Как принимать мексидол в таблетках для профилактики

Мексидол выступает медикаментом, направленным на лечение невралгических заболеваний. Лекарственное средство характеризуется как препарат, выполняющий ноотропное и противогипоксическое воздействие.

Оно обладает антиоксидантным и анксиолитическим действием, а также оказывает мембраностабилизирующее свойство. Перед использованием следует ознакомиться, как принимать Мексидол в таблетках, а также оптимальные дозировки для использования капельниц и в уколах.

Описание препарата Мексидол

В состав Мексидола входит главное активное вещество – этилметилгидроксипиридина. Последний способствует возникновению следующих процессов в организме:

  • Блокирует и снижает негативное воздействие свободных радикалов на клетки и мягкие слои ткани.
  • Активизирует защитные свойства клеточных мембран, нейтрализуя воздействие различных токсинов.
  • Воздействует как противосудорожный препарат, повышает устойчивость к гипоксии.
  • Положительно влияет на организм при терапии патогенных изменений в кровообращении хронического характера или протекающей острой стадии заболевания.
  • Стимулирует рецепторы памяти, улучшая ее функционирование, увеличивает когнитивную функцию организма и увеличивает способности к обучению.
  • Благодаря стимуляции выработки дофамина, наблюдаются положительные результаты в лечении депрессии неосложненного типа.

Препарат рекомендуется при атеросклерозе, вегетососудистой дистонии, при терапии наркотической зависимости, а также при абстинентном синдроме.

Средство увеличивает резистентность к воздействию внешних негативных факторов, а также при нехватке кислорода в момент определенных ситуаций. К таким процессам патогенного действия относятся:

  • Стрессовые ситуации
  • Нарушение сна
  • Травмы головного мозга
  • Интоксикация
  • Конфликты
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Гипоксия
  • Перегрузки физического и нервного характера

Выпуск Мексидола осуществляется в виде раствора и драже. Раствор разрешено вводить и в ягодичную мышцу, а также в вену на руке. В обоих медикаментах содержится идентичный главный компонент – этилметилгидроксипиридина сукцинат. В драже его объем фиксируется в 125 мг, а в растворе в 1,5 раза меньше – 50 мг.

Вспомогательными веществами, дополнительно содержащимися в составе драже, выступают стеарат магния и карбоксиметилцеллюлоза натрия, присутствует моногидрат лактозы. Специфическая оболочка таблетки содержит в себе опадрай II белый, тальк, а также присутствуют диоксид титана и поливиниловый спирт.

Каждая из таблеток имеет форму с двух сторон выпуклую, округлого формата. Цветовая гамма оболочки варьирует от бело-кремового цвета до белесого оттенка.

Показания к применению Мексидола

Ишемическая болезнь сердца является одним из показаний применения Мексидола

Рекомендации для использования лекарственного препарата для различных форм выпуска отличаются. Дозировка в таблетках назначается для терапии следующих заболеваний:

  • Ишемия сердечной мышцы, но в комплексе с взаимодействием других лекарственных препаратов.
  • Негативные изменения в кровообращении головы при острых стадиях протекания заболевания.
  • При атеросклерозе капилляров мозга (энцефалопатии дисциркуляторного типа).
  • Тревожное состояние при невротических заболеваниях.
  • Черепно-мозговая травма и ее последствия.
  • Острая фаза сердечного инфаркта (применение с первых моментов произошедшей ситуации).
  • Когнитивные расстройства атеросклеротической этиологии легкой формы.
  • Вегето-сосудистая дистония.
  • Интоксикация средствами антипсихотического типа.

Кроме основных показаний для использования средства, рекомендуется применение для терапии симптомокомплекса. Последний провоцируется в результате негативного влияния на нервную систему стрессовых ситуаций и сильных волнений.

В профилактических мерах Мексидол часто употребляется пациентами, подверженных вероятности развития соматических болезней. Возникновение заболеваний такого типа связано получением человеком физических нагрузок и воздействием экстремальных факторов.

Противопоказания к приему лекарства

Перед использованием следует проконсультироваться с врачом на момент наличия противопоказаний для использования. Категорически запрещено вводить в организм лекарство пациентам, имеющим следующие диагнозы:

  • Почечная недостаточность острого типа
  • Острая печеночная недостаточность
  • Повышенная гиперчувствительность к главному ингредиенту лекарства или к вспомогательным компонентам

Больным с частыми гипертоническими кризами, а также артериальной гипертензией при периодических скачках артериального давления введение таблетированной формы Мексидола разрешено. Но прием рекомендуется осуществлять под строгим контролем дозировки и присмотром медицинского персонала.

Побочные действия от Мексидола и передозировка

При передозировке препаратом Мексидол возможно появление болей в желудке и других расстройств диспептического типа

Мексидол обычно легко воздействует на организм, не вызывая побочных явлений. Возможные негативные проявления могут иметь место при индивидуальной непереносимости. В таком случае может проявиться аллергическая реакция на вводимый препарат.

Несоблюдение выписанной индивидуальной дозировки приводит к возникновению диспептического реагирования организма на введенный препарат.

В этой ситуации могут проявиться дискомфорт или боль в желудке, ощущение распирания в области пищеварительных органов, вздутие живота и изжога. Выделяют случаи фиксирования сильных позывов к рвоте, изменения в консистенции стула, проявление частой отрыжки.

У некоторых пациентов возможно выявление индивидуальных реакций диспептического типа, таких как потеря аппетита, проявление урчания в кишках, вялость, потеря трудоспособности, усиленный метеоризм.

Если выявляются подобные реакции, прием Мексидола рекомендуется прекратить. В ближайшее время следует обратиться к врачу за нормализацией дозировки или введение заменителей активного вещества.

Как применять Мексидол в таблетках

Продолжительность приема таблеток Мексидола устанавливается лечащим врачом

Таблетированная форма Мексидола применяется только перорально (через рот). За 24 часа следует принимать медикамент 3 раза по 1-2 драже за прием. Дозировка в сутки не должна превышать 800 мг, рекомендуемая норма для лечения таблетками составляет от 375 мг до 750 мг.

Для получения положительного результата первоначальная норма вводится в уменьшенной дозе в объеме 1 таблетки. Постепенно доза повышается, достигая требуемой нормы для результативного воздействия на организм.

Длительность ввода таблеток регулируется лечащим врачом для каждого пациента индивидуально. Все рекомендации выдаются на основании тяжести протекания заболевания, а также выявленных результатов обследования. Продолжительность приема таблеток может составлять от 14 дней до 45 суток.

Если средство применяется для устранения алкогольной ломки (абстиненции), то длительность употребления лекарства составляет 5-7 дней.

При отмене лечения недопустимо резкое устранение медикамента. Дозировку следует снижать постепенно, полностью прекращая лечение на протяжении 3 суток.

Больным с ишемической болезнью миокарда в большинстве случаев рекомендуется использовать драже для лечения в течение 1-2 месяцев. После осмотра лечащим врачом, возможен повтор курса терапии при необходимости. Оптимальный период для воспроизведения лечебного процесса – весна или осень.

Способ применение Мексидола в ампулах

Мексидол в ампулах необходим для введения в ягодичную мышцу или вену на локтевом сгибе. При внутривенной инъекции препарат дополнительно разводится в 0,9% физиологическом растворе.

Струйное введение производится быстро – в течение 6-7 минут. Капельным методом следует настроить поступление средства в вену в течение минуты от 40 до 60 капель. В таком случае максимальная дозировка для капельницы не должна быть выше, чем 1200 мг в 24 часа.

Перед вводом рекомендуется прочесть информацию о препарате. Требуемая норма для введения регулируется индивидуально под каждого пациента отдельно на основании данных о его болезни.

Основные дозы при заболеваниях

Дозировка препарата Мексидол зависит от заболевания, при котором он применяется

Для лечения различных болезней существуют стандартные дозировки, необходимые для получения положительного эффекта. Выделяют следующие нормы для ввода в зависимости от болезни:

  1. Инфаркт миокарда острая стадия: 5 дней – внутривенно, капельным способом в дозе 100-150 мг, длительностью до 90 минут. Следующие 9 суток – внутримышечно. Ввод вещества следует производить 3 раза в день с интервалом в 8 часов, при этом суточная доза для терапии должна быть рассчитана из норм 6-9 мг на 1 кг веса пациента, но не больше 250 мг за 1 раз.
  2. Энцефалопатия: 2 недели внутривенной инъекции по 250-500 мг, кратностью в 1-2 раза в 24 часа. После дозировка уменьшается до 100-250 мг в день в течение последующих 14 дней.
  3. Изменения кровообращения в мозгах острого характера: Введение капельным способом внутрь локтевой вены в дозе до 500 мг в 3-4 раза приема, в течение 1,5-2 недель. Следующие 2 недели дозировка должна быть уменьшена в 2 раза.
  4. Тревожные расстройства и когнитивные дисфункции легкого протекания: внутримышечно на протяжении 2-4 недель по 150-300 мг в сутки.
  5. Черепно-мозговая травма и ее последствия: капельным способом введение в вену на локте от двух до четырех раз в сутки, в дозе 250-500 мг.
  6. Интоксикация лекарственными средствами антиопсихотического типа: до двух недель в норме от 200 до 500 мг внутривенно.

Таким образом, для определенного заболевания требуется индивидуальная дозировка и метод применения. Индивидуально подобранные дозы максимально положительно влияют на течение заболевания, нейтрализуя симптомы и блокируя дальнейшее развитие.

Лекарство и вождение, применение при беременности и кормлении грудью, использование в педиатрии

Из-за недостаточно изученного воздействия и непроводимых исследований на детях и беременных женщинах, использование препарата для терапии пациентов этой категории не рекомендуется.

Читайте также:  Воспалился лимфоузел подчелюстной с одной стороны

Для лечения детей в педиатрии использование Мексидола разрешается только в случае черепно-мозговых травм и при терапии гнойных нейроинфекций. Ввод и контроль над состоянием ребенка следует проводить лечащему врачу.

Во время приема драже не рекомендуется садиться за руль, из-за того, что лекарство имеет воздействие на контроль восприятия окружающего мира. Реакция при вождении машины уменьшается, что может спровоцировать аварийные ситуации.

Взаимодействие таблеток с другими средствами

Мексидол не запрещен для ввода вместе с другими средствами психотропного воздействия. Кроме этого, медикамент увеличивает влияние карбамазепина, бензодиазепинов, а также лекарств для терапии заболевания Паркинсона.

Препарат усиливает действие транквилизаторов и средств, снижающих болевые ощущения. Влияет на получение улучшенного результата после введения противосудорожных лекарственных веществ. Снижает воздействие на организм токсичных средств этилового спирта.

Мексидол аналоги

Глицин считается аналогом Мексидола

В случае выявления противопоказаний или аллергических реакций индивидуального типа, лечащий врач может выписать препараты, имеющие подобный спектр действия и идентично влияющие на организм, как и оригинал. Выделяют следующие аналогичные заменители Мексидола:

  • Мексиприм
  • Мексифин
  • Медомекси
  • Церекард
  • Мексикор
  • Нейрокс
  • Армадин
  • Мексипридол
  • Гипоксен
  • Мекси В6
  • Церебронорм
  • Глицин
  • Полиневрин

Лекарственные препараты легко приобрести в аптеке без рецепта лечащего врача. Дозировка для каждого пациента назначается лечащим невропатологом. Не стоит заниматься самолечением и применять лекарства бесконтрольно.

Подробнее о препарате Мексидол смотрите в этом видео:

Таким образом, Мексидол – препарат, направленный на терапию заболеваний и травм, связанных с головным мозгом. Результативная терапия основывается на приеме назначенных доз для больного на основе истории болезни и анализов, проводимых в течение всего заболевания.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Последствия интоксикации, вызванной употреблением нейролептиков, этанола и некоторыми заболеваниями, затрагивают функции головного мозга, печени и других жизненно важных систем.

Для восстановления здоровья назначается ряд препаратов противосудорожного, препараты, анксиолитического и ноотропного действия.

Свойствами перечисленных средств обладает Мексидол .

Международное непатентованное наименование: этилметилгидроксипиридина сукцинат .

Препарат прошёл регистрацию в системе лекарственных средств, разрешённых к применению в России, 09.08.2007 под номером ЛСР-002063/07

Химическое название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат .

Форма выпуска:

  • двояковыпуклые таблетки в оболочке (цвет белый, белый с кремовым оттенком), в 1 единице содержится 125 мг активного в-ва;
  • раствор (для использования внутривенно, внутримышечно).

Производитель: Фармасофт (Россия).

Условия продажи лекарства: по рецепту.

Состав

Основу средства представляет этилметилгидроксипиридин сукцинат .

Для улучшения усвоения организмом этилметилгидроксипиридин сукцината в состав включены следующие вещества:

  • Лактозы моногидрат;
  • Магния стеарат;
  • Повидон.

Для изготовления оболочки используются:

  • кармеллоза натрия;
  • опадрай II белый;
  • поливиниловый спирт;
  • титана диоксид;
  • тальк.

Узнать сколько стоит Мексидол можно в интернете на сайте интернет-аптеки или на странице системы лекарственных средств, зарегистрированных в России.

Купить препарат можно по следующим ценам:

  • таблетки (упаковка, содержащая 50 шт.) – 390-418 рублей ;
  • таблетки (30 шт.) – 280-301 рублей ;
  • инъекционный раствор (ампулы 5 мл, 5 штук) – 520-530 рублей .

Для чего назначают Мексидол

В аннотации, прилагаемой к таблеткам или раствору, можно выяснить, от чего они помогают, а главное, как правильно использовать препарат.

В инструкции к Метадолу указывается, что средство обеспечивает терапевтический эффект при следующих проблемах со здоровьем:

  • Черепно-мозговая травма лёгкой степени, разные осложнения после получения травмы;
  • Нарушение кровообращения в головном мозге;
  • Энцефалопатии различного происхождения;
  • При ВСД;
  • Лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического происхождения;
  • Тревожные расстройства, характерные при невротических состояниях;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Последствия интоксикации, вызванные антипсихотическими лекарствами;
  • Астенические состояния;
  • Купирование абстинентного синдрома, который развивается при алкоголизме, когда отмечаются неврозоподобные, постабстинентные, ВСД расстройства;
  • Продолжительное пребывание в стрессовом состоянии.

Лекарственное средство используется как в лечебных, так и профилактических целях.

По результату проведённых исследований, изучающих воздействие ЛС на организм человека, отмечается следующий терапевтический эффект:

  • Устранение провоцирующих факторов, вызывающих судороги.
  • Восстановление сна. Отдых становится крепким без тревожности и кошмаров.
  • Защита тканей от процесса окисления, что характерно при интоксикации.
  • Стабилизация психоэмоционального состояния, повышение стрессоустойчивости.
  • Подавление панических атак к нехватке кислорода, другим патологическим воздействиям.
  • Активизация мозговой деятельности, улучшения притока крови к клеткам мозга.

Активный компонент препарата эффективно справляется с характерной для отравления симптоматикой, способствует восстановлению клеток печени, мозгового кровообращения.

Инструкция по применению

Схема лечения разрабатывается лечащим врачом с учётом этиологии заболевания и наличия осложнений. В инструкции подробно описывается, как принимать таблетки.

Суточная дозировка в количестве 450-800 мг делится на три приёма, которые осуществляются до еды или после.

Специалисты советуют принимать лекарство через час после употребления пищи, так удастся избежать негативной реакции организма (тошноты, головокружения и пр.)

При использовании инъекционной формы следует ознакомиться с особенностями, указывающими, как колоть раствор:

  • Внутривенно – капельно со скоростью движения жидкости 40-60 кап/мин.
  • Внутримышечно – струйно с медленной подачей вещества (время ввода составляет 5-7 минут).

Особенности терапии:

  • начинать употреблять лекарство нужно в уменьшенной дозировке (1-2 шт. первые пару дней);
  • основной период лечения предусматривает приём того количества препарата, который назначает врач;
  • за 2 дня до окончания терапии рекомендуется постепенно снижать дозу до 1-2 таблеток в день.

Для устранения патологических процессов при ишемической болезни сердца рекомендуют более продолжительный курс (до 2-х месяцев).

Такие же сроки устанавливаются при ВСД, черепно-мозговой травме и в период реабилитации , включающей стабилизацию психоэмоционального фона.

Побочные действия

Результаты тестирования показали, что при использовании препарата могут возникать побочные проявления.

Выражаются они в виде симптоматики, характерной при заболеваниях системы пищеварения.

Негативная реакция организма возможна при наличии у пациента аллергии на одно из веществ состава.

Противопоказания

Мексидол не применяется в терапии при наличии следующих факторов:

  • Беременность. Период лактации.
  • Негативная реакция организма на составляющие компоненты.
  • Печёночная/почечная недостаточность (острая форма).

Детям Мексидол врачи не рекомендуют принимать, так как в педиатрической практике данное средство не используется.

Взаимодействие

Особые предписания относительно сочетания Мексидола с другими средствами, предназначенными для устранения соматических проблем, отсутствуют.

Одновременный приём таблеток и этилового продукта оказывает нейтрализующее действие на токсины.

При комплексном лечении нужно учесть, что Мексидол оказывает усиливающий эффект на действие следующих групп ЛС:

  • антидепрессантов;
  • противопаркинсонических и противосудорожных лекарств;
  • бензодиазепинов;
  • анксиолитиков.

Мексидол и алкоголь: совместимость

Одним из терапевтических эффектов является снижение последствий при интоксикации после изрядно выпитого спиртного.

Этот факт многими пациентами воспринимается неадекватно, они считают, что лекарство и алкоголь допускается употреблять одновременно.

Это заблуждение, опровергаемое следующими факторами:

  • активный компонент препарата способствует восстановлению повреждённых клеток, но полностью от токсинов не защищает;
  • таблетки назначаются при наличии психических и физических расстройств, проявляющихся вследствие чрезмерного количества этанола.

Специалисты советуют принимать средство только для улучшения самочувствия, исправления имеющихся нарушений.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Ирина, 31 год:

Моё восстановление проходило очень интенсивно. Но ложкой дёгтя является сложный процесс рассасывания раствора после укола. Из 10 инъекций, предписанных врачом, я смогла выдержать 7 уколов.

На протяжении нескольких недель после выписки сохранялись неприятные ощущения в тканях, куда вводился препарат.

Наталья Фёдоровна, 53 года:

Около 3-х недель принимала Мексидол. Все симптомы полностью исчезли после 10 дней употребления таблеток, но курс врач посоветовал пройти полностью.

Читайте также:  Ишемическая болезнь головного мозга что это такое

После лечения заметила, что стала спокойнее реагировать на стрессовые ситуации, уменьшились и сердечные боли. На протяжении 3-х месяцев показатель АД был как у космонавта, хотя ранее часто принимала лекарства от гипертонии.

Тимур, 40 лет:

Первые сутки не мог встать с постели, постоянно тошнило и болело всё тело, мышцы, суставы и даже прикосновения к коже доставляли дискомфорт. На четвёртый день смог вставать, а главное спокойно ходить. Такого потрясающего эффекта не ждал.

Соседу по палате при аналогичном заболевании назначили связку Актовегин-Нейроксон, что также дало неплохие результаты. Врачи на мой вопрос об эффективности препаратов ответили, что терапевтическое действие во многом зависит от особенностей организма, поэтому подбор осуществляется индивидуально.

Отзывы врачей-неврологов

Нейрохирург, стаж работы 12 лет, Тишкин А. И.:

Побочные проявления наблюдаются редко, таблетированная форма пациентами переносится легко.

Уколы внутримышечно взрослым ставятся по особой технике, предусматривающей медленный ввод раствора (на протяжении 5-7 минут). Тогда удастся избежать болезненных ощущений после инъекции.

Врач-невропатолог, кандидат наук, Смелянцев В. В.:

Удобная дозировка активного в-ва даёт возможность подобрать наиболее подходящую схему терапии.

При правильном применении средств побочные проявления не наблюдаются. Эффектов от передозировки за всю мою практику также отмечено не было. Неоспоримым преимуществом Мексидола является широкий спектр показаний.

Аналоги

Аналоги препарата подбираются исключительно лечащим врачом, иногда при содействии узкопрофильных специалистов.

Среди эффективных заменителей:

  • Астрокс (269 р.);
  • Нейрокс (280 р.);
  • Актовегин (580 р.);
  • Кавинтон (235 р.).

В аптеках реализуются также дешёвые аналоги:

  • Глицисед (90 р.);
  • Мексикор (139 р.);
  • Мексифин (160 р.);
  • Мексиприм (170 р.).

При назначении инъекционной формы можно найти аналог Мексидола в ампулах:

  • Армадин (10 амп. по 2 мл) – 245 р.
  • Кортексин(10 амп. по 3 мл) – 680 р.
  • Мексидант (10 амп. по 2 мл) – 390 р.

Актовегин или Мексидол: что лучше?

Оба препарата предназначены для устранения неврологических нарушений.

Средства показывают хорошие терапевтические результаты при различных патологиях сосудов головного мозга. Их рационально использовать для получения антигипоксического эффекта.

Однако при более детальном ознакомлении с фармакологическими качествами легко обнаружить, в чём разница:

  • Мексидол является препаратом нового поколения, обеспечивающий антиоксидантный эффект. Активное вещество обладает широким спектром действий: ноотропное, противосудорожное, успокаивающее, гиполипидемическое. Эффект Актовегина выглядит скромнее: нейропротекторный, регенеративный.
  • Мексидол является самодостаточным средством, используемым для устранения патологий при абстинентном синдроме с характерными признаками: тревожность, интоксикация и пр. Актовегин в такой терапии не применяется.

Определить, что лучше невозможно ввиду весомых отличий в фармакологических свойствах и других факторов, связанных со степенью сложности заболевания пациентов.

Сколько бы ни рассматривались отличия, общие свойства и широта спектра применения препаратов, однозначного ответа быть не может.

В любом случае подбором ЛС занимается только лечащий врач, который обладает полной картиной заболевания, имеет возможность наблюдать за ответной реакцией организма на терапию.

Видео

С.Б. Ерофеева — кандидат медицинских наук, клинический фармаколог
Городская клиническая больница № 61, Москва

Мексидол за счет многофакторного механизма действия широко используется в комплексном лечении больных с острыми нарушениями мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатией на фоне артериальной гипертензии, при вертебрально-базилярной недостаточности и других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей. Помимо антиоксидантных свойств он обладает антигипоксемическим, антиатерогенным, ноотропным, ГАМК-протективным действиями. Доказана целесообразность использования Мексидола в комплексной терапии инсульта и других заболеваний нервной системы, при которых имеют место повышение скорости перекисного окисления липидов, гипоксия, нарушения мозгового метаболизма.

Ключевые слова: цереброваскулярные заболевания, инсульт, антиоксидантное действие, Мексидол

Сердечно-сосудистые, в частности цереброваскулярные, заболевания приобрели в последние десятилетия характер эпидемии. В течение многих лет они являются ведущей причиной смертности населения во многих экономически развитых странах, включая Россию, и на их долю приходится до 60% от общей смертности [1]. Из всех факторов индивидуального риска сердечно-сосудистых осложнений наиболее мощное влияние на длительность жизни оказывает артериальная гипертензия (АГ), с которой тесно связаны различные типы инсультов мозга (геморрагический, ишемический). В России заболеваемость инсультом и смертность от него остаются одними из самых высоких в мире; ежегодно регистрируется более 400 тыс., летальность при которых в течение первого месяца заболевания достигает 35% [2]. При определении степени риска развития сосудистых осложнений помимо АГ учитываются и такие факторы риска, как атеросклероз сосудов головного мозга, курение, употребление алкоголя, мерцательная аритмия, хроническая сердечная недостаточность, ожирение, дислипидемия, стресс, которые при одновременном действии усиливают влияние друг друга [3]. Предотвращение развития и прогрессирования церебральных сосудистых нарушений, а также улучшение качества жизни страдающих ими больных относятся к числу ключевых задач кардиологии и неврологии. В связи с этим представляется важным поиск новых направлений воздействия на различные звенья патогенеза ишемических повреждений мозга, а также расширение представлений о механизмах действия уже известных лекарственных препаратов [4].

В связи с этим большой научно-практический интерес представляет препарат Мексидол (международное название 3-окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат), оказывающий позитивное влияние на основные звенья патогенеза заболеваний, связанных с процессами свободно-радикального окисления и кислородозависимыми патологическими состояниями.

Препарат был разработан ведущими российскими научными учреждениями (ИБХФ им. Н.М. Эмануэля РАН, НИИ фармакологии РАМН и ВНЦ БАВ). Первая промышленная партия препарата была выпущена в 1999 г. компанией «Фармасофт».

Фармакокинетика

При введении Мексидола внутрь в дозе 100 мг/кг было установлено, что препарат определяется в плазме крови с двойным пиком максимальной концентрации. Появление первого пика через 0,5 часа связано с изначальным всасыванием вещества из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Что касается второго пика, который определяется через 1,5-2,0 часа, то можно предположить возможность экскреции Мексидола с желчью и последующую его реабсорбцию из ЖКТ. Этот факт позволяет допустить наличие энтерогепатической рециркуляции, характерной для Мексидола после его введения внутрь. После внутривенного введения Мексидола в дозе 50 мг/кг вещество элиминируется из плазмы биоэкспоненциально и может определяться в высоких концентрациях на протяжении 6-12 часов.

Установлено, что Мексидол связывается с белками плазмы крови в среднем на 42 %. Результаты исследований позволяют сделать вывод о возможности образования в организме тканевого и кровяного депо Мексидола [5].

При изучении особенностей биотрансформации препарата было выделено и идентифицировано 5 его метаболитов, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами превращения:

  1. 2,6-диметил-3-оксипиридин;
  2. 6-метил-3-оксипиридин;
  3. фосфатный конъюгат 2-этил-6-метил-3-оксипиридин;
  4. глюкуроноконъюгат 2-этил-6-метил-3-оксипиридин;
  5. фосфатно-глюкуроновый конъюгат 2-этил-6-метил-3-оксипиридин.

Первый метаболит обладает такой же анксиолитической активностью, как неизменный препарат, а по антигипоксическому и седативному действию даже превосходит его. Третий метаболит играет важную роль в реализации мембранотропного действия и фармакологической активности Мексидола, т. к. является аккумулятором фосфата, участвующего в энергетическом обмене клетки, и пролонгирует действие исходного препарата за счет образования печеночного депо [5].

В организме человека биотрансформация протекает в печени путем интенсивной конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой. Показатели экскреции Мексидола и его конъюгированного метаболита имеют выраженную вариабельность у отдельных пациентов. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% введенной дозы в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно препарат и его глюкуроноконъюгат экскретируются в течение первых 4 часов после приема. Период полувыведения Мексидола и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 и 4,9-5,2 часа.

Фармакодинамика

Благодаря многофакторному механизму действия фармакологические эффекты Мексидола реализуются на трех уровнях — нейрональном, сосудистом и метаболическом. При этом Мексидол:

  • активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов;
  • оказывает модулирующее действие на некоторые мембрансвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы;
  • обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов, уменьшает вязкость липидного слоя клеточных мембран;
  • блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов;
  • оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии, улучшает синаптическую передачу;
  • оптимизирует реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Таким образом, Мексидол улучшает энергетический обмен клетки, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, влияет на содержание биогенных аминов и улучшает синаптическую передачу. За счет наличия в его составе молекулы сукцината препарат оказывает влияние на работу дыхательной цепи, повышая ее эффективность; ингибирует свободнорадикальное окисление липидов мембран, связывая их перекисные радикалы; повышает активность антиоксидантных ферментов, ответственных за образование и расходование активных форм кислорода, в частности супероксиддисмутазы.

Читайте также:  Через какое время после инсульта восстанавливается речь

Антистрессорное действие Мексидола выражается в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование, а также нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга.

Мексидол обладает геропротекторным действием; оказывает отчетливое корригирующее влияние на нарушенные при старении процессы обучения и памяти, улучшая процесс фиксации, сохранения и воспроизведения информации; способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса; уменьшает проявления неврологического дефицита; снижает в мозге и крови уровни маркеров старения — липофусцина, малонового альдегида, холестерина. Механизм геропротективного действия Мексидола связан с его антиоксидантными свойствами, способностью ингибировать процессы перекисного окисления липидов, прямым мембранотропным эффектом, способностью восстанавливать ультраструктурные изменения гранулярной эндоплазматической сети и митохондрий, модулировать работу рецепторов [5]. Ноотропные свойства Мексидола выражаются в способности улучшать процессы обучения и памяти, противодействовать угасанию привитых навыков и рефлексов [6, 7].

Препарат модулирует рецепторные комплексы мембран мозга, в частности бензодиазепиновые, ГАМКергические, ацетилхолиновые рецепторы. Мексидол влияет на судорожную активность, оказывая влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные прежде всего введением ГАМКергических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом [5].

Мексидол обладает антиатерогенным действием: снижает гиперлипидемию, препятствует активации перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы, тормозит локальные сосудистые механизмы атерогенеза, уменьшает риск развития патологических изменений в сосудистой стенке. Мексидол снижает содержание атерогенных липопротеидов и триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови.

Кроме того, Мексидол подавляет агрегацию тромбоцитов и стабилизирует биологические мембраны, в частности, мембраны эритроцитов и тромбоцитов, ингибирует синтез тромбаксана А, лейкотриенов и усиливает синтез простациклина.

Мексидол способен оказывать выраженное потенцирующее действие на эффекты нейропсихотропных препаратов. Под его влиянием усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, снотворных, противосудорожных и анальгезирующих средств, что позволяет снизить их дозы и таким образом уменьшить побочные эффекты.

Клинические и экспериментальные исследования

Мексидол оказался высокоэффективным при острых нарушениях мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, атеросклеротических нарушениях функций мозга и при других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей [8]. Показано как профилактическое, так и лечебное действие Мексидола при данных заболеваниях [9]. Так, его курсовое применение в дозе 300-400 мг/сут парентерально у больных дисциркуляторной энцефалопатией на фоне АГ и атеросклероза оказывало выраженное положительное влияние, меньшая доза — 200 мг/сут, оказалась недостаточной, что свидетельствует о дозозависимом действии Мексидола [10].

В клиническом исследовании, включившем пациентов с нарушением мозгового кровообращения, проведенном И.Н. Смирновой и соавт. (2006), установлена зависимость клинической эффективности препарата от исходного состояния процессов перекисного окисления липидов. Оказалось, что у больных (23 пациента), получавших лечение Мексидолом, имеется статистически значимая зависимость между степенью регресса неврологических симптомов в баллах и исходным уровнем гидроперекисей липидов (r=0,41; p=0,019), в то время как в группе сравнения (20 пациентов) аналогичной зависимости выявлено не было. Отмечена также выраженная тенденция к обратной корреляции между степенью клинического улучшения в результате лечения Мексидолом и эндогенной антиоксидантной активностью (r=-0,35; p=0,058). Иными словами, чем выше у больных была исходная активность перекисного окисления липидов, тем отчетливее было клиническое улучшение после проведенного курса лечения Мексидолом, что указывает на патогенетическую роль окислительного стресса и необходимость коррекции этих нарушений при хронических цереброваскулярных заболеваниях [4].

В клиническом исследовании, проведенном М.А. Луцким и соавт. (2008), в основной группе пациентов с ишемическим инсультом (50 человек), которым в составе комплексной терапии назначался Мексидол, продемонстрировано уменьшение количества первичных продуктов свободнорадикального окиследния — диеновых конъюгатов и кетодиенов, на 5-е и особенно 11-е сутки лечения [11]. Также в этой группе в указанные сроки наблюдалась тенденция к уменьшению уровня вторичного продукта свободнорадикального окисления — малонового диальдегида и конечного продукта — основания Шиффа, что свидетельствует об уменьшении интенсификации свободнорадикального окисления липидов и белков по сравнению с контрольной группой (30 пациентов), в которой указанной положительной динамики не отмечено. Также у пациентов с ишемическим инсультом, которым назначался Мексидол, отмечено значительное улучшение показателей физиологической активности эндогенной системы антиоксидантной защиты, ее неферментативного звена, а именно: витамина Е, восстановленного глутатиона, небелковых тиолов. Это подтверждает нивелирование функционального дисбаланса в неферментативном и ферментативном звеньях эндогенной системы антиоксидантной защиты. В контрольной группе пациентов, в комплексном лечении которых не применялся препарат Мексидол, этой позитивной тенденции не отмечено.

Опубликованы данные о применении препарата Мексидол при лечении пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения на фоне окклюзирующего стеноза магистральных артерий головы. В клиническом исследовании изучали динамику изменений неврологических симптомов и синдромов на фоне комплексной терапии с применением Мексидола. В 1-ю группу вошли 72 больных 48-78 лет (средний возраст — 63,40±8,14 года, 41 женщина и 31 мужчина), получавших этот препарат дополнительно к основной терапии (в течение первой недели внутривенно по 200 мг/сут, затем по 500 мг/сут внутрь в течение 7 недель). Вторую группу составили 70 пациентов 48-80 лет (средний возраст — 62,0±10,44 года, 43 женщины и 27 мужчин), получавших обычное лечение. В группе, получавшей Мексидол, выявлена ранняя нормализация координаторных функций с устранением астенического синдрома. Также у пациентов 1-й группы (преимущественные нарушения в вертебрально-базилярном бассейне) отмечено выраженное и статистически достоверное увеличение индекса цереброваскулярной реактивности (с 58 % при поступлении до 74% при повторной допплерографии; р

Список использованной литературы

  1. Шевченко О.П., Яхно Н.Н. и соавт. Артериальная гипертония и церебральный инсульт. М. 2001.
  2. Парфенов В.А. "Вторичная профилактика ишемического инсульта как нерешенная проблема"//Ремедиум. 2006. № 7.
  3. Stampfer М, Ridker Р. Risk Factor Criteria. Circulation 2004;109:IV3-IV5.
  4. Смирнова И.Н., Федорова Т.Н., Танашяни М.М. соавт. Клиническая эффективность и антиоксидантная активность Мексидола при хронических цереброваскулярных заболеваниях//Атмосфера. Нервные болезни. 2006. № 1. С. 33-36.
  5. Дюмаев К.М., Воронина Т.А., Смирнов Л.Д. Антиоксиданты в профилактике и терапии патологий ЦНС. М, 1995.
  6. Voronina TA. Present-day problems in experimental psychopharmacology of nootropic drugs. Harwood, 1992. vol. 2. Р. 51-108.
  7. Voronina TA. Nootropic drugs in Alzheimer disease treatment. New Pharmacological Strategies. Alzheimer disease: therapeutic strategies. Eds. Giacobini E, Becker R. Birkhauser; Boston, 1994. P. 265-269.
  8. Оковитый С.В., Смирнов А.В. Антигипоксанты // Эксперим. клин. фармакол. 2001. T. 64. № 3. C. 76-80.
  9. Смирнов Л.Д. Антиоксиданты гетероароматического ряда. Структура, активность, медицинское применение/ Сбор. тезисов 2-го Съезда Росс. науч. общ. фармакологов. М, 2003. C. 171.
  10. Суслина ЗА, Смирнова И.Н, Федорова Т.Н. и соавт. Оценка фармакологических эффектов антиоксиданта мексидола у больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга / Сбор. тезисов 2-го Съезда Роа. науч. общ. фармакологов. М., 2003. C. 209
  11. Луцкий М.А., Назаренко Е.А., Разинкин К.А. Применение отечественного антиоксиданта -препарата Мексидол в комплексном лечении ишемического инсульта // Русс. мед. журнал. 2008. Т. 16. № 12.
  12. Янишевский С.Н. Опыт применения препарата Мексидол в лечении хронической недостаточности мозгового кровообращения у пациентов со стенозирующе-окклюзирующим поражением магистральных брахицефальных сосудов // Бюлл. эксперим. биол. мед. 2006. Приложение 1.
  13. Погорелый В.Е., Арльт А.В., Гаевый М.Д. и соавт. Противоишемические эффекты производных 3-ОП при цереброваскулярной патологии// Эксперим. клин. фармакол. 1999. № 5. С. 15-17.
  14. Воронина Т.А., Смирнов Л.Д., Горейнова И.И. Механизм действия и обоснование применения препарата Мексидол в неврологии / Мат. научно-практич. конф. по неврологии. М, 2000. С. 18.
  15. Крайнева В.А. Особенности и механизм нейропротекторного действия препарата Мексидол при гемораррагическом инсульте в эксперименте // Бюлл. эксперим. биол. мед. 2006. Приложение 1.
  16. Середенин С.Б. Проблема индивидуальной чувствительности в фармакологии / Труды 7 Росс. нац. конгресса «Человек и лекарство». М, 2000. С. 96-124
Оцените статью
Добавить комментарий

Adblock
detector