Розистарк инструкция по применению цена отзывы аналоги

На сегодняшний день около 70% населения нашей страны страдает от заболеваний, связанных с нарушениями в системе кровотока и работы сердца, для лечения которых в составе комплексной терапии специалисты часто назначают гиполипидемические средства.

Предупредить развитие атеросклероза и других сосудистых патологий и восстановить липидный обмен в организме помогут статины последнего поколения, которые являются современными препаратами, разработанными для корректировки процесса обмена липидов при минимальном побочном воздействии на организм. К таким лекарствам относится препарат четвертого поколения из группы статинов — Розистарк.

Общая информация о лекарственном средстве

Розистарк является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы и снижает общий индекс холестерина и низкомолекулярную фракцию ЛПНП, а также риск развития ишемии сердечного органа на 70%, развитие мозгового и сердечного инфаркта на 50%. Также снижается риск смертности от осложнённой формы сердечных болезней, тромбоза и системного атеросклероза.

Медпрепарат относится к фармакологической группе ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статины), оказывает гиполипидемическое действие и корректирует липидный баланс.

Данный препарат назначают для лечения системных патологий и болезней сердца, а также в качестве профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта. МНН данного лекарства – Розувастатин (Rosuvastatin).

Форма выпуска и цены на препарат

Медикамент выпускается только в форме таблеток по 10,0 мг, 20,0 мг и 40,0 миллиграмм розувастатина. Упаковывают таблетки Розистарк в блистеры ПВХ по 7 штук и по 4, 8, 10 блистеров в коробке.

Таблетки овальной формы, выпуклые с обеих сторон, в пленочной оболочке, которая растворяется в пищеварительном тракте:

  • светлого желтого оттенка с тиснением «10» на одной из сторон и «15» на другой с дозировкой 10,0 мг розувастатина;
  • желтые таблетки с гравировкой «20» с одного края и «15» с другого — в составе 20,0 мг розувастатина;
  • в желтой оболочке пилюли с тиснением «40» и соответственно «15» — дозировка розувастатина 40,0 мг.

Цена на медпрепарат в России:

Дозировка розувастатина, мг Количество таблеток в упаковке, штук Средняя цена в рублях
10 28 476,00-550,00
20 28 850,00-865,00
10 56 260,00
20 56 460,00
10 70 980,00-1070,00
20 70 1270,00-1340,00

Состав

В таблице ниже приведен состав препарата и его содержание в одной таблетке.

Составляющие компоненты Розистарка Количество в 1 таблетке
Активный компонент:
розувастатин кальция
Вспомогательные компоненты:

стеарат молекул магния

Оболочка:

диоксид молекул титана

хинолин желтого цвета

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество Розистарка розувастатин имеет свойства ингибировать активность ГМГ-КоА-редуктазы и сокращать синтез молекул мевалоната, который отвечает за синтезирование холестерина на первоначальных стадиях в клетках печени.

Под воздействием розувастатина происходит снижение синтеза низкоплотного холестерола, а также происходит активация ЛНП-рецепторов, которые производят захват низкомолекулярных липопротеидов и транспортируют их для утилизации.

При активации рецепторов, происходит усиление скорости утилизации низкоплотного холестерина. Розистарк интенсивно ингибирует фракцию ЛПНОП, что также снижает концентрацию в ней молекул триглицеридов. Таким образом происходит понижение коэффициента атерогенности.

  • наибольшая концентрация розувастатина в составе крови наблюдается через 5 часов после приема таблеток;
  • биодоступность – 20%;
  • экспозиция медикамента в системе зависит от назначенной дозировки;
  • 90% медикамента связываются с белком альбумин;
  • метаболизм препарата в клетках печени на первоначальном этапе – около 10%;
  • для изофермента цитохрома активный компонент розувастатин является субстратом;
  • основной изофермент CYP2C9 принимает активное участие в метаболизме, остальные изоферменты — менее активны;
  • выводится препарат на 90% с каловыми массами при помощи кишечника;
  • 10% выводится с уриной;
  • период полувыведения активного вещества – 19 часов.

Стабильный терапевтический эффект препарата наблюдается на 7-10 день приема. Максимальный эффект — через 14-30 дней.

Аналоги

Аналогами лекарства Розистарка на основе активного компонента розувастатина, являются:

  • Крестор – американский препарат, является оригинальным статином 4 поколения, который прошел все клинические исследования. Цена колеблется от 820 до 1350 рублей.
  • Мертенил – препарат выпускается венгерской компанией и имеет идентичный состав с Розистарком. Стоимость – от 490 до 660 рублей.
  • Розувастатин Канон – российское средство, которое находится в более низком ценовом сегменте – от 340 до 410 рублей.
  • Розулип – венгерский препарат, который идентичен по составу с Розистарком и имеет одинаковые рекомендации по применению. Цена на медикамент составляет в среднем 520 рублей.

Показания и противопоказания к применению

Назначают данный препарат при таких патологиях в организме:

  • первичный тип гиперхолестеринемии по Фредриксону. В данную категорию попадает и гетерозиготная гиперхолестеринемия (генетического характера);
  • смешанный тип гиперхолестеринемии;
  • гипертриглицеринемия в комплексе с антихолестериновой диетой;
  • для предотвращения формирования атеросклеротических новообразований в группе риска и в дополнение к гиполипидемической диете;
  • для профилактики патологий миокарда;
  • при тяжелой форме гипертонической болезни, для предотвращения развития системного склероза;
  • первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта.

Нельзя использовать Розистарк при таких патологиях:

  • высокая чувствительность организма к веществам, входящие в состав медпрепарата;
  • цирроз печени в активной стадии;
  • недостаточность печени;
  • недостаточность почек;
  • при увеличенном индексе трансаминаз;
  • при мышечных болезнях и миопатии;
  • в период беременности и грудного вскармливания младенца;
  • дозировку 40 миллиграмм розувастатина не назначают пациентам, старше 70 лет;
  • хронический алкоголизм;
  • детский возраст до 16 лет.

Если произошло зачатие, нужно срочно прервать терапию Розистарком и провести комплексное диагностическое исследование состояния беременной и плода. Розувастатин может проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко, по этой причине беременным и кормящим женщинам статины не назначают.

Инструкция к применению

Инструкция по применению Розистарк указывает, что перед началом и во время терапии статинами необходимо придерживаться противохолестериновой диеты. Принимать лекарственное средство рекомендуется перед сном, так как в ночное время происходит интенсивное синтезирование мевалоновой кислоты и молекул холестерола.

Режим дозирования в зависимости от уровня холестерина

Дозировку 5 мг и 10 мг назначают пациентам, которые впервые принимают статины, или же принимали другие ингибиторы редуктазы. Таблетку в 10 мг нужно разделить напополам, или же принимать целиком (в зависимости от назначенной дозы).

При гомозиготной и гетерозиготной гиперхолестеринемии суточная дозировка составляет 10 мг. При ишемии сердца назначается доза в 20,0 мг, а при недостаточной эффективности дозу увеличивают в 2 раза. При системном атеросклерозе в стадии прогрессирования – дозировка 20-40 мг в сутки, в зависимости от степени развития болезни. Лечение Розистарком в дозе 40 мг происходит только в условиях стационара и под постоянным контролем доктора.

После 14 дней приема медикамента необходимо пройти лабораторную диагностику методом липидного спектра. Повышать дозировку можно только после приема лекарства через 25-30 дней, а также в этот период можно провести замену препарата аналогом.

Пациентам с почечной недостаточностью в легкой степени корректировать дозировку не требуется, а со средней степенью недостаточности — терапевтическая доза не должна быть выше, чем 5 мг в сутки. Для пациентов, старше 60 лет дозировку корректировать нет необходимости, а максимальная доза в 40 мг не назначается людям, достигшим 70-летия.

Читайте также:  Врожденный порок сердца открытый артериальный проток

Не назначают Розистарк в период лечения Циклоспорином, потому что повышается риск развития миопатии и рабдомиолиза. После снижения индекса холестерина до нормы, медикамент назначают в качестве поддерживающей терапии – 5-10 мг в сутки.

Возможные побочные действия и передозировка

Если правильно принимать препарат и строго придерживаться всех рекомендаций доктора по приему, тогда серьезного побочного действия Розистарка на организм можно избежать. Но в некоторых случаях возможны негативные реакции со стороны разных систем организма:

Системы Реакции Нервная система
  • ухудшается работа зрительного органа;
  • шумы в ушах и снижение слуха;
  • боль в голове;
  • кружение головы;
  • нарушение координации тела;
  • снижение памяти.
Опорно-двигательный аппарат
  • миалгия и миопатия;
  • артралгия;
  • судороги в тканях мышц;
  • рабдомиолиз.
Пищеварительный тракт
  • диспепсические отклонения;
  • глоссодиния;
  • восполнение в клетках поджелудочной железы — панкреатит;
  • сильная диарея;
  • запоры;
  • заболевания в клетках печени;
  • рост индекса трансаминаз и пищевая желтуха.
Аллергия и кожные реакции
  • кожные высыпания, которые доставляют сильный зуд;
  • крапивница;
  • эритема;
  • гиперчувствительность на розувастатин;
  • анафилактический шок.
Общие побочные реакции в организме
  • усталость организма;
  • нарушения половой функции;
  • отёки;
  • лишний вес;
  • сахарный диабет 2 типа.

Не разработано специализированных методик по устранению передозировки Розистарком. Необходимо проводить симптоматическую терапию и постоянно отслеживать показания работы печени и при необходимости, принимать меры. Гемодиализ при передозировке не эффективен.

Отзывы врачей и пациентов

Многие специалисты назначают лекарство при различных патологиях системы кровотока и нарушениях липидного баланса, отзывы пациентов о Розистарке также в основном положительные:

Розистарк – лекарственное средство из группы статинов, которое мягко воздействует на организм, вызывая минимум побочных реакций. За короткий промежуток времени медикамент восстанавливает липидный баланс и снижает «плохой» холестерин.

По мнению медицинских специалистов, большинство сердечно-сосудистых патологий обусловлено повышенным содержанием уровня холестерина в крови. Привести жировой обмен в норму помогают гиполипидемические средства.

Статья даст полезную информацию о представителе этой группы — Розистарк. Лекарство производится хорватской компанией. Активное вещество препарата представлено Розувастатином. Изготавливается в таблетках с различной дозировкой (40, 20, 10 мг) и расфасовкой (28 и 70 штук).

Фармакологическое действие

Эффект от применения лекарства обусловлен селективным влиянием на ферментную систему, участвующую в синтезе липопротеидов, триглицеридов и холестерина. Точка приложения действия Розистарка — печень.

Приём препарата сопровождается следующими процессами:

  • Возрастает численность рецепторов, чувствительных к липопротеидам низкой плотности (ЛПНП);
  • Повышается захват и катаболизм ЛПНП;
  • Угнетается синтез липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП);
  • Снижается концентрация вредных фракций холестерина, вызывающих развитие атеросклероза;
  • Улучшаются реологические свойства крови (вязкость, текучесть);
  • Предупреждаются деструктивные процессы в эндотелии сосудов;
  • Сдерживается дальнейшее прогрессирование заболеваний сосудов и сердца;
  • Сокращается вероятность осложнений, в том числе смертельно опасных;
  • Дополнительно стоит отметить противовоспалительную и антиоксидантную активность.

Положительная динамика отмечается спустя одну неделю после начала лечения Розистарком. Максимальный терапевтический эффект проявляется к концу первого месяца. При регулярном применении он сохраняется и в дальнейшем.

Внешне оценить результат невозможно. Отследить изменение лабораторных показателей позволяют анализы. На основании полученных данных врач может скорректировать режим дозирования или оставить его прежним.

Клинические исследования выявили, что эффективность Розистарка не зависит от пола и возраста. Наличие в анамнезе сахарного диабета или наследственной гиперхолестеринемии также не влияют на результат.

Показания к применению

Назначение гиполипидемического средства целесообразно для лечения состояний, обусловленных повышенным содержанием в крови опасных фракции холестерина, в частности липопротеинов низкой плотности.

Согласно инструкции Розистарка, данный статин назначают пациентам со следующими диагнозами:

  • Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону);
  • Гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по Фредриксону);
  • Семейные гетерозиготная и гомозиготная гиперхолестеринемии.

С профилактической целью Розистарк рекомендовано при угрозе ишемической болезни сердца и тяжёлых сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта, геморрагического инсульта):

  • Больным с повышенной концентрацией С-реактивного белка (более 2 мг/л);
  • Мужчинам в возрасте старше 50 лет;
  • Женщинам после 60 лет.

Без приема препарата не обойтись, если у этих категорий пациентов присутствуют дополнительные факторы риска:

  • Ишемическая болезнь сердца у родственников;
  • Артериальная гипертония;
  • Нарушение баланса липопротеидов;
  • Табакокурение.

Обратите внимание! Медикаментозную терапию рекомендуется сочетать с диетой, ограничивающей употребление жиров животного происхождения, сладостей, алкоголя и других напитков (кофе, газировки, какао).

Противопоказания

Перед покупкой Розистарка необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией. Это позволит избежать неприятных последствий для здоровья и кошелька – после приобретения медикамента вернуть его в аптеку не получится, даже при наличии ограничений к применению, указанных в аннотации.

Запрещается терапия Розувастатином при:

  • Гиперчувствительности к любому компоненту таблеток;
  • Тяжёлых заболеваниях почек и печени, сопровождающихся ухудшением лабораторных показателей (уровне Cl креатинина менее 30 мл/мин, повышении печеночных ферментов трансаминаз в 3 раза и более);
  • Миопатии и предрасположенности к возникновению миотоксических осложнений;
  • Увеличении концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в 5 раз и более.

Особые группы населения, которым Розистарк противопоказан:

  • Дети и подростки младше 18 лет;
  • Женщины в период кормления грудью и беременности.

Обратите внимание! При применении гиполипидемического средства девушками и женщинами детородного возраста, нужно учитывать токсичное действие Розистарка и возможность тяжёлых врождённых патологий у потомства. Поэтому во время лечения необходимо тщательно планировать контрацепцию. Эти ограничения касаются всех форм выпуска.

Для высоких дозировок (более 40 мг) имеются дополнительные ограничения:

  • Гипотериоз;
  • Злоупотребление алкоголем;
  • Монголоидная раса;
  • Наличие мышечных заболеваний в семейном и личном анамнезе.

Способ применения

Розистарк принимают внутрь независимо от приема пищи и времени суток. Инструкция по применению Розистарка рекомендует выдерживать интервал между приёмами, равный 24 часам.

Запрещается нарушать целостность пленочной оболочки, жевать или измельчать пилюлю. Ее надо выпить целиком, хорошо запивая водой. Допускается делить таблетку по риске, нанесенной посередине.

Режим дозирования Розистарка определяется врачом персонально с учетом установленного диагноза, результатов обследования и реакции организма на поступление лекарственного вещества. Терапию начинают с минимальных концентраций – 5 или 10 мг. Лицам пожилого возраста, а также пациентам с почечной недостаточностью коррекции доз не требуется.

Через месяц необходимо пройти повторный анализ для определения уровня фракций холестерина – это позволит выяснить, насколько эффективен препарат и при необходимости скорректировать лечение.

Побочные действия

Обычно Розистарк хорошо переносится и не вызывает серьёзных негативных последствий для здоровья.

Чаще всего отмечаются:

  • Аллергические реакции;
  • Боль различной локализации (головная, мышечная, суставная);
  • Симптомы диспепсии (нарушение стула, боль в животе, тошнота);
  • Мышечная слабость;
  • Изменение лабораторных показателей — количества печеночных ферментов, билирубина, глюкозы, появление белка в моче;
  • Астенический синдром.
  • У пациентов с повышенным уровнем глюкозы в крови (от 5,6 ммоль/л) на фоне приёма Розистарка высок риск возникновения сахарного диабета 2 типа.
  • Если во время лечения больной испытывает ухудшение самочувствия, беспричинные мышечные боли и спазмы, слабость, необходимо сообщить об этом врачу. Такое состояние требует дополнительного назначения препаратов, призванных нормализовать состояние опорно-двигательного аппарата.
  • Сухой кашель, одышка, снижение массы тела, резкое недомогание могут свидетельствовать об интерстициальном заболевании лёгких. В этом случае терапию Розистарком прекращают.

Водителям и иным специалистам, чья деятельность требует повышенной концентрации внимания, необходимо иметь в виду возможные головокружения.

Лекарственные взаимодействия

Чаще всего заболеваниями сосудов и сердца страдают возрастные пациенты, которым приходится лечиться несколькими медикаментами одновременно. Для минимизации негативных последствий от совместного применения Розистарка и других препаратов, рекомендуется выдерживать интервал между приёмами. Оптимальным считается временной промежуток продолжительностью 2 часа.

Читайте также:  Шиповник лечебные свойства и противопоказания при давлении

Безопасен прием следующих лекарственных средств:

  • Дигоксина;
  • Оральных контрацептивов для гормонозаместительной терапии;
  • Противогрибковых веществ — кетоконазола, флуконазола и итраконазола.

Полная несовместимость с терапией:

  • Фибратами;
  • Ингибиторами ВИЧ-протеаз;
  • Циклоспорином;
  • Эритромицином.

Особая осторожность требуется при лечении высокими дозами никотиновой кислоты – она способна спровоцировать миопатию, усилить нефротоксичность розувастатина.

Антагонисты витамина К, например, Варфарин, повышают протромбиновое время, снижают свертываемость крови, могут стать причиной внутренних кровотечений.

Стоимость и аналоги

Цена аналогов Розистарка зависит от региона, дозировки и количества таблеток в упаковке. Для аптек Москвы характерны следующие цифры:

  • 10 мг — 435 рублей за 28 штук, 872 рубля за 70 таблеток;
  • 20 мг — 670 рублей стоят 28 таблеток, ценник 70 таблеток — 1100 руб.

Такие формы выпуска самые востребованные и представлены в большинстве торговых точек. Остальные дозировки и расфасовки найти проблематично — в этом случае на помощь придут аптеки, работающие по индивидуальным заявкам.

На российском фармацевтическом рынке представлено множество препаратов на основе Розувастатина (заменителей). Их стоимость сильно отличается и зависит от производителя. Дешёвые медикаменты производятся румынскими и отечественным фармкомпаниями — минимальная цена 28 таблеток с дозировкой 10 мг начинается от 300 рублей. Самый дорогой заменитель — Крестор. Оригинальный статин производится ирландской компанией Astrazeneca. За пачку придется выложить около 1600 рублей.

К лекарствам средней ценовой категории относят следующие аналоги Розистарка:

  • Роксера (Словения);
  • Мертенил (Венгрия);
  • Розукард (Чехия);
  • Тевастор (Израиль);
  • Розулип (Венгрия);
  • Реддистатин (Индия);
  • Сувардио (Словения);
  • Розарт (Исландия).

Их ценник — 400-800 рублей.

Похожими фармакологическими свойствами обладают и другие вещества — Аторвастатин и Симвастатин. Они бюджетные, но такая замена не является равноценной — принимать их можно только по назначению врача.

При выборе заменителя не стоит гнаться за низкой ценой — качественные медикаменты не могут стоить дёшево. У низкосортных дженериков малая биодоступность. Причина этому – слабая очистка сырья и наличие примесей.

Отзывы

Согласно мнению врачей, регулярно сталкивающихся с атеросклерозом (чаще всего это сосудистые хирурги, терапевты, кардиологи и врачи общей практики), розувастатины являются самыми эффективными препаратами из группы гиполипидемических средств. Концентрация активного вещества, необходимая для достижения положительного результата, меньше, чем у других статинов. Специалисты отмечают необходимость совмещения лекарственной терапии с лечебным питанием.

Обеспокоенность у докторов вызывает самостоятельная замена назначенных препаратов и, как следствие, отсутствие ожидаемого эффекта. Дело в том, что опытные медики по практике знают, как действует то или иное лекарство, а заменитель может оказаться слабым. Согласно отзывам Розистарк хорошо переносится.

К его достоинствам относят:

  • Удобство применения — один раз в день;
  • Маленький размер таблеток, благодаря чему их легко глотать;
  • Наличие в ассортименте экономически выгодных упаковок.

К недостаткам относят:

  • Рецептурный отпуск;
  • Необходимость комбинированной терапии, диеты;
  • Малую известность Розистарка из-за чего возникают сложности с покупкой;
  • Высокую стоимость.

Многие высказывают сожаление о том, что не чувствуют каких-то заметных изменений в своём самочувствии, поэтому им постоянно приходится контролировать уровень холестерина, сдавать анализы.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

— Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип На. включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип ПЬ) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

— Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

— Гипертриглицеридемия (тин IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.

— Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

— Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, по с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (> 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего развития ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Для таблеток 10 и 20 мг

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому другому компоненту препарата;

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза но сравнению с верхней границей нормы;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений:

— беременность и период грудного вскармливания;

— у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции;

— повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы;

— совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

(одно из вспомогательных веществ в таблетках — лактоза).

Для таблеток 40 мг

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 с верхней границей нормы;

— почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

— миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

— личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;

— чрезмерное употребление алкоголя;

— состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

— одновременный прием фибратов;

— беременность и период грудного вскармливания;

— у женщин детородного возраста, не применяющих падежные средства контрацепции;

— повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы;

— совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;

Читайте также:  Лекарства для улучшения мозгового кровообращения при остеохондрозе

— пациентом монголоидной расы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки препарата содержат лактозу).

Для таблеток 10 и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз; личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; возраст старше 70 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства: травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременный прием фибратов; одновременное применение с колхицином и эзетимибом.

Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина более 60 мл/мин); возраст старше 70 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия; одновременное е применение с колхицином и эзетимибом.

Нет данных о применении розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывают целиком, запивая водой. Препарат можно применять в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения пациенту следует начать соблюдать диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения.

Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг возможно применение препарата розувастатин в другой лекарственной форме или дозировке, например таблетки по 5 мг или таблетки по 10 мг с риской (таблетку в дозе 10 мг следует разделить на две части по риске).

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных па прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина у каждого конкретного пациента и принимать во внимание возможный риск сердечнососудистых осложнений, а также оцепить потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, через 4 недели доза может быть увеличена. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и с высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут желаемый результат терапии, и которые будут находиться под наблюдением врача. При назначении дозы 40 мг рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости дозу следует скорректировать.

Дозу препарата следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином.

Пожилые пациенты: не требуется коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: при почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Препарат в дозе 40 мг противопоказан пациентам с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренным нарушением функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: прием препарата противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы: при назначении препарата пациентам монголоидной расы следует учесть, что у них возможно повышение системной концентрации розувастатина. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

Генетический полиморфизм: у носителей генотипов SLC01B1 (OATP1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCOIBI с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для пациентов — носителей генотипов с.521СС или с.42IAA рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миопатии: при назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с предрасположенностью к миопатии составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

Сопутствующая терапия: розувастатин связывается с различными транспортными белками, в частности с ОАТР1В1 и BCRP. При совместном применении с препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии, включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата розувастатин — вещество из группы статинов, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, которая является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала приема препарата, через 2 недели лечения достигает 90% от максимального возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели лечения и поддерживается при дальнейшем регулярном применении препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с приемом препарата, обычно умеренно выраженные и проходят самостоятельно. Частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер, как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Оцените статью
Добавить комментарий

Adblock
detector