Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Canef, Vastin.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все препараты для снижения уровня липидов крови здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Флувастатин (Fluvastatin, код АТХ (ATC) C10AA04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Лескол форте (Lescol Forte) таблетки замедленного высвобождения 80мг 28 Испания, Новартис 1700- (средняя 3190↗) -3650 268↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Лескол (Lescol) капсулы 20мг 28 Швейцария, Новартис нет нет
Лескол ЭЛ (Lescol EL) таблетки 80мг 28 Швейцария, Новартис нет нет

Лескол Форте (Флувастатин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Синтетический гипохолестеринемический препарат, является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеринов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени.

Он представляет собой в основном рацемат двух эритроэнантиомеров, один из которых и обладает фармакологической активностью. Подавление биосинтеза холестерина уменьшает его содержание в клетках печени, что компенсаторно стимулирует образование рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами. Конечным результатом действия этих механизмов является снижение уровня холестерина плазмы.

Лечение пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией Лесколом Форте в дозе 80 мг в сутки в течение 24 недель приводит к достоверному снижению концентраций общего Хс на 23%, Хс-ЛПНП — на 34%, апо-В — на 26%, ТГ — на 19%, к повышению концентрации Хс-ЛПВП — на 9%. У пациентов с исходно низкими значениями Хс-ЛПВП (?35 мг/дл) прирост этого показателя может быть выше (до 14%).

Клинический эффект отмечается через 2 недели, достигает максимальной выраженности в пределах 4 недель от начала лечения и сохраняется при постоянной терапии.

У больных с первичной смешанной дислипидемией IIb типа по классификации Фредриксона при лечении Лесколом в дозе 80 мг в сутки происходит снижение концентрациия ТГ в плазме на 25% (при исходном значении от 200 до 400 мг/дл).

У пациентов, страдающих ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл), применение флувастатина в дозе 40 мг в сутки в течение 2.5 лет вызывало достоверное замедление прогрессирования коронарного атеросклероза (по данным ангиографического исследования).

Применение флувастатина у пациентов с ИБС при различных концентрациях общего Хс достоверно приводит к снижению риска развития первого серьезного сердечно-сосудистого события (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда, необходимость реваскуляризации и коронарного шунтирования) в течение 4 лет. Этот положительный эффект особенно выражен у пациентов с сахарным диабетом и множественным поражением коронарных артерий. Терапия Лесколом Форте снижает на 31% риск развития инфаркта миокарда и/или внезапной кардиальной смерти.

Показано снижение концентрации общего Хс в среднем на 30.5 %, Хс-ЛПНП — на 23.6%, ТГ — на 5.2 % и повышение Хс-ЛПВП — на 5 % при применении флувастатина в течение двух лет у детей и подростков старше 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при:

  • исходной концентрации Хс-ЛПНП > 190 мг/дл (4.9 ммоль/л);
  • исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4.1 ммоль/л) и наличии одного или более факторов риска (ранняя ИБС у родственников, курение, повышенное АД, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП ниже 35 мг/дл, сахарный диабет);
  • исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4.1 ммоль/л), ТГ 1/10, "часто" — > 1/100 1/1000 1/10 000 5?ВГН) не следует начинать лечение.

Во время терапии при возникновении мышечных симптомов (боль, слабость, судороги) у пациентов, получающих Лескол Форте, следует определить концентрацию КФК. Лечение следует прекратить при выраженном повышении концентрации КФК (> 5?ВГН).

При сильно выраженных мышечных симптомах, вызывающих дискомфорт ежедневно, и при менее выраженном повышении концентрации КФК (

Статины: как действуют, показания и противопоказания, обзор препаратов, чем заменить

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Холестерин, или холестерол – это вещество, выполняющее важные функции в организме человека. К ним относятся:

  • Участие в качестве строительного материала в процессе жизнедеятельности практически всех клеток организма, так как молекулы холестерина включены в состав клеточной мембраны и придают ей прочность, гибкость и «текучесть»,
  • Участие в процессе пищеварения и образовании желчных кислот, необходимых для расщепления и всасывания жиров в желудочно – кишечном тракте,
  • Участие в образовании гормонов в организме – стероидных гормонов надпочечников и половых гормонов.

Содержание холестерина в организме складывается из двух составляющих – синтез (образование) его в клетках печени (80%) и поступление извне с пищевыми продуктами (20%). Богаты холестерином яичный желток, молочные продукты, мясо, печень и почки птицы и животных.

Читайте также:  Соотношение группы крови родителей и детей таблица

Избыток холестерина в крови приводит к тому, что лишние его молекулы могут откладываться на стенках кровеносных сосудов (в основном артерий). Образуются атеросклеротические бляшки, которые препятствуют току крови по артерии и иногда вместе с прикрепившимися к ним тромбами полностью перекрывают просвет сосуда, способствуя развитию инфаркта и инсульта.

Норма общего холестерина в крови взрослого человека должна составлять не более 5.0 ммоль/л, у лиц с ишемической болезнью сердца не более 4.5 ммоль/л, а у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда – не более 4.0 ммоль/л.

Что такое статины и как они действуют?

В случаях, когда у пациента повышен риск развития инфаркта миокарда вследствие атеросклероза и нарушения обмена холестерина, ему показано длительное применение гиполипидемических препаратов.

Статины – это гиполипидемические (липидснижающие) препараты, механизм действия которых заключается в угнетении фермента, способствующего образованию холестерина. Работают по принципу «нет фермента – нет холестерина». Кроме этого, вследствие опосредованных механизмов способствуют улучшению поврежденного внутреннего слоя сосудов на стадии, когда атеросклероз еще невозможно диагностировать, но отложение холестерина на стенках уже начинается – на ранней стадии атеросклероза. Также благотворно влияют на реологические свойства крови, снижая вязкость, что является немаловажным фактором, препятствующим образованию тромбов и прикреплению их к бляшкам.

Самыми эффективными в настоящее время признаны статины последнего поколения, содержащие в качестве действующего вещества аторвастатин, церивастатин, розувастатин и питавастатин. Препараты последнего поколения не только снижают уровень «плохого» холестерина, но и повышают содержание в крови «хорошего». Это лучшие статины на сегодняшний день, и эффект от их применения развивается уже на протяжении первого месяца постоянного приема. Статины назначаются один раз в сутки на ночь, возможна комбинация их в одной таблетке с другими кардиологическими препаратами.

Самостоятельное применение статинов без консультации врача недопустимо, так как перед приемом препарата необходимо определить уровень холестерина в крови. Тем более, если уровень холестерина менее 6.5 ммоль/л, в течение полугода следует пытаться его снизить с помощью диеты, здорового образа жизни, и только при неэффективности этих мероприятий врач решает вопрос о назначении статинов.

Из инструкции по применению статинов можно выделить основные моменты:

Показания для назначения статинов

Основным показанием является гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина) при неэффективности немедикаментозных методов и семейная (наследственная) гиперхолестеринемия при неэффективности диеты.

Назначение статинов обязательно лицам с гиперхолестеринемией, сопутствующей следующим заболеваниям, так как их применение в комплексе с другими назначенными врачом препаратами достоверно снижает риск развития внезапной сердечной смерти:

  • Лица старше 40 лет с высоким риском сердечно – сосудистой патологии,
  • Ишемическая болезнь сердца, стенокардия,
  • Перенесенный инфаркт миокарда,
  • Операция аорто-коронарного шунтирования или установка стента при ишемии миокарда,
  • Инсульт,
  • Ожирение,
  • Сахарный диабет,
  • Случаи внезапной сердечной смерти у близких родственников в возрасте до 50 лет.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся нарушения функции печени (гепатит, цирроз) в активной стадии, аллергические реакции при предыдущем приеме препаратов. Статины нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции. Статины не влияют на другие виды обмена (белковый, углеводный, обмен пуринов), поэтому их можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и другими сопутствующими заболеваниями.

Побочные эффекты

Менее, чем у 1% пациентов, принимающих длительно и непрерывно статины, развиваются недомогание, нарушения сна, мышечная слабость, снижение слуха, потеря вкусовых ощущений, учащенное сердцебиение, резкое снижение и повышение артериального давления, снижение уровня тромбоцитов в крови, носовые кровотечения, изжога, боли в животе, тошнота, неустойчивый стул, учащенное мочеиспускание, снижение потенции, боли в мышцах и суставах, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), повышенное потоотделение, аллергические реакции.

Более, чем у 1% пациентов отмечаются головокружение, тошнота, боли в области сердца, сухой кашель, заложенность носа, периферические отеки, повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам, кожные реакции – зуд, покраснения, экзема.

Можно ли сочетать статины с другими препаратами?

Согласно рекомендациям ВОЗ и Американской Ассоциации Сердца, статины являются обязательным препаратом в лечении ишемической болезни сердца с высоким риском развития осложнений и инфаркта миокарда. Назначения только одних препаратов для снижения холестерина недостаточно, поэтому в стандарты лечения включены основные необходимые лекарства — это бета — блокаторы (бисопролол, атенолол, метопролол и др), антиагреганты (аспирин, аспирин Кардио, аспикор, тромбо Асс и др), ингибиторы АПФ (эналаприл, периндоприл, квадриприл и др) и статины. Проведено множество исследований, доказывающих, что применение данных препаратов в комплексе является безопасным. Более того, при комбинации, к примеру, правастатина и аспирина в одной таблетке достоверно снижается риск развития инфаркта миокарда (7.6%) по сравнению с приемом препаратов по отдельности (почти 9% и 11% при приеме правастатина и аспирина соответственно).

Таким образом, если раньше статины назначались на ночь, то есть в отдельное время от приема других лекарств, в настоящее время мировое медицинское сообщество приходит к выводу, что прием комбинированных препаратов в одной таблетке является более предпочтительным. Из таких комбинаций сейчас проходят испытания лекарственные средства, называемые полипилл, но массовое применение их пока ограничено. Уже успешно применяются препараты с комбинацией аторвастатина и амлодипина — кадуэт, дуплекор.

Читайте также:  Дают ли инвалидность после инфаркта и стентирования пенсионерам

При высоком уровне холестерина (более 7.4 ммоль/л) возможно совместное применение статинов с лекарствами для его снижения из другой группы — фибратами. Такое назначение должен делать только врач, тщательно оценивая риски возникновения побочных эффектов.

Нельзя сочетать прием статинов с соком грейпфрута, так как в нем содержатся вещества, замедляющие метаболизм статинов в организме и повышающие их концентрацию в крови, что чревато развитием неблагоприятных токсических реакций.

Также не следует принимать такие лекарства с алкоголем, антибиотиками, в частности кларитромицином и эритромицином, так как это может оказать токсическое действие на печень. Антибиотики других групп в сочетании с лекарствами для снижения холестерина безопасны. Для оценки функции печени необходимо раз в три месяца сдавать биохимический анализ крови и определять уровень печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ).

Вред и польза – за и против

Любой пациент при приеме лекарств, назначенных врачом, задумывается о правильности назначений. Прием статинов не является исключением, особенно в связи с тем, что часто можно услышать о вреде данных препаратов. Это представление может быть развеяно, так как в последние годы разрабатываются новейшие лекарства, приносящие больше пользы, чем вреда.

Преимущества приема статинов

  1. Снижение смертности от сердечных причин на 40% в течение первых пяти лет;
  2. Снижение риска возникновения инсульта и инфаркта на 30%;
  3. Эффективность – снижение уровня холестерина при постоянном применении на 45 – 55% от исходно высокого уровня. Для оценки эффективности пациенту следует каждый месяц сдавать анализ крови на содержание холестерина;
  4. Безопасность – прием статинов последнего поколения в терапевтических дозах не оказывает значимого токсического влияния на организм пациента, а риск развития побочных эффектов крайне низкий. Рядом исследований, осуществляющих многолетнее наблюдение за пациентами, длительно принимающими статины, было продемонстрировано, что их прием может спровоцировать развитие сахарного диабета 2 типа, онкологических заболеваний печени, катаракты и нарушение умственных способностей. Однако, это было опровергнуто и доказано, что такие заболевания развиваются вследствие других факторов. Более того, наблюдения, проводимые в Дании за пациентами с уже имеющимся сахарным диабетом 2 типа с 1996 года, показали, что риск развития осложнений диабета, таких, как диабетическая полинейропатия, ретинопатия снижается на 34% и 40% соответственно;
  5. Большое количество аналогов с одним действующим веществом в разных ценовых категориях, что помогает осуществить выбор препарата с учетом финансовых возможностей пациента.

Недотатки приема статинов

  • Высокая стоимость некоторых оригинальных препаратов (крестор, розукард, лескол форте). К счастью, этот недостаток легко устраняется при замене препарата с таким же действующим веществом на более дешевый аналог.

Безусловно, подобные преимущества и несравненная польза должны учитываться пациентом, имеющим показания к приему, если он сомневается в том, безопасно ли принимать статины и тщательно взвешивает все «за и против».

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии), смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредериксона); коронарный атеросклероз на фоне первичной гиперхолестеринемии, в т.ч. незначительно выраженной (для замедления прогрессирования заболевания).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, "острые" заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, беременность, период лактации; репродуктивный возраст у женщин, не применяющих надежных методов контрацепции.C осторожностью. Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта по применению), предрасположенность к рабдомиолизу или его осложнениям: почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания (собственный или семейный анамнез), миотоксичность при применении статинов или фибратов в анамнезе, возраст старше 70 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вечером или перед сном, независимо от приема пищи. Капсулы/таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Перед началом лечения больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения.

Начальная доза — 40 мг или 80 мг 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза 20 мг/сут.

В комбинации с ЛС, препятствующими всасыванию желчных кислот в кишечнике, — перед сном, не менее чем через 4 ч после их приема.

Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходной концентрации холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.

Коррекцию дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед.

Фармакологическое действие

Синтетическое гиполипидемическое средство, оказывает гипохолестеринемическое действие. Является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеролов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени, представляет собой рацемат 2 эритроэнантиомеров, один из которых обладает фармакологической активностью. Подавление синтеза холестерина уменьшает его концентрацию в клетках печени, что стимулирует образование рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами. Конечным результатом действия является снижение в плазме общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ, а также повышение холестерина ЛПВП. Эффект отмечается через 2 нед, достигает максимальной выраженности в пределах 4 нед от начала лечения и сохраняется на протяжении всей терапии.

Читайте также:  Можно ли принимать мексидол и бетасерк одновременно

Эффективен при назначении в качестве монотерапии.

У пациентов с ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл) применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2.5 лет приводит к замедлению прогрессирования коронарного атеросклероза.

В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Побочные действия

Частота встречаемости побочных эффектов: возникающие часто — более 10%, иногда — 1-10%, редко — от 0.001-1%, очень редко — менее 0.001%.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, запоры или диарея; очень редко — гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница; иногда — парестезии, дизестезия, гипестезия (возможно, связанные с основным заболеванием).

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница; очень редко — др. кожные реакции (экзема, дерматит, экзантема), ангионевротический отек, тромбоцитопения, васкулит, волчаночно-подобный синдром.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, миастения, миопатия; очень редко — миозит, рабдомиолиз.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (в 3 раза и более), КФК (более чем в 5 раз), ЩФ.Передозировка. Лечение: симптоматическое, проведение необходимых мероприятий, обеспечивающих поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

Перед началом лечения и периодически в процессе лечения рекомендуется проводить функциональные "печеночные" тесты. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает верхнюю границу нормы и стойко сохраняется на этом уровне, лечение следует прекратить.

У больных, принимаюших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, описаны случаи развития миопатии, включая миозит и рабдомиолиз. Миопатию можно заподозрить у больных с необъяснимой диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и значительным повышением концентрации КФК, превышающей верхнюю границу нормы более чем в 10 раз. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о любых мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. При выраженном повышении концентрации КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию лечение флувастатином должно быть немедленно прекращено.

В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

У больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести и у пожилых больных нет необходимости проводить коррекцию дозы. Опыт применения флувастатина у лиц моложе 18 лет отсутствует, его нельзя рекомендовать для лечения больных этой группы.

Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, др. биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих ЛС беременным женщинам они могут нанести вред плоду (если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить).

Взаимодействие

Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении во время вечернего приема пищи или через 4 ч после него не наблюдалось. Флувастатин не взаимодействует с грейпфрутовым соком (равно как и с ЛС, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4).

Во избежание снижения всасывания флувастатина его следует назначать не ранее 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот (например колестирамина).

При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих ЛС не отмечено.

Одновременное назначение с ингибиторами изоферментов цитохрома CYP3A4 (итраконазол и эритромицин) оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина (поскольку CYP3A4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и др. ингибиторы этого изофермента — кетоконазол, циклоспорин не будут оказывать влияния на его кинетику).

Циметидин, ранитидин или омепразол клинически незначимо увеличивают биодоступность флувастатина.

Рифампицин снижает биодоступность флувастатина примерно на 50% (в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином, тем не менее для достижения необходимого эффекта может потребоваться соответствующая коррекция его дозы).

У больных, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. Флувастатин в свою очередь не оказывает влияния на концентрацию циклоспорина в крови.

Изменения фармакокинетики фенитоина при одновременном назначении флувастатина невелики и клинически незначимы, при использовании комбинации проводят мониторирование концентраций фенитоина в плазме, изменять дозу флувастатина не требуется.

У больных сахарным диабетом типа 2, получающих лечение производными сульфонилмочевины (глибенкламид, толбутамид), присоединение к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям концентрации глюкозы в крови.

Не отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином или лозартаном.

В комбинации с варфарином и др. производными кумарина возрастает риск кровотечения и/или увеличения протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале назначения флувастатина, при изменении дозы или его отмене).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лескол

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.