Механизм действия сердечных гликозидов на сердце

iserdce

Сердечные гликозиды представляют собой специфические химические препараты, которые могут быть растительного или синтетического (полусинтетического) происхождения. Они обладают характерным воздействием на миокард и положительным образом влияют на работу сердца. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относят ландыш, строфант, горицвет, наперстянка, олеандр и некоторые другие.

Механизм действия

Во время гидролиза происходит распад вещества на сахара, называемые гликонами, а также агликоны, то есть не содержащие сахара. Механизм напрямую связан с агликонами. Известно, что остатки сахаров, образуемые при разрушении первичного вещества, не обладают влиянием на сердце, однако они определяют растворимость сердечных гликозидов и их связывающую способность с белками плазмы. В результате именно гликоны отвечают за проницаемость клеточных мембран для гликозидов, что влияет на механизм действия препарата и его токсичность.
Фармакология сердечных гликозидов заключается в том, что после перорального приема они попадают в желудочно-кишечных тракт, а затем в кровь. После этого препараты фиксируются в тканях, в частности в клетках миокарда. На фармакологию конкретного сердечного гликозида влияет прочность связывания с белками-переносчиками плазмы крови. Это свойство определяет:

  • продолжительность лечебного действия;
  • эффект накопления (фармакология кумуляции);
  • проницаемость через гематоэнцефалический барьер (влияет на нейротоксичность).

В данном случае действует правило: чем прочнее связь с белками крови, тем больше продолжительность действия и более выражен кумулятивный эффект.

Механизм действия сердечных гликозидов определяется влиянием на все ведущие функции сердечной мышцы. При этом отмечается укорочение периода сокращения желудочков и удлинение периода отдыха. В результате этого действия систола становится более выраженной, а частота сокращений снижается. Также повышается тонус блуждающего нерва, что является дополнительным фактором замедления ритма сердца. Подобным действием обладают сердечные гликозиды и на проводящую систему сердца.
В основе механизма действия лежит влияние на ионные каналы, расположенные в мембране поперечнополосатых мышечных клеток миокарда. При этом фармакология эффекта во многом зависит от дозы препарата и его концентрации в крови и ткани.
Все эффекты, оказываемые сердечными гликозидами на сердечную мышцу, можно разделить на:

  • Инотропный положительный эффект, который является следствием повышения концентрации ионной формы кальция в мышечных клетках.
  • Хронотропное отрицательное действие, связанное с возбуждением барорецепторов и блуждающего нерва.
  • Дромотропное отрицательное воздействие является результатом замедления проведения импульса по атриовентрикулярному соединению.
  • Батмотропный положительный эффект является нежелательным. Он приводит к развитию желудочковых аритмий и обычно возникает при развитии передозировки.

Сердечные гликозиды приводят к урежению сердцебиения и повышению силы сокращения.

Классификация

Не существует единой классификации сердечных гликозидов. В основе одной из них лежит чистота активного вещества в конкретном препарате. Для лечения пациентов используют как сердечные гликозиды, содержащие только один активный компонент (дигоксин, строфантин, дигитоксин и некоторые другие), так и растительные препараты, имеющие в своем составе смесь действующих веществ.
Другая классификация основана на продолжительности действия сердечных гликозидов:

  • Длительно действующие сердечные гликозиды могут оказывать влияние на организм в течение нескольких суток после перорального приема. Максимальных эффект наблюдается спустя 10 часов. Сердечные гликозиды из этой группы вместе с тем обладают выраженным накопительным влиянием и чаще приводят к передозировке.
  • Сердечные гликозиды со средней продолжительностью действия выводятся из организма в течение 2-3 дней, а максимальный эффект наблюдается спустя 6 часов.
  • Для короткодействующих сердечных гликозидов применяется чаще внутривенный путь введения. Эти препараты являются скоропомощными и практически не обладают накопительным эффектом.

Препараты

Список сердечных гликозидов, используемых в лечении пациентов, довольно обширен:

Первое место списка по праву принадлежит дигоксину. Именно этот сердечный гликозид, получаемый из листьев шерстистой наперстянки, назначается чаще всего. Это связано с тем, что действует он довольно продолжительно, при этом, не обладая серьезными побочными эффектами.

  • Другим представителем сердечных гликозидов является строфантин. Он относится к быстродействующим препаратам и практически не накапливается в организме. Его полное выведение наблюдается уже спустя сутки, а максимальное действие наступает спустя 15 минут после внутривенного введения.
  • Дигитоксин также включен в список, однако применяется он довольно редко. Это связано с его высоким кумулятивным эффектом, поэтому дозу препарата подобрать очень трудно. Интоксикация сердечными гликозидами при этом встречается значительно чаще.

Кроме того, назначают лечение сердечными гликозидами, которые содержатся непосредственно в растениях. Для этого можно использовать аптечные настойки или готовить их самостоятельно.

В этом случае нужно быть очень аккуратным при расчете дозы препарата, так как при приеме растительных сердечных гликозидов довольно легко вызвать интоксикацию.

Показания

Применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности бывает оправдано в нескольких случаях:

  • Острое состояние, которое возникло на фоне мерцательной аритмии. В этом случае сердечные гликозиды являются препаратами выбора, так как снижают частоту сокращений сердца и повышают мышечную силу миокарда.
  • Хроническое состояние в стадии декомпенсации.
  • Постоянная форма мерцательной аритмии, сопровождающаяся высокой частотой сердечных сокращений.

Лечение, как правило, начинают с максимальных доз, то есть у них имеется фаза насыщения. Этот период длиться до тех пор, пока не произойдет уменьшение выраженности симптомов недостаточности. После этого терапию сердечными гликозидами продолжают в уменьшающихся дозах, что необходимо для профилактики отравления. При появлении признаков интоксикации сердечными гликозидами проводят заместительную терапию препаратами магния и калия.
Другими показаниями для лечения сердечными гликозидами являются:

  • наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание предсердий.

При назначении сердечных гликозидов следует обращать внимание на наличие каких-либо противопоказаний, так как действие их может быть потенциально опасным.

Противопоказания

Противопоказания для назначения сердечных гликозидов могут быть абсолютными. В этих случаях использовать препараты ни в коем случае нельзя:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • аллергические проявления;
  • интоксикация гликозидами;
  • синусовая брадикардия.

Относительными противопоказаниями являются:

  • атриовентрикулярная блокада 1 степени;
  • синдром, сопровождающийся слабостью синусового узла;
  • мерцание предсердий с низкой частотой;
  • острая фаза ишемии миокарда (инфаркт);
  • гипокалиемия и гиперкальциемия;
  • почечная и легочная недостаточность.

Не стоит назначать при:

  • амилоидозе сердечной мышцы;
  • аортальной недостаточности;
  • тиреотоксикозе;
  • кардиомиопатии;
  • анемии;
  • констриктивном перикардите.

В связи с большим количеством противопоказаний, сердечные гликозиды относят к потенциально опасным препаратам, и назначать их может только доктор.

Передозировка

Отравление сердечными гликозидами может возникать при однократном приеме большой дозы лекарства, либо на фоне постоянного приема препарата. Передозировка имеет ряд характерных признаков:

  • аритмия, в том числе серьезная желудочковая (тахикардия, фибрилляция);
  • рвота и тошнота на фоне диспепсии;
  • появление характерных изменений на кардиограмме;
  • нарушение проведения по атриовентрикулярному соединению вплоть до полной остановки сердечной деятельности.

Появление признаков передозировки сердечными гликозидами является абсолютным противопоказанием к продолжению лечения.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов включает следующие состояния, которые возникают при приеме сердечных гликозидов:

  • головная боль;
  • гинекомастия;
  • нарушения ритма;
  • снижение аппетита;
  • некроз кишки;
  • нарушение сна;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • изменение окраски предметов на зелено-желтый оттенок;
  • кровотечения, в том числе носовые.
Читайте также:  Антикоагулянты прямого действия препараты список

Сердечные гликозиды являются незаменимыми препаратами при лечении сердечной недостаточности на фоне мерцательной аритмии. Но назначение их требует осторожности.

Основными причинами развития хронической сердечной недостаточности (ХСН) являются ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия, кардиомиопатия, клапанные пороки, миокардиты и др. В основе лежат дефицит сократительной способности миофибрилл, повышение жёсткости сердечной мышцы, недостаточное расслабление, что комплексно снижает кровенаполнение ее во время диастолы.

Сердечные гликозиды в лечении сердечной недостаточности (СН) используют для снижения смертности, частоты госпитализаций, улучшения качества жизни пациента, замедления прогрессирования болезни и повышения толерантности к физическим нагрузкам.

Классификация и названия препаратов

Сердечные гликозиды (СГ) относятся к группе кардиотонических (усиливающих сократительную активность и повышающие коэффициент полезного действия сердца) препаратов.

Все СГ являются веществами растительного происхождения. Сейчас выделено около 350 наименований средств с кардиотонической активностью, но в медицине используется всего несколько десятков. Гликозиды синтетического производства лишь ограничено применяют в некоторых странах.

Классификация СГ по происхождению:

  1. Препараты группы наперстянки (Digitalis):
  1. Пурпурной – Дигитоксин (не используется последние годы);
  2. Шерстистой – Дигоксин, Целанид;
  • Группа строфантина (Strophanthus):
    1. Строфантин К;
    2. Этрофантин G;
    3. Препараты ландыша майского (Convallaria majalis):
      1. Коргликон;
      2. Настойка ландыша;
      3. Группа горицвета весеннего (Adonis vernalis):
        1. Настой травы горицвета.
        2. Характеристика СГ по их фармакокинетическим качествам:

          1. Неполярные — липофильные (Дигитоксин). Практически полностью адсорбируются в ЖКТ, прочно связываются с альбуминами плазмы крови, подлежат энтерогепатической циркуляции. Имеют очень выраженный кумулятивный эффект. Действовать начинают через 1,5-2 часа, элиминируются из организма за 14-21 день
          2. Умеренно полярные (Дигоксин, Целанид). Имеют хорошую всасываемость, с белками связываются на 20-30%, частично биотрансформируются печенью, экскретируются с калом и мочой. Могут накапливаться в организме. Начало действия — через 30-120 минут (при парентеральном введении – 5-30 мин.), полная элиминация наблюдается через 5-7 дней.
          3. Полярные (Строфантин, Коргликон). Плохо адсорбируются в желудочно-кишечном тракте (предназначены главным образом для внутривенного введения), не метаболизируются и выводятся в неизмененном виде почками. Имеют кумулятивные (накопительные) способности. Начало действия наступает через 5-10 минут, элиминация за 1-3 дня.

          Современные исследования в фармакогнозии направлены на разработку химических методов трансформации природных гликозидов в препараты с улучшенными фармакотерапевтическими свойствами, культивирование растений с повышенным содержанием СГ агротехническими способами и поиск новых методов получения сырья для лекарства.

          Список препаратов из сердечных гликозидов растительного происхождения:

          • Строфантин;
          • Дигоксин;
          • Дигитоксин;
          • Коргликон;
          • Целанид;
          • Адонизид.

          Также в клинической практике используют полусинтетические СГ – Метилазид, Ацетилдигоксин.

          Препараты выпускаются в виде таблеток или в ампулах для внутривенного введения.

          Механизм действия

          Сердечные гликозиды – это сложные безазотистые соединения растительного происхождения с избирательным кардиотоническим эффектом (способны повышать сократимость миокарда, ударный и минутный объем крови без увеличения потребления кислорода).

          Молекула гликозида состоит из двух частей:

          1. Гликона — сахара, который определяет фармакокинетику препарата (способность растворятся в воде, жирах, кислотах, прохождение через клеточную мембрану, скорость абсорбции в пищеварительном тракте, прочность связи с белками плазмы, родство с рецепторами).
          2. Агликона — структуры, которая отвечает за механизм действия и фармакодинамику (непосредственно клинические эффекты от приема вещества).

          Поступая в организм СГ взаимодействуют с рецепторами под названием эндодигины, которые расположены в миокарде, скелетной мускулатуре, гладкомышечных волокнах, печени, почках, форменных элементах крови.

          Кардиотонический механизм действия сердечных гликозидов связан со способностью:

          • угнетать активность Na-K-АТФ-азы (фермента, отвечающего за работу натрий-калиевого насоса), снижая реполяризацию клетки;
          • образуя комплексы с ионами Са 2+ транспортировать их внутрь кардиомиоцита;
          • стимулировать выход ионов из саркоплазматического ретикулума в свободную цитоплазму.

          Вследствие этих процессов возрастает концентрация функционально активного Ca 2+ внутри кардиомиоцита. Данный ион обеспечивает нейтрализацию тропонин-тропомиозинового комплекса и освобождение белка актина, который взаимодействует с миозином формируя основу сердечного сокращения. Кроме того, ионы Са 2+ активируют миозиновую АТФ-азу, которая снабжает сократительный процесс необходимой энергией.

          Влияние ионов Са 2+ на сердечную деятельность:

          • Увеличение силы сердечных сокращений;
          • Ускорение частоты пульса;
          • Повышение возбудимости миокарда и автоматизма водителя ритма.

          Следовательно, под действием сердечных гликозидов работа сердца становится более экономной, так как они оптимизируют использование АТФ и потребность в кислороде.

          Фармакологические эффекты от приема гликозидов:

          1. Положительное инотропное действие. Возрастает сила сокращений миокарда, укорачивается систола, вследствие чего ударный объем крови и сердечный выброс приходят в норму. Частично за счет высвобождения катехоламинов и повышения тонуса симпатической нервной системы.
          2. Отрицательное хронотропное действие. Удлинение диастолы (времени отдыха миокарда и наполнения коронарных сосудов кровью) и урежение частоты сердечных сокращений.
          3. Негативный дромотропный эффект. Замедление прохождения импульса по проводящей системе сердца (от синусового до атриовентрикулярного узла).
          4. Мочегонное действие. У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и задержкой жидкости в организме вследствие улучшения почечного кровообращения и торможения реабсорбции ионов Na + в дистальных канальцах увеличивается суточный диурез.
          5. Седативный эффект.
          6. Усиление перистальтики кишечника, тонуса желчного пузыря.

          Гемодинамические эффекты от приема сердечных гликозидов:

          • Усиление и укорочение длительности систолы;
          • Увеличение минутного объема крови, фракции выброса левого желудочка;
          • Удлинение диастолы;
          • Урежение ЧСС (влияние на блуждающий нерв);
          • Приближение к нормальным размерам сердца;
          • Снижение венозного давления;
          • Оптимизация кровоснабжения сердечной мышцы (улучшение субэндокардиального кровотока, реологических свойств крови);
          • Снижением объема циркулирующей крови, потребления миокардом кислорода;
          • Нормализация давления в сосудах малого круга, снижение риска отека легких, улучшение газообмена, насыщения крови кислородом;
          • Устранение отеков.

          Показания и противопоказания

          Показания к применению СГ:

          1. Острая и хроническая сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократительной активности. (Чаще всего гликозиды назначают пациентам с застойной ХСН II, III, или IV функционального класса).
          2. Мерцательная аритмия (тахисистолическая форма);
          3. Пароксизмальная, суправентрикулярная, предсердная тахикардия;
          4. Вегето-сосудистый кардионевроз.

          Перечень противопоказаний к употреблению сердечных гликозидов:

          • Выраженная брадикардия;
          • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
          • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, WPW;
          • Политопная экстрасистолия;
          • Сердечная недостаточность с диастолической дисфункцией;
          • Острый коронарный синдром;
          • Синдром слабости синусового узла (без установленного водителя ритма);
          • Инфекционный миокардит;
          • Констриктивный перикардит;
          • Желудочковая тахикардия;
          • Нарушение электролитного баланса: гипокалиемия, гиперкальциемия;
          • Стеноз митрального клапана;
          • Гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная форма);
          • Аневризма грудного отдела аорты;
          • Гипертрофический субаортальный стеноз;
          • Тампонада сердца;
          • Синдром каротидного синуса;
          • Рестриктивная кардиомиопатия;
          • Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией в анамнезе;
          • Хроническая почечная недостаточность с программным гемодиализом;
          • Повышенная чувствительность к любым сердечным гликозидам.
          Читайте также:  Кардиомиопатия смерть внезапная что чувствует человек

          Данные препараты требуют индивидуального подбора дозы (для долгосрочной терапии ее титруют на протяжении 7-10 дней) и регулярного контроля клинического состояния больного (ЭКГ, электролиты крови – K, Ca, Mg).

          Если необходимо внутривенное введение дозу препарата делят на 2-3 приема.

          Коррекция дозы требуется пациентам с:

          1. Заболеваниями щитовидной железы. При гипотиреозе дозу сердечных гликозидов нужно снижать. В случае тиреотоксикоза наблюдается относительная резистентность к СГ.
          2. Синдромом мальабсорбции, короткой кишки. По причине нарушения всасывания препарата требуется увеличение дозы.
          3. Тяжелой респираторной патологией (повышена чувствительность к гликозидам).
          4. Электролитным дисбалансом. Высокий риск развития дигиталисной интоксикации и аритмии.

          У пожилых пациентов и ослабленных больных удлиняется период выведения препарата, что повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки.

          Взаимодействие гликозидов с другими лекарственными веществами, требующее коррекции дозы:

          1. Адреномиметики – Эпинефрин, селективные β-агонисты (несовместим, риск возникновения аритмий);
          2. Аминазин снижает эффективность СГ;
          3. Антихолинэстеразные препараты – Прозерин, Физиостигмин (усиливают брадикардию);
          4. Глюкокортикостероиды – Гидрокортизон, Преднизолон (повышают частоту побочных явлений);
          5. Диуретики – Фуросемид, Трифас (усиливают эффект СГ);
          6. Парацетамол (снижение экскреции гликозидов почками);
          7. β-блокаторы и антагонисты Са 2+ -каналов (возникновение брадикардий и полной блокады сердца).

          Побочные эффекты и симптомы передозировки

          Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

          1. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, блокады, фибрилляция желудочков);
          2. Нарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
          3. Аллергические проявления – кожный зуд, гиперемия, высыпания (эритематозные, папулезные), крапивница, отек Квинке.
          4. Гинекомастия (увеличение грудных желез) у мужчин вследствие эстрогенной активности СГ;
          5. Психические нарушения – депрессия, слуховые и зрительные галлюцинации, расстройства памяти, спутанность сознания;
          6. Неврологическая симптоматика — мигрени, астения, вертиго, нарушение сна, ночные кошмары, апатия или нервное возбуждение, миалгии;
          7. Нечеткость зрения (результат ретробульбарного неврита), фотофобия, эффект свечения вокруг предметов, нарушение восприятия цвета (видение всего в желто-зеленом или серо-голубом диапазоне);
          8. Отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, недостаточность висцерального кровотока, ишемия кишечника.

          В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са 2+ в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки. При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону. Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.

          Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:

          • Аритмии, брадикардия, AV-блокада, экстрасистолии, фибрилляция желудочков;
          • Тошнота, диарея, отсутствие аппетита, ощущение переполненного желудка;
          • Головные боли, вертиго, психомоторное возбуждение;
          • Снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, скотомы (слепые пятна), искажение размеров предмета;
          • Нарушение сознания, синкопальные состояния.

          Лечение признаков отравления гликозидами

          В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:

          • немедленно прекратить прием гликозидов;
          • Вызвать рвоту, промыть желудок;
          • Принять активированный уголь (из расчета 1 таблетка на 10 кг веса) или другой сорбент;
          • Немедленно обратиться за медицинской помощью.

          В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:

          • Подкожное введение Унитиола (антидота) по 0,05г на 10 кг веса 4 раза в сутки, холестирамина;
          • Инфузию раствора Калия (без инсулина) или комбинированных препаратов – Аспаркам, Панангин;
          • Использование солевых проносных препаратов;
          • При брадикардии – введение Атропина;
          • В случае аритмии – внутривенно Лидокаин, Дифенин, Фентоин, Амиодарон;
          • При выраженной блокаде – постановка искусственного водителя ритма;
          • Витаминные препараты – Никотинамид, Тиамин, Токоферол, Пиридоксин;
          • Средства, повышающие обмен веществ – Рибоксин, Цитохром С, метилурацил;
          • Кислородную терапию.

          Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.

          При жизнеугрожающей передозировке гликозидов (летальность при интоксикации достигает 40%) показано введение антидигоксиновой сыворотки, Дигибинда, иммуноглобулинов, связывающих СГ. Диализ и обменное переливание крови неэффективно.

          Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом.

          Выводы

          Гликозиды являются препаратами для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушением сократительной функции. Особенно хороший эффект наблюдается у пациентов с комбинацией ХСН и мерцательной аритмии. В этом случае показана схема медленной дигитализации.

          Назначение больным сердечных гликозидов (чаще всего Дигоксина) улучшает течение заболевания, качество жизни, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, не изменяя при этом потребность миокарда в кислороде. На фоне приема СГ у пациентов уменьшается слабость, отдышка, улучшается сон, исчезают отеки, цианоз, тахикардия переходит в нормальный ритм, возрастает диурез, стабилизируются показатели ЭКГ.

          Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

          Сердечные гликозиды – это группа препаратов, которые используются для улучшения деятельности органа при разных стадиях его недостаточности. Самостоятельное применение указанных средств способно вызвать тяжелые нарушения в работе сердца, а поэтому строго запрещается.

          Что это за препараты

          В качестве первых лекарств с подобным действием служили вытяжки растений – ландыша, наперстянки и строфанта.

          Все они имеют одинаковую химическую структуру: содержат несахаристую часть (агликон) и гликон. Последний представлен такими сахарами, как дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Иногда к этой части присоединяется остаток уксусной кислоты.

          Фармакологические свойства и продолжительность клинического действия каждого гликозида существенно отличаются.

          Больным сердечной недостаточностью нужно знать, что это такое – сердечные гликозиды, каков их механизм действия.

          В каких растениях содержатся гликозиды

          Их в своем составе имеют:

          1. Горицвет (весенний, летний, осенний).
          2. Желтушник раскидистый.
          3. Наперстянка (красноцветная и пурпуровая).
          4. Олеандр.
          5. Ландыш.
          6. Строфант.
          7. Бересклет.
          8. Купена.
          9. Вороний глаз.
          10. Каланхоэ.

          Все эти растения являются ядовитыми, поэтому применение их должно быть очень осторожным.

          Список лекарств-гликозидов

          Ниже представлен список препаратов, часто применяющихся при патологиях сердца:

          • Дигоксин. По праву он находится первым в этом списке, так как назначается чаще всего. Гликозид получают из листьев наперстянки шерстистой. Дигоксин обладает продолжительным действием, но в то же время он не вызывает интоксикации и редко дает побочные эффекты. Дигоксин выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций.
          • Строфантин. Относится к препаратам быстрого действия. Почти не накапливается в теле. Полностью выводится из организма в течение суток. Используется инъекционно.
          • Дигитоксин применяется несколько реже. Это объясняется тем, что он обладает некоторым кумулятивным эффектом, из-за чего подобрать нужную дозировку препарата бывает достаточно трудно. Используется в таблетках, уколах или свечах.
          • Целанид выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций.
          • Коргликон производится только для внутривенного применения.
          • Медилазид используется в таблетированной форме.
          Читайте также:  Киста сосудистого сплетения справа у новорожденного

          Классификация средств этой группы

          Все рассматриваемые названия препаратов из перечня имеют такую классификацию:

          1. Пролонгированного действия. Активность начинается только через 8 ч и продолжается до 10 суток. После внутривенной инъекции этого препарата его действие начинается только спустя полчаса и сохраняется до 16 ч. Такими свойствами обладает препарат Дигитоксин.
          2. Средней продолжительности. После того как лекарство попадает в организм, оно активизируется только через 6 часов и работает еще в течение 2 или 3 суток. При внутривенном введение действие начинается примерно через 10 минут и длится до 3 ч. Эти эффекты наблюдаются при использовании препарата Дигоксин.
          3. Быстрого действия. Эти лекарственные средства применяются для оказания экстренной помощи. Их вводят только внутривенно. Эффект наблюдается уже через несколько минут и длится до суток. Такие свойства имеет препарат Строфантин.

          Фармакологическое действие

          Работа указанной группы препаратов направлена на:

          • усиление сокращений сердца;
          • уменьшение систолы во времени из-за соответствующего влияния на сердце;
          • повышение количества выделяемой мочи;
          • увеличение продолжительности диастолы;
          • замедление сердечного ритма;
          • увеличение объема крови, приходящей к желудочкам;
          • снижение чувствительности проводящей системы.

          Хотя механизм действия гликозидов в общем имеет похожие черты, отдельные его стороны имеют некоторые особенности. Так, лекарства заставляют миокард увеличивать силу и частоту сердечных сокращений без роста его потребности в кислороде. То есть орган выполняет больше работы, но затрачивает на это меньше энергии. Так проявляется кардиотонический эффект лекарств.

          Гликозиды действуют и на больное сердце, и на здоровое. Лекарства заметно увеличивают темп и наполненность систолы. В небольших дозах они снижают, а в повышенных – повышают степень автоматизма предсердий. Эти нюансы обязательно нужно учитывать при назначении гликозидов и их приеме.

          Особенности действия лекарств при разных патологиях сердца

          Существуют некоторые различия в действии препаратов в зависимости от патологий и состояний:

          • при инотропном воздействии систола увеличивается;
          • при хронотропном действии ритм сокращений сердца уменьшается;
          • при повышенной возбудимости сердечной мышцы снижается этот ее показатель;
          • употребление медикаментов рассматриваемой группы приводит к притеснению проводящей системы;
          • лекарства увеличивают объем кровотока;
          • снижают венозное давление;
          • нормализует работу внутренних органов.

          Применение препаратов дает такие эффекты:

          1. Положительный инотропный. Это происходит из-за повышения ионов кальция в клетках мышц.
          2. Отрицательный хронотропный. Препараты возбуждают блуждающий нерв и барорецепторы.
          3. Отрицательный дромотропный. Это означает, что прохождение импульсов по атриовентрикулярному соединению блокируется.
          4. Положительный баротропный. Это нежелательный эффект, так как он приводит к аритмии. Проявляется при нарушении дозировки.

          Показания к приему

          Препараты данного типа имеют такие показания к применению:

          1. Мерцательная аритмия. При таком заболевании сердечные гликозиды являются препаратами выбора, потому что эффективно снижают частоту сокращений сердца и повышают силу сердечной мышцы.
          2. Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
          3. Хронически повышенная частота сокращений сердца.
          4. Трепетание предсердий.
          5. Тахикардия наджелудочкового типа.

          Разные случаи назначения гликозидов

          Препарат Дигитоксин, получаемый из наперстянки пурпуровой, обладает длительным эффектом. Его целесообразно назначать при хронической сердечной недостаточности. Причем показано длительное лечение этим средством.

          Лекарства, получаемые из горицвета (Адонизид и другие), обладают средним по продолжительности действием. Их назначают при повышенной нервной возбудимости и неврозах.

          Средства быстрого действия (такие, как Строфантин) плохо всасываются из ЖКТ. Их используют при острой сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках, инфаркте. Настойка ландыша стимулирует активность сердца и успокаивает нервную систему.

          Правила приема

          Разрешены только хорошо усваиваемые препараты, такие как Дигоксин, Дигитоксин. Следует быть особенно осторожными при внутреннем приеме, потому что они раздражают желудок.

          Врач назначает принимать таблетки через час после еды. Строфантин и Конваллятоксин вводятся внутривенно из-за их плохой всасываемости.

          При сердечной недостаточности предпочтительно внутривенное использование препарата. Прежде чем вводить лекарство, его нужно растворить в 10 или 20 мл раствора хлорида натрия.

          Иногда врачи рекомендуют смешивать лекарство с раствором глюкозы (5%-м). При внутривенном введении неразбавленного препарата можно достичь быстрого эффекта, но в то же время существует высокая вероятность наступления признаков передозировки и отравления.

          Поскольку отдельные гликозиды обладают кумулятивным эффектов, врач подбирает такие дозы, при которых оказывается максимальный эффект и в то же время снижается риск побочных действий. Это так называемая средняя полная доза. Она составляет:

          • для препаратов наперстянки – 2 мг;
          • для гликозидов строфантинового ряда – 0,6-0,7 мг;
          • для Дигитоксина – 2 мг.

          Противопоказания

          Абсолютными противопоказаниями для применения являются такие заболевания:

          • атриовентрикулярная блокада (вторая и третья степени развития патологии);
          • аллергии;
          • интоксикация гликозидами;
          • брадикардия.

          Относительные противопоказания к применению:

          • атриовентрикулярная блокада первой степени;
          • слабость синусового узла;
          • низкочастотное мерцание предсердий;
          • острый инфаркт миокарда;
          • понижение содержания в крови калия и кальция;
          • недостаточность легких и сердца.

          Препараты не рекомендуется назначать при таких состояниях:

          • амилоидоз миокарда;
          • недостаточность аорты;
          • гиперфункция щитовидки;
          • кардиомиопатии различного генеза;
          • анемии любого типа;
          • перикардит.

          Любые лекарства данного типа относятся к потенциально опасным препаратам, поэтому их назначают с особой осторожностью.

          Побочные действия и передозировка

          Пациентам, принимающим сердечные гликозиды, нужно быть особенно осторожными, потому что даже однократное нарушение дозировки или режима приема может спровоцировать тяжелое отравление. То же относится и к случаям возникновения побочных эффектов.

          Наиболее часто встречающиеся на фоне лечения гликозидами такие:

          • боли в области головы;
          • увеличение грудных желез у мужчин;
          • нарушение ритма сокращений сердечной мышцы;
          • падение аппетита;
          • омертвение разных отделов кишечника;
          • расстройства сна;
          • нарушения сознания;
          • галлюцинации;
          • носовые кровотечения;
          • снижение остроты зрения и слуха;
          • понос;
          • депрессия.

          Передозировка

          При неправильном применении у пациента могут возникать такие симптомы передозировки:

          • аритмия различной степени серьезности, вплоть до развития фибрилляции;
          • диспептические явления и возникающая на их фоне тошнота и сильная рвота;
          • изменения на кардиограмме;
          • нарушения атриовентрикулярного соединения вплоть до полной остановки сердца.

          При инъекционном применении гликозидов необходимо медленно вводить препараты. Так можно избежать передозировки.

          Лечение отравлений

          При поступлении в кровь высоких доз нужно немедленно принять активированный уголь и промыть желудок. Необходимо вызвать неотложную скорую помощь.

          На клиническом этапе лечения применяют антидоты:

          • препараты калия (оротат калия, Панангин, калия хлорид) для быстрого возмещения недостатка ионов этого металла в миокарде;
          • антагонисты гликозидов (Унитиол и Дифенин);
          • соли цитраты;
          • антиаритмические препараты (Анаприлин, Дифенин и другие).

          Атропин назначают очень осторожно, потому что при аритмиях он строго противопоказан.

          Запрещено назначение адреномиметических препаратов (в частности, Адреналина). Они способны вызвать фибрилляцию, которая грозит быстрой гибелью пациента.

          Итак, гликозиды – это препараты, которые назначаются при разных видах сердечно-сосудистых заболеваний. Они применяются строго в назначенной дозировке и только в тех случаях, которые определил врач. Самолечение этими сильнодействующими лекарствами очень опасно.

          Поделитесь статьей:
          Оцените статью:
          1. 5
          2. 4
          3. 3
          4. 2
          5. 1

          (0 голосов, в среднем: 0 из 5)

          19 комментариев

          1. Елена Петровна () Только что
            Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью Артерио.
          2. Евгения Каримова () 2 недели назад
            Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
          3. Дарья () 13 дней назад
            Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только Артерио (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

            P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
          4. Евгения Каримова () 13 дней назад
            Дарья, киньте ссылку на препарат!
            P.S. Я тоже из города ))
          5. Дарья () 13 дней назад
            Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт Артерио.
          6. Иван 13 дней назад
            Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
          7. Соня 12 дней назад
            А это не развод? Почему в Интернете продают?
          8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
            Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
          9. Ответ Редакции 11 дней назад
            Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии Артерио действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
          10. Соня 11 дней назад
            Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
          11. александра 10 дней назад
            чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
          12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
            Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш Артерио! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал Артерио пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
          13. Павел Солонченко 10 дней назад
            Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
          14. Юлия Л 10 дней назад
            С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
          15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
            Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
          16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
            Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и Артерио, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
          17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
            Спасибо огромное за ответ, заказала!
          18. Наташа 5 дней назад
            У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
          19. Валера () 5 дней назад
            Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже

          Добавить комментарий

          Ваш e-mail не будет опубликован.

          Adblock detector