Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фентоламин

Химическое название

3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фентоламин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фентоламин

Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

Фармакология

Обратимо блокирует альфа1— и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1— и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.

Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.

Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.

Плохо всасывается из ЖКТ . Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

Применение вещества Фентоламин

Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

Читайте также:  Тонометр омрон инструкция по применению на русском

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС , инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.

В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.

На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Фентоламин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

Взаимодействие

Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

Передозировка

Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.

Читайте также:  Народные средства для повышения артериального давления

Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД . При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фентоламин

Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС . У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Фентоламин
Общие
Систематическое
наименование
2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид
Хим. формула С15Н15N3O
Классификация
Рег. номер CAS 50-60-2
PubChem 5775
Рег. номер EINECS 200-053-1
SMILES
ChEBI 8081
ChemSpider 5571
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Фентоламин (Phentolaminum). 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Phentolamini hydrochloridum).

Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine.

Содержание

Общая информация [ править | править код ]

Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно — в спирте.

Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a-адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a-адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a1-и пресинаптические a2-адренорецепторы.

Основанием к применению фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления.

Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме.

Имеются указания, что фентоламин и другие a-адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина.

Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3—4 раза в день (после еды); в более тяжёлых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3—5 раз в день. Курс лечения продолжается 3—4 нед.

Читайте также:  Волчаночный антикоагулянт положительный что это значит

При применении фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса.

В связи с неизбирательным действием, с блокадой a 2-адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приёме препарата.

3а рубежом фентоламин (метансульфонат) выпускается также в ампулах для инъекций. Инъекционный препарат применяют при гипертонических кризах, нарушениях периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном введении препарата (10 мг в 20 мл изотонического раствора натрий хлорида; скорость введения — 1,3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качестве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности и при артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда. Следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии.

Имеются данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной блокаде у детей. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приёма). Наблюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.

Противопоказания [ править | править код ]

Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.

Форма выпуска [ править | править код ]

Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).

Хранение [ править | править код ]

Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

Фентоламин. Phentolaminum. Regitinum.

2- [N-пара-Толил-N- (жего-оксифенил) -аминометил] -имидазолина гидрохлорид.

Форма выпуска лекарства. Порошок и таблетки по 0,025 г.

Применение и дозы препарата. Внутрь по 0,025—0,05—0,1 г после еды 3—5 раз в день. Курс лечения 3—4 недель.

Действие лекарства. Фентоламин блокирует α-адренореактивные системы и этим препятствует взаимодействию с ними медиаторов (адреналин, норадреналин) симпатической нервной системы. Это приводит к нарушению передачи сосудосуживающей импульсации, понижению артериального давления, расширению сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

Показания к применению. Гипертонические кризы, нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, акроцианоз, облитерирующий эндартериит, начальные стадии атеросклеротической гангрены), трофические язвы конечностей, вяло заживающие раны, пролежни, отморожения. Фентоламин применяется также для диагностики феохромоцитомы и при ее хирургическом удалении.

Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов (стенокардия, инфаркт миокарда), гипотензия.

Возможные побочные явления. Головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, покраснение кожи, набухание слизистой оболочки носа, понос, изредка ортостатический коллапс.

Лечение осложнений и отравлений. См. Метилдофа.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.