходу. Терапия заключается в:

  • отмене дальнейшего приема препарата;
  • очищении организма с помощью активированного угля, карболена и подобных средств;
  • введении специфических антидотов к гликозидам (Унитиола, Дифенина);
  • снятии возникших аритмий Лидокаином, Амиодароном или Фенитоином;
  • введении препаратов калия (Панангина, хлористого калия), чтобы восполнить его недостаток и снизить чувствительность к гликозидам.
Читайте также:  Как правильно подобрать компрессионные чулки по размеру

Побочные эффекты

Чаще всего они возникают при накоплении препарата в организме или при разовой передозировке. Эти побочные эффекты описаны в предыдущем разделе.

Но иногда побочные действия проявляются и при правильном применении препарата. Это случается довольно редко.

Побочные эффекты приема:

Со стороны центральной нервной системы Головные боли, головокружение, быстрая утомляемость, сонливость, нарушения восприятия цветов, бессонница, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы Плохой аппетит, тошнота, рвота, понос.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Брадикардия (замедление сердечного ритма), экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, редко – пароксизмальная желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Другие Крапивница, сыпь, пониженный уровень тромбоцитов в крови, кровотечение из носа.

При длительном применении – гинекомастия.

О любых побочных эффектах сразу сообщите к врачу, так как они могут свидетельствовать об отравлении данными медикаментами.

В связи с широким спектром побочных эффектов со стороны ЦНС во время лечения гликозидами лучше не водить автомобиль, а также отказаться от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Противопоказания

При некоторых заболеваниях сердечные гликозиды не назначают, так как они могут вызвать нежелательные эффекты.

Заболевание, при котором противопоказаны гликозиды Почему нельзя применять эти препараты: что будет, если использовать их при данных заболеваниях
Желудочковые экстрасистолы Экстрасистолы станут чаще, что приведет к трепетанию желудочков.
Пароксизмальные желудочковые тахикардии Разовьется фибрилляция желудочков – опасная для жизни аритмия.
Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту) Сердцебиение еще больше замедлится, что может привести к полной остановке сердца.
Индивидуальная непереносимость гликозидов, уже перенесенные аллергии на препараты этой группы Повторная аллергическая реакция может вызвать анафилактический шок.
Атриовентрикулярная блокада 1–2 степени Блокада проведения импульса по атриовентрикулярному узлу перейдет в 3 степень, что может привести к остановке сердца.
Синоатриальная блокада 2–3 степени Введение препаратов приведет к остановке сердца.
Синдром слабости синусового узла Возникнет выраженная брадикардия вплоть до асистолии (остановки сердца).
WPW-синдром Разовьется пароксизм желудочковой тахикардии или фибрилляция желудочков.
Острый миокардит Повышается риск аритмий и нарушений проводимости.
Митральный стеноз Повысится давление в малом круге кровообращения, может возникнуть отек легких.
Почечная и (или) печеночная недостаточность тяжелой степени Высок риск накопления препарата в организме и интоксикации им.
Выраженная гипокалиемия При недостатке калия повышается чувствительность к гликозидам. Поэтому при гипокалиемии возможен только прием маленьких доз препаратов под строгим контролем врачей.

Гликозиды противопоказаны во время беременности и грудного вскармливания.

Также есть болезни, при которых лекарства не назначают не потому, что они опасны, а потому, что они будут неэффективными. Это:

  • хроническая сердечная недостаточность с высокой фракцией выброса левого желудочка;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • аортальный стеноз;
  • перикардит;
  • амилоидоз сердца (редкое расстройство обмена веществ, при котором в сердце накапливается амилоид);
  • фиброэластоз эндокарда (редкое врожденное заболевание, при котором в эндокарде и части миокарда разрастаются фиброзные ткани с множеством эластичных волокон).

Растительные источники гликозидов

Сердечные гликозиды получают из следующих растений:

  • наперстянка (шерстистая, пурпуровая, крупноцветковая);
  • майский ландыш;
  • строфант Комбе;
  • раскидистый желтушник;
  • весенний горицвет (весенний адонис);
  • красноватый морозник.

В медицине применяют также и настойки данных растений. Их категорически запрещено принимать без консультации с врачом.

Сердечные гликозиды. Что это такое?

Это растения содержащие препараты, которые издавна применялись как средства для борьбы с отеками. Позже было установлено, что они оказывают влияние на сердце как плеть на лошадь, то есть подстегивают его. За счет усиления сердечной активности и ускорения циркуляции крови по организму происходит уменьшение отеков. Сердечные гликозиды не относятся к безобидным препаратам и назначаются только в крайних случаях.

Механизм действия сердечных гликозидов

Эта группа препаратов оказывает действие в виде усиления сокращений клеток миокарда (миокардиоцитов), а также замедления частоты сердечных сокращений (брадикардии). Последний эффект осуществляется за счет уменьшения проводящей способности сердечной мышцы. При применении высоких доз препаратов этой группы оказывается обратный эффект в виде увеличения проводимости в миокарде и тахикардии.

Читайте также:  Лабильность артериального давления что это такое

Следует отметить, что увеличение силы сокращений не повышает энергопотребление. То есть для осуществления более сильного сокращения под действием сердечных гликозидов требуется столько же энергии, как и для сокращения без их воздействия. Это объясняется тем, что препараты повышают уровень кальция в клетках, который напрямую влияет на активность сокращений миофибрилл.

Классификация препаратов

В основу деления препаратов на группы положена продолжительность их действия:

  • Быстродействующая группа – препараты скорой помощи, которые применяются в экстренных ситуациях, когда нужно оказать быстрый или мгновенный эффект (Строфантин, Коргликон). Они практически не накапливаются в организме и не приводят к передозировке.
  • Группа препаратов со средней продолжительностью действия. Оказывают эффект не ранее, чем через 5 – 6 часов, накапливаются в организме и выводятся через 2 – 3 дня. В эту группу входит Дигоксин.
  • Группа препаратов длительного действия начинает действовать через 10 часов и сохраняет терапевтический эффект в течение нескольких дней. Накапливается в организме и длительное время сохраняется в нем. При повторных приемах этой группы может наступить передозировка. К ним можно отнести Дигитоксин, Кордигит.


Список препаратов (названия) из группы сердечных гликозидов:

  1. Препараты Дигоксина (Дилакор, Новодигал, Ланатозид, Цедигалан). Все они в своем составе содержат наперстянку шерстистую. Это ядовитое растение, которое в небольших дозах производит лечебный эффект. Дилакор даже разрешается применять детям. Используют для лечения сердечной недостаточности, отеков.
  2. Дигитоксин (основа – наперстянка пурпурная) – лечебный эффект после приема препарата начинается позже, чем после приема Дигоксина, но сохраняется дольше. Дигитоксин следует применять под строгим контролем врача, так как он может вызвать аритмию (нарушение сердечного ритма) и повышение внутриглазного давления.
  3. Строфантин (на основе строфанта – тропического растения) – оказывает лечебный эффект через 15 минут после применения, но также быстро и выводится. Как правило, применяется парентерально.
  4. Коргликон (в основе препаратов – ландыш майский). Оказывает наименее стимулирующий эффект на сердечную мышцу, но неплохо успокаивает нервную систему. Применяется для лечения острой сердечной недостаточности как средство неотложной помощи.

Показания к применению

  • Острая или хроническая сердечная недостаточность, особенно в тех случаях, когда она вызвана перегрузкой сердца. Например, при артериальной гипертензии, пороках сердца, атеросклеротическом поражении коронарных сосудов сердца.
  • Нарушения ритма сердечной деятельности в виде тахикардии (учащения ритма). Например, при пароксизмальной тахикардии, мерцании предсердий.
  • Острая сердечная недостаточность при инфаркте миокарда.
  • Стенокардия, которая возникла на фоне недостаточности сердечной деятельности или увеличения размеров сердца (кардиомегалии). Если сердечные гликозиды назначаются при отсутствии признаков сердечной недостаточности, то симптомы стенокардии наоборот усиливаются.

Противопоказания к применению сердечных гликозидов:

  • кардиогенный шок;
  • отравление сердечными гликозидами в анамнезе;
  • субаортальный стеноз, так как в этом случае усиление сокращений сердца приведет к усугублению левожелудочковой недостаточности;
  • атриовентрикулярная блокада второй степени, так как может развиться полная поперечная блокада сердца;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • нестабильная стенокардия;
  • инфекционный миокардит (воспаление сердечной мышцы);
  • беременность и кормление ребенка грудью.

Первые признаки передозировки препаратами сердечных гликозидов

Проявлениями интоксикации этими препаратами со стороны сердечной мышцы будут нарушения ритма и проводимости (фибрилляция желудочков, появление экстрасистол, блокады). Эти проявления хорошо заметны на ЭКГ, поэтому рекомендовано контролировать прием сердечных гликозидов с помощью электрокардиографии. Кроме этого, у пациента может отмечаться тошнота, рвота, отторжение пищи (анорексия), боль в животе и нарушения стула в виде диареи. Иногда появляется головная боль, бессонница, снижение остроты зрения. При длительном применении может наблюдаться аллергия и снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения).

Поделитесь статьей:
Оцените статью:
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1

(0 голосов, в среднем: 0 из 5)

19 комментариев

  1. Елена Петровна () Только что
    Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью Артерио.
  2. Евгения Каримова () 2 недели назад
    Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
  3. Дарья () 13 дней назад
    Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только Артерио (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

    P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
  4. Евгения Каримова () 13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  5. Дарья () 13 дней назад
    Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт Артерио.
  6. Иван 13 дней назад
    Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
  7. Соня 12 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  9. Ответ Редакции 11 дней назад
    Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии Артерио действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
  10. Соня 11 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  11. александра 10 дней назад
    чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
  12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
    Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш Артерио! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал Артерио пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
  13. Павел Солонченко 10 дней назад
    Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
  14. Юлия Л 10 дней назад
    С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
  15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
  16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
    Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и Артерио, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
  17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Спасибо огромное за ответ, заказала!
  18. Наташа 5 дней назад
    У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
  19. Валера () 5 дней назад
    Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.

Adblock detector