Блокаторы медленных кальциевых каналов классификация

Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянию на частоту сердечных сокращений.

Содержание

Классификация [ править | править код ]

Классификация на основе химической структуры:

С практической точки зрения (в зависимости от влияния на тонус симпатической нервной системы и частоту сердечных сокращений), антагонисты кальция делят на две подгруппы:

  • рефлекторно увеличивающие частоту сердечных сокращений (производные дигидропиридина) и
  • рефлекторно уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем) — по действию во многом сходны с бета-адреноблокаторами.

Механизм действия [ править | править код ]

Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca 2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие.

Классификация. По химической структуре различают производные дигидропиридина (нифедипин, амлодипин, исрадипин, фелодипин, лацидипин, нимодипин и др.), фенилалкиламина (верапамил), бензо- диазепина (дилтиазем). В зависимости от продолжительности действия и тканевой чувствительности выделяют три поколения антагонистов кальция.

Фармако динамика. Антагонисты кальция блокируют кальциевые каналы гладкомышечных клеток, снижают поступление в них кальция, что приводит к расслаблению клеток, уменьшению периферического сопротивления артериол и снижению артериального давления. Верапамил влияет в основном на сердце, поэтому замедляет проводимость, снижает силу и частоту сердечных сокращений, автоматизм синусового узла. Дигидропиридины действуют в основном на периферические сосуды, вызывают их расслабление (вазодилатацию), могут вызывать активацию симпатоадреналовой системы и увеличивать частоту сердечных сокращений. Дилтиазем занимает промежуточное положение.

Фармакокинетика. Фармакокинетика некоторых антагонистов кальция представлена в табл. 1.2.

Показания к применению. Антагонисты кальция оказывают анти- ангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое (верапамил, дилтиазем) действия и применяются при артериальной гипертонии, стенокардии, наджелудочковых аритмиях. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) — эффективные и хорошо переносимые ЛС для снижения повышенного АД. Предпочтение следует отдавать длительно действующим препаратам. Производные дигидропиридина длительного действия показаны для преимущественного применения при стабильной стенокардии, СД, у пожилых, а также при высоком коронарном риске. Установлена целесообразность их использования при поражении периферических артерий и при атеросклерозе сонных артерий. БКК не оказывают отрицательного действия на углеводный, липидный и пуриновый обмен. Помимо антигипертензивного, они оказывают антиангинальное и органопротективное действие, тормозят агрегацию тромбоцитов, уменьшают риск развития инсульта и являются препаратами первого выбора у пациентов с изолированной систолической артериальной гипертензией.

Читайте также:  Изолированная систолическая гипертония у молодых

Блокаторы кальциевых каналов— группа лекарственных препаратов, которые широко используют для лечения АГ, ИБС, нарушений сердечного ритма, диастолической дисфункции ЛЖ, синдрома Рейно, спазма пищевода, а также в терапии нарушений мозгового кровообращения и биполярных расстройств.

В группу блокаторов кальциевых каналов включают препараты, отличающиеся по химическим свойствам, а также по фармакокинетике и фармакодинамике.

По химической структуре блокаторы кальциевых каналов разделяют на три группы (табл. 1).

Поколения блокаторов кальциевых каналов: I, II и III (см. табл. 1).

Для блокаторов кальциевых каналов II и III поколений характерны менее выраженный отрицательный инотропный эффект, большая селективность в отношении коронарных и мозговых сосудов.

Таблица 1. Основные группы блокаторов кальциевых каналов

Дигидропиридины

Фенилалкиламины

Бензотиазепины

I поколение

II поколение

III поколение

I поколение

II поколение

Нифедипин Нимодипин
Фелодипин
Исрадипин
Нитрендипин Амлодипин
Лацидипин
Леркарнидипин Варапамил Галлопамил
Тиапамил
Анипамил
Фалипамил Дилтиазем

Осадчий К.К.
Блокаторы кальциевых каналов

Различают следующие виды лекарственных взаимодействий.

Общие принципы назначения лекарственных средств людям пожилого возраста не отличаются от таковых для других возрастных групп, однако обычно требуется применение препарата в более низких дозах.

Оцените статью
Добавить комментарий

Adblock
detector