Чем отличается метопролол сукцинат от метопролола тартрат

Содержание:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метопролол

Химическое название

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакология

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД , замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС , показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта ( в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Применение вещества Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС , гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Читайте также:  Онлайн расшифровка клинического анализа крови бесплатно

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС . Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в , затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Метопролол
Химическое соединение
Брутто-формула C15H25NO3
CAS 51384-51-1
PubChem 4171
DrugBank 00264
АТХ C07AB02
Способ введения
перорально и Внутривенное вливание
Другие названия
Метопролола тартрат, Беталок, Эгилок, Вазокардин, Сердол, Корвитол, Эмзок, Беталок ЗОК
Медиафайлы на Викискладе

Метопролол (Metoprolol)*. (#)-1-(Изопропиламино)-3-[пара-(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол.

Выпускается в виде битартрата.

Содержание

Общая информация [ править | править код ]

Является избирательным (кардиоселективным) β1-адреноблокатором. Существуют две формы производных: метопроплола тартрат (соли винной кислоты) и метопролола сукцинат (соли янтарной кислоты). Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. По действию близок к атенололу.

При приёме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3—5 ч, но влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наблюдается (после приёма внутрь однократно 100 мг) в течение 12 ч. Выделяется через почки в виде метаболитов.

При ХСН применяют форму препарата метопролола сукцинат (Беталок ® ЗОК, Эгилок С) который является препаратом пролонгированного действия.

технология CR/XL ZOK (Controlled Release/extended Release, Zero-Order-Kinetics), при которой лекарственное средство представляет собой спрессованные, покрытые этилцеллюлозной полимерной мембраной сферические гранулы (микрокапсулы), содержащие активное вещество. Равномерно распределяясь после распада таблетки по всему пищеварительному тракту, гранулы обеспечивают постоянную скорость высвобождения субстанции на протяжении суток независимо от рН в пищеварительном тракте и других физиологических показателей;

Применяют при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях (суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии), при гипертиреоидизме, для профилактики повторных инфарктов миокарда.

Применяют внутрь и внутривенно.

Внутрь назначают в дозе 100—200 мг в день в 2—3 приёма. При необходимости дозу увеличивают, а при гипертонической болезни в случае недостаточной эффективности назначают дополнительно другие антигипертензивные средства.

Читайте также:  Спиртные напитки понижающие артериальное давление

Внутривенно (по неотложным показаниям) вводят, начиная с 5 мг (со скоростью 1—2 мг в минуту); при необходимости вводят повторно с промежутками 5 мин до общей дозы 10—15 мг. Поддерживающую терапию проводят назначением препарата внутрь в дозе 200 мг в день.

Применение в медицине [ править | править код ]

Метопролол применяется при ряде состояний, включая гипертонию, стенокардию, острый инфаркт миокарда, наджелудочковую тахикардию, желудочковую тахикардию, застойную сердечную недостаточность и профилактику мигрени.

  • Лечение сердечной недостаточности
  • Вазовагальный обморок
  • Адъюнкт в лечении гипертиреоза
  • Синдром длинного интервала QT
  • Предотвращение рецидива фибрилляции предсердий (форма с контролируемым высвобождением / пролонгированного высвобождения)

Из-за своей селективности в блокировании бета1-рецепторов в сердце, метопролол также назначают для использования офф-лейбл при тревожности, социальной тревожности и других тревожных расстройствах.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Побочные эффекты, особенно при приеме более высоких доз, включают головокружение, сонливость, усталость, диарею, необычные сны, проблемы со сном, депрессию и проблемы со зрением. β-адреноблокаторы, включая метопролол, уменьшают отток слюны за счет подавления прямой симпатической иннервации слюнных желез. Метопролол может также уменьшить приток крови к рукам или ногам, заставляя их чувствовать онемение и холод; курение может усугубить этот эффект. Из-за высокого проникновения через гематоэнцефалический барьер липофильные бета-блокаторы, такие как пропранолол и метопролол, с большей вероятностью, чем другие менее липофильные бета-блокаторы, вызывают нарушения сна, такие как бессонница, яркие сны и ночные кошмары.

К серьезным побочным эффектам, о которых рекомендуется немедленно сообщать, относятся симптомы брадикардии (частота сердечных сокращений в покое медленнее, чем 60 ударов в минуту), постоянные симптомы головокружения, обморока и необычной усталости, синеватое обесцвечивание пальцев рук и ног, онемение / покалывание / отек руки или ноги, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, выпадение волос, изменения психики / настроения, депрессия, затруднение дыхания, кашель, дислипидемия и усиление жажды. Употребление алкоголя во время приема метопролола может вызвать легкую сыпь на теле и не рекомендуется.

Меры предосторожности [ править | править код ]

Метопролол может ухудшать симптомы сердечной недостаточности у некоторых пациентов, которые могут испытывать боль или дискомфорт в груди, расширение вен шеи, сильную усталость, нерегулярное дыхание, нерегулярное сердцебиение, одышку, отек лица, пальцев, ступней или голеней , увеличение веса или хрипы.

Это лекарство может вызвать изменения уровня сахара в крови или скрыть признаки низкого уровня сахара в крови, такие как учащенный пульс. Это также может привести к тому, что некоторые люди станут менее внимательными, чем обычно, из-за чего им будет опасно водить или использовать машины.

Большую осторожность требуется при использовании у людей с проблемами печени или астмой. Остановить этот препарат следует медленно, чтобы снизить риск дальнейших проблем со здоровьем.

Беременность и кормление грудью [ править | править код ]

Риск для плода не исключен, согласно рейтингу беременности категории C в Соединенных Штатах. Метопролол относится к категории C в Австралии, что означает, что он может вызывать вредное воздействие на плод человека (но не на пороки развития). По-видимому, безопасен при кормлении грудью.

Противопоказания [ править | править код ]

Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как у других β-адреноблокаторов. Внутривенно не следует вводить метопролол, если систолическое АД составляет менее 110 мм рт. ст. У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение β-адреностимулирующих препаратов.

Торговые названия [ править | править код ]

Беталок ® , Беталок ® ЗОК, Вазокардин, Вазокардин ретард, Корвитол ® 100, Корвитол ® 50, Метопролол, Метопролол-Акри ® , Метопролол-ратиофарм, Метопролола тартрат, Сердол, Эгилок ® , Эгилок ® Ретард, Эгилок С, Эмзок, Азопрол ретард, Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Presolol ® , Metazok и др.

Форма выпуска [ править | править код ]

Формы выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке по 30; 50; 100 и 200 штук; 1%-й раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. При температуре не выше +25 °C.

Cтереохимия [ править | править код ]

Метопролол содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, то есть смесь 1: 1 (R) — и (S) -формы: [1]

Энантиомеры метопролола

CAS-Nummer: 81024-43-3

CAS-Nummer: 81024-42-2

История [ править | править код ]

Метопролол был впервые синтезирован в 1969 году

Правовой статус [ править | править код ]

В Великобритании метопролол классифицируется как препарат, отпускаемый только по рецепту, в классе бета-блокаторов и регулируется Агентством по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий (MHRA). MHRA — это государственный орган, созданный в 2003 году, который отвечает за регулирование лекарств, медицинских приборов и оборудования, используемого в здравоохранении. MHRA признает, что ни один продукт не является полностью свободным от рисков, но принимает во внимание исследования и доказательства, чтобы гарантировать, что любые связанные риски минимальны.

Использование бета-блокаторов, таких как метопролол, было одобрено в США Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в 1967 году. FDA одобрило бета-блокаторы для лечения сердечных аритмий, гипертонии, мигрени и других. Те, кто назначает препарат, могут назначить бета-блокаторы для других методов лечения, если есть только причина, даже если она не одобрена FDA. Производители лекарств, однако, не могут рекламировать бета-блокаторы для других целей, которые не были одобрены FDA. Поскольку FDA не регулирует практику медицины после того, как препарат был одобрен, законно назначать бета-блокаторы для других методов лечения, таких как тревога производительности.

Законодательство [ править | править код ]

MHRA выдало разрешение на продажу препарата Intas Pharmaceuticals Limited (лицензии) на тартрат метопролола (таблетки по 50 и 100 мг) для назначения лекарств только 23 сентября 2011 г .; это было после того, как было установлено, что не было никаких новых или неожиданных проблем безопасности и что преимущества тартрата метопролола были больше, чем риски. Метопролол тартрат является универсальной версией Lopressor, которая была лицензирована и разрешена 6 июня 1997 года для Novartis Pharmaceuticals. [34]

В спорте [ править | править код ]

Метопролол является бета-блокатором и запрещен мировым антидопинговым агентством в некоторых видах спорта. Бета-блокаторы могут быть использованы для снижения частоты сердечных сокращений и минимизации тремора, что может повысить производительность в таких видах спорта, как стрельба из лука. Все бета-блокаторы запрещены во время и вне соревновании за стрельбу из лука и стрельбу. В некоторых видах спорта, таких как бильярд, дартс и гольф, бета-блокаторы запрещены только во время соревнований. Кроме того, любая университетская спортивная ассоциация запрещает любую форму бета-блокатора в соревнованиях по стрельбе.

Читайте также:  Оказание первой помощи при гипертоническом кризе

Чтобы определить, использовались ли бета-блокаторы, анализируется следовая моча человека. Незаряженные лекарственные средства и / или метаболиты бета-блокаторов могут быть проанализированы с помощью газовой хроматографии-масс-спектрометрии в выбранном ионном мониторинге (GC-MS-SIM). Однако в наше время все труднее обнаружить присутствие бета-блокаторов, используемых в спортивных допинг-целях. Недостатком использования GC-MS-SIM является то, что требуется предварительное знание молекулярной структуры целевых лекарств / метаболитов. Современные времена показали различия в структурах, и, следовательно, новые бета-блокаторы могут остаться незамеченными.

Судебные тяжбы [ править | править код ]

В 2012 году было достигнуто соглашение на сумму 11 миллионов долларов США с Toprol XL (версия метопролола с замедленным высвобождением) и его общим эквивалентом метопрололом. В иске участвовали фармацевтические компании AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP и Aktiebolaget Hassle. В иске сообщается, что производители нарушили антимонопольное законодательство и закон о защите прав потребителей. Утверждая, что для увеличения прибыли, более дешевые универсальные версии Toprol XL были намеренно сняты с рынка. Это требование было впоследствии отклонено ответчиками.

Метопролола сукцинат и тартрат: влияет ли соль на эффективность препарата?

Ю.Б. Белоусов, М.В. Леонова, О.А. Манешина, А.В. Соколов, И.Ф. Тищенкова

Метопролола сукцинат и тартрат: влияет ли соль на эффективность препарата?

Стремление повысить эффективность и безопасность лечения метопрололом сердечно-сосудистых заболеваний привело к разработке пролонгированных форм препарата. Освещаются основные этапы их создания, приводятся сравнительные данные фармакокинетических параметров различных лекарственных форм метопролола. Вопрос о влиянии соли в составе препаратов метопролола на эффективность лечения остается предметом научных дискуссий. Было показано, что соли обеспечивают разную фармакокинетику и изменяют скорость всасывания препарата в кровь, а эффективность лекарственного средства обусловлена плазменной концентрацией метопролола. Использование ретардных технологий с длительным высвобождением лекарственного вещества позволяет модифицировать фармакокинетический профиль метопролола тартрата и нивелировать роль соли. Это создает значительные перспективы для дальнейших исследований в области ретардных технологий с целью повышения эффективности медикаментозного лечения и улучшения контроля за течением сердечно-сосудистых заболеваний.

Литература



    A, Blomqvist I, Jonsson UE, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of a new controlled-release formulation of metoprolol: A comparison with conventional tablets. Eur J Clin Pharmacol 1988;33(Suppl.): S9.

A, Baandrup S, Houtzagers J, et al. The efficacy of low dose metoprolol CR/ZOK in mild hypertension and in elderly patients with mild to moderate hypertension. J Clin Pharmacol 1990;30(Suppl. 2):S66–71.

F. Elementary osmotic pump. J Pharm Sci 1975;64:1987–91.

OI. The biopharmaceutic drug classification and drugs administered in extended release (ER) formulation. Adv Exp Med Biol 1997;423:111–28.

О.С., Медведева Н.А. Hi-Tech таблетки – почему и зачем? // Трудный пациент. 2005. № 6.

P, Clissold SP, Brogden RN. Metoprolol: an updated review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy, in hypertension, ischaemic heart disease and related cardiovascular disorders. Drugs 1986;31(5):376–429.

A., Markham A. Metoprolol: A Review of its Use in Chronic Heart failure. Drugs 2000;60(3):647–78.

A, Abrahamsson B, Regardh C-G, et al. Pharmacokinetic and Biopharmaceutic Aspects of Once Daily Treatment with metoprolol CR/ZOK: A Review Article. J Clin Pharmacol 1990;30:S2–S16.

YT, Liau CS, Wong EC, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic comparison of conventional and controlled release formulation of metoprolol in healthy Chinese subjects. Cardiovasc Drugs Ther 1989;3(4):529–33.

G, Jordo L, Lundborg P, et al. Plasma levels and pharmacological effects of metoprolol administered as controlled release (Durules) and ordinary tablets in healthy volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther Toxycol 1980;18(7):292–97.

JE. Hydroxypropyl methylcellulose sustained release technology. Drug Dev Ind Pharm 1989;15(27):975–99.

WA. Metoprolol CR/XL in the Treatment of Chronic Heart Failure. Pharmacotherapy 2001;21(5):604–13.

P, Moore G, Wiselgren I, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic comparison of metoprolol CR/ZOK once daily with conventional tablets once daily and in divided doses. J Clin Pharmacol 1990;30(Suppl.):S17–27

Ю.Н., Рековец О.Л., Дзяк Г.В. и др. Антигипертензивная эффективность метопролола ретарда у больных с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (результаты многоцентрового исследования “ProlongER”) // Российский кардиологический журнал. 2006. № 2 (58). С. 67–72.

J, Cardot JM, Godbillon J. Stable isotope methodology for studying the performance of metoprolol Oros tablets in comparison to conventional and slow release formulation. Eur J Drug Metab Pharmacokinet 1994;19(4):375–80.

SJ, Barclay SP, John VA, et al. Comparison of single-dose pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of two metoprolol Oros systems with different initial zero-order release rates. Br J Clin Pharmacol 1985;19(Suppl. 2):225S–230S.

A, Abrahamsson B, Svenheden A, et al. Steady-state bioavailability and day-to-day variability of a multiple-unit (CR/ZOK) and a single-unit (OROS) delivery system of metoprolol after once-daily dosing. Pharm Res 1993;10(1):28–34.

J., Dellborg M., Karlson B, et al. Similar Risk Reduction of Death of Extended-Release metoprolol Once Daily and Immediate-Release Metoprolol Twice Daily During 5 Years After Myocardial Infarction Cardiovasc Drugs and Therapy 1999;13:127–35.

G, Tuomilehto J, Berglund G, et al. Primary prevention of sudden cardiac death in hypertensive patients. Mortality results from the MAPHY study. Am J Hypertens 1991;4:151–58.

et al. Goteborg Metoprolol Trial. Am J Cardiol 1997;13:40J–44J.

G, Rehnqvist N, Sjogren A, et al. Long-term treatment with metoprolol after myocardial infarction: effect on 3 year mortality and morbidity. J Am Coll Cardiol 1985 5(6):1428–37.

Metoprolol In Acute Myocardial Infarction. Eur Heart J 1985;6:199.

F, Bristow MR, Swedberg K, et al. Beneficial effects of metoprolol in idiopathic dilated cardiomyopathy. Metoprolol in Dilated Cardiomyopathy (MDC) Trial Study Group [see comments]. Lancet 1993;342:1441–46.

G, Shearer R, Taylor W, et al. A comparison of a controlled release (CR/ZOK) formulation of metoprolol, once daily, with conventional metoprolol tablets, twice daily, in mild to moderate hypertension. J Clin Pharmacol 1990;30:61.

G, Berger J, Olsson G, et al. A double-blind comparison of metoprolol CR/ZOK 50 mg and atenolol 50 mg once daily for uncomplicated hypertension. J Clin Pharmacol 1990;30:S72–S77.

С.Ю., Лукина Ю.В., Деев А.Л. и др. Сравнительное изучение нового препарата метопролола тартрата пролонгированного действия – эгилока ретард и оригинального препарата метопролола сукцината – беталока зок у больных мягкой и умеренной артериальной гипертонией // Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2005. № 3. С. 35–40.

Поделитесь статьей:
Оцените статью:
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1

(0 голосов, в среднем: 0 из 5)

19 комментариев

  1. Елена Петровна () Только что
    Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью NORMIO.
  2. Евгения Каримова () 2 недели назад
    Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
  3. Дарья () 13 дней назад
    Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только NORMIO (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

    P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
  4. Евгения Каримова () 13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  5. Дарья () 13 дней назад
    Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт NORMIO.
  6. Иван 13 дней назад
    Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
  7. Соня 12 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  9. Ответ Редакции 11 дней назад
    Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии NORMIO действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
  10. Соня 11 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  11. александра 10 дней назад
    чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
  12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
    Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш NORMIO! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал NORMIO пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
  13. Павел Солонченко 10 дней назад
    Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
  14. Юлия Л 10 дней назад
    С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
  15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
  16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
    Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и NORMIO, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
  17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Спасибо огромное за ответ, заказала!
  18. Наташа 5 дней назад
    У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
  19. Валера () 5 дней назад
    Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.

Adblock detector