Блокатор медленных кальциевых каналов 3 поколения

Содержание:

Высокое артериальное давление очень опасно для жизни. Существуют несколько видов лекарственных средств для борьбы с гипертонией. Одни из таких эффективных препаратов — блокаторы кальциевых каналов третьего поколения.

Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период применения доказали свою эффективность в терапии заболеваний сердца и сосудов, а также в профилактике мозговых инсультов.

БКК — это обширная группа лекарственных средств, принцип действия которых заключается в блокировании медленных кальциевых каналов миокарда.

Препараты 3 поколения

БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.

К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.

Классификация БКК

В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.

Класс препаратов Список препаратов и дозировка
Производные фенилалкиламина Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день
Производные дигидропиридина К препаратам этой группы относятся:

Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день

Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день

Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день

Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день

Производные бензотиазепина Дилтиазем — прием от 60 до 360 мг 3 раза в день

Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.

Действие блокаторов на давление

Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.

Польза лекарств

Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:

  • уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • снижают вероятность развития инсульта;
  • снижают вероятность смертельного исхода.

Применение для гипертоников

ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.

Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.

Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.

  1. как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
  2. для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
  3. для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  4. при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
  5. при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  6. при инфарктах миокарда без зубца Q;
  7. при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
  8. при ишемии в комбинации с высоким давлением;
  9. при тахикардии;
  10. если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.

Лучший препарат

Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.

Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.

Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.

Длительный прием Амлодипина способствует:

  • улучшению функции эндотелия;
  • уменьшению массы миокарда;
  • уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.

В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.

Побочные эффекты

Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.

Противопоказания

Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:

Абсолютные
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • артериальная гипотония;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • систолическая дисфункция левого желудочка;
  • аортальный стеноз в тяжелой форме;
  • синдром дисфункции синусового узла;
  • геморрагический инсульт;
  • мерцательная аритмия.
Относительные
  • период беременности (для некоторых видов препаратов);
  • цирроз печени;
  • сочетание с ß-адреноблокаторами и некоторыми другими препаратами;
  • синусовая брадикардия.

Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.

Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Широко используемые в практической медицине блокаторы кальциевых каналов представляют собой гетерогенный класс лекарственных средств. Он состоит из 4 групп химических веществ, разделенных на три поколения, согласно времени открытия конкретного представителя. Они используются более 30 лет, а первым препаратом группы стал верапамил, синтезированный А. Флекенштейном. Также существуют антагонисты кальция (АК), химическая структура которых не позволяет относить их к определенным категориям.

Полный список блокаторов кальциевых каналов состоит из 20 с лишним лекарственных веществ (ЛВ), каждое из которых отличается своими особенностями влияния на биологические ткани человека. По причине различий в химическом строении, их эффект неодинаков и выражен по-разному у представителей различных поколений препаратов класса. Ряд БКК нашел применение в терапевтической отрасли, тогда как некоторые используются в неврологии и гинекологии.

Несмотря на разность в эффектах, все известные блокаторы кальциевых каналов имеют общий механизм фармакологического действия – препятствуют току ионов кальция внутрь клетки через потенциалзависимые медленные каналы. Последние носят название L-каналов и встроены в мембраны клеток гладких мышц сосудов, сократительных кардиомиоцитов, сарколемм скелетных мышц. Также их находят в мембранах нейронов коры мозга (в дендритах и дендритных шипиках нейронов).

Читайте также:  Индекс анизоцитоза эритроцитов rdw повышен причины

Помимо L-каналов в организме существует еще 4 вида специфических белков, изменение структуры которых изменяет внутриклеточную и замембранную концентрацию кальция. Наибольшее значение, помимо оговоренных ранее каналов типа L, имеют потенциалзависимые каналы Т-типа. Они располагаются в клетках с пейсмейкерной активностью. Ими являются атипичные кардиомиоциты, автоматически генерирующие импульс для сокращения миокарда в заданном ритме.

Известные блокаторы кальциевых каналов характеризуются конкурентным ингибированием рецепторов L-типа, в ходе чего внутрицеллюлярная концентрация кальция меняется. Это нарушает процессы сокращения мускулатуры, делает контракцию слабой и неполной из-за невозможности полного контакта актиновых и миозиновых цепей мышечных белков. В атипичных кардиомиоцитах эффекты блокаторов кальциевых каналов позволяют угнетать автоматизм атипичных кардиомиоцитов, оказывая полезный антиаритмический эффект.

Классификация по химическому строению

В химической классификации блокаторы кальциевых каналов, список препаратов которых незначительно расширяется с новыми исследованиями, состоит из 4 главных классов: представителей группы дифенилалкиламинов, дифенилпиперазинов, бензодиазепинов и дигидропиридинов. Все производные данных химических веществ являются (или являлись) лекарственными веществами.

Вещества группы дифенилалкиламинов являются самыми первыми из числа тех составов класса, которые начали использоваться как новогаленовые препараты. Бензотиазепины считаются следующей ветвью, на которую ответвились блокаторы кальциевых каналов. Сейчас препараты группы используются широко в терапевтической и акушерской практике.

Самой динамично развивающейся и наиболее перспективной является группа дигидропиридинов. Она состоит из максимального количества лекарственных веществ, ряд которых входит в стандартные протоколы лечения заболеваний. Чуть меньшее значение имеют дифенилпиперазины – блокаторы медленных кальциевых каналов, препараты на основе которых часто используются в неврологии.

Поколения препаратов антагонистов кальция

БКК (или блокаторы медленных кальциевых каналов) – препараты с разнотипным строением. Они разрабатывались на основе 4 указанных выше классов веществ. Лекарственные вещества, которые отличались меньшим количеством побочных эффектов и имели важное терапевтическое значение, выделены заранее и стали прародителями группы препаратов (первое поколение). Другие средства, превосходящие БКК первого поколения по клинически важным эффектам, в классификации были отнесены ко II и III поколению БКК.

Ниже представлена классификация фенилалкиламинов, дифенилпиперазинов и бензодиазепинов по поколениям, где к конкретному классу отнесены первоначальные лекарственные вещества. Они указаны в виде международных непатентованных названий.

Дифенилпиперазины и бензодиазепины различны по структуре, но эти блокаторы медленных кальциевых каналов имеют общий недостаток – быстро выводятся из крови и имеют малую широту терапевтического действия. Примерно за 3 часа выводится половина всей дозы препарата, потому для создания стабильной терапевтической концентрации требовалось назначать 3- и 4-кратный прием в течение суток.

В связи с малыми различиями терапевтической и токсической дозы увеличение кратности приема препаратов I поколения обуславливает риск интоксикации организма. При этом дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов I поколения плохо переносятся при назначении в таких дозах. По этой причине их прием ограничивается с ослаблением терапевтических эффектов, ввиду чего для монотерапии они непригодны.

Им на смену были синтезированы и испробованы блокаторы кальциевых каналов 3 поколения, которые представлены только в группе дигидроперидинов. Это лекарственные средства, способные дольше оставаться в крови и оказывать свое терапевтическое действие. Они эффективнее и безопаснее, могут применяться шире при ряде патологий. Классификация этих препаратов представлена ниже.

Современные дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов – препараты с увеличенной продолжительностью действия. Их фармакодинамические характеристики позволяют назначать их на 2-кратный и однократный прием в течение суток. Также лекарственные средства ряда дигидропиридинов характеризуются тканевой специфичностью по отношению к сердцу и сосудам периферического русла.

Среди представителей III поколения присутствуют блокаторы медленных кальциевых каналов, препараты на основе которых уже сегодня широко применяются в терапии. Лерканидипин и лацидипин способны расширять сосуды, позволяя значительно усилить антигипертензивное лечение. Чаще они комбинируются с диуретиками и традиционными ингибиторами АПФ.

Фенилалкиламиновый ряд БКК

Данный раздел содержит блокаторы кальциевых каналов, препараты которых используются около 30 лет. Первым является верапамил, который на аптечном рынке представлен в виде следующих препаратов: "Изоптин", "Финоптин", "Вероголид". В составе препарата "Тарка" также присутствует верапамил в комбинации с трандолаприлом.

Такие вещества, как анипамил, фалипамил, галлопамил и тиапамил, отсутствуют в списке доступных и не зарегистрированы в фармакопее. Для некоторых пока не закончены испытания, призванные допустить их к клиническому использованию. Потому пока из числа БКК фенилалкиламинов наиболее безопасным и доступным является верапамил, который используется как антиаритмик.

Ряд дигидропиридинов

В ряду дигидропиридинов присутствуют блокаторы кальциевых каналов, список препаратов на основе которых является самым широким. Эти лекарственные вещества используются очень часто ввиду наличия спазмолитической активности. Наиболее безопасными сейчас считаются дигидропиридины III поколения. Среди них присутствуют лерканидипин и лацидипин.

Лерканидипин производится только двумя фармакологическими компаниями и выпускается в виде препарата "Леркамен" и "Занидип-Рекордати". Лацидипин доступен в более широком разнообразии: "Лаципин", "Лаципил" и "Сакур". Эти торговые наименования препаратов встречаются чаще, хотя по мере расширения доказательной базы лацидипин прочнее укрепится в терапевтической практике.

Среди представителей второго поколения дигидропиридинов представлены блокаторы кальциевых каналов, препараты которых имеют максимально возможное количество дженериков. К примеру, только амлодипин производится более чем 20 фармакологическими компаниями под следующими названиями: "Амлодипин-Фарма", "Тенокс", "Норваск", "Амлокордин", "Асомекс", "Васкопин", "Калчек", "Кардиолопин", "Стамло", "Нормодипин", "Амлотоп".

У исрадипина список дженериков отсутствует, так как этот препарат представлен только одним торговым названием – "Ломир" и его модификацией "Ломир СРО". Также слабое распространение характеризует фелодипин, риодипин, нитрендипин и нисолдипин. В основном данная тенденция обусловлена наличием "Амлодипина" – дешевого и эффективного препарата. Однако при наличии аллергических реакций на "Амлодипин" пациенты вынуждены искать замену среди других представителей класса дигидропиридинов.

Лекарственное вещество риодипин на рынке представлено препаратом "Форидон", а нитрендипин – "Октидипином". Фелодипин в аптечной сети имеет два дженерика – это "Фелодип" и "Плендил". Нисолдипин пока не производится ни одной из фармакологических компаний, а потому пациентам недоступен. Нимодипин предлагается в виде препарата "Нимотоп" и "Нитоп".

Несмотря на уменьшение важности представителей первых поколений, блокаторы кальциевых каналов, лекарства которых использовались ранее, широко представлены на рынке. Нифедипин – самый массовый из числа всех короткодействующих БКК, так как имеет максимальное количество дженериков: "Адалат", "Веро-нифедипин", "Кальцигард", "Занифед", "Кордафлекс", "Коринфар", "Кордипин", "Никардия", "Нифадил", "Нифедекс", "Нифедикор", "Нифекард", "Осмо", "Нифелат", "Фенигидин". Эти лекарства доступны по цене, однако их распространенность постепенно снижается из-за появления более эффективных средств.

Читайте также:  Как понизить уровень мочевой кислоты в организме

Классификация неспецифических БКК

Данная группа лекарств содержит блокаторы кальциевых каналов, список препаратов которых ограничен 5 веществами. Это мибефрадил, пергексилин, лидофлазин, кароверин и бепридил. Последний относится к классу бензодиазепинов, но отличается рецептором. Он избирательно ограничивает проходимость ионов кальция по Т-каналам пейсмейкеров и способен блокировать натриевые каналы проводящей системы сердца. В связи с данным механизмом действия бепридил используется как антиаритмик.

Еще более перспективным препаратом является "Мебефрадил", который тестируется как антиангинальное средство. На данный момент существует ряд публикаций авторов, доказывающих его эффективность при инфаркте миокарда и стенокардии. Потому он будет отнесен к категории веществ, в которых присутствуют блокаторы медленных кальциевых каналов, способные продлевать жизнь пациента с острой коронарной патологией. В этой группе пока очень мало доступных и высокоэффективных средств.

Исключением может стать более доступный по цене "Лидофлазин". Исследования позволяют заключить, что последний обладает способностью не только расширять артерии сердца, одновременно снижая артериальное давление, но и стимулировать рост новых сосудов. Развитие коллатерального кровообращения в сердце имеет огромную важность. Поскольку блокаторы кальциевых каналов – препараты преимущественно гетерогенные, а лидофлазин структурно схож с фенилалкиламином, закономерно, что он имеет аналогичные побочные эффекты и может применяться только вне острой коронарной патологии.

Терапевтическое применение "Лидофлазина"

"Лидофлазин" является представителем категории препаратов, обладающих слабовыраженной блокирующей способностью в отношении кальциевых каналов. Терапевтический эффект "Лидофлазина" схож с таковым у флунаризина, однако отличается расширением венечных артерий сердца, в связи с чем используется при ишемической болезни миокарда вне острых проявлений. Препараты, в которых действующим веществом является лидофлазин, имеют несколько торговых наименований: "Ордифлазин","Клиниум", "Клавиден", "Клинтаб" и "Корфлазин". Они могут применяться при нетяжелой стенокардии, не сопряженной с наличием протяженных стенозов венечных артерий сердца.

Суточная доза "Лидофлазина" составляет 240-360 мг. В таком режиме (по 2-3 раза в сутки) вещество применяется почти полгода. Безопасность препарата доказывает ряд исследований, тогда как у препаратов кароверина и пергексилина их не имеется. Эти вещества находятся на стадии изучения клинической эффективности и токсичности.

Сферы применения БКК

Современные блокаторы кальциевых каналов, список препаратов которых пополняется новыми веществами, используются в терапевтической практике с целью достижения нескольких типов эффектов: гипотензивного, антиангинального, антиишемического и антиаритмического. С этой целью БКК применяются в следующих случаях:

  • при стенокардии напряжения для расширения сосудов сердца (дигидроперидины, преимущественно амлодипин);
  • при вазоспастической стенокардии (амлодипин);
  • при синдроме Рейно (дигидропиперидины, преимущественно амлодипин);
  • при артериальной гипертензии (дигидроперидины, преимущественно амлодипин, реже лерканидипин и лацидипин);
  • при наджелудочковых тахиаритмиях (фенилалкиламины, преимущественно верапамил).

В остальных случаях считается, что блокаторы кальциевых каналов, классификация которых указана выше, не показаны. Исключением является только группа дифенилпиперазинов, представленная "Циннаризином" и "Флунаризином". Эти лекарственные средства могут применяться при артериальной гипертензии подростков и беременных, а также при профилактике сосудистых нарушений в головном мозге, спровоцированных гипертоническими кризами.

Главные терапевтические эффекты антагонистов кальция

В связи с блокадой потенциалзависимых кальциевых каналов, у АК существует ряд полезных терапевтических эффектов, имеющих важность при лечении стенокардии, артериальной гипертензии, аритмий. Это позволяет использовать селективные блокаторы кальциевых каналов для их лечения вместе с рядом вспомогательных препаратов других классов.

При стенокардии за счет антагонистов кальция происходит расширение артериальных сосудов миокарда и полезное угнетение сократимости сердечной мышцы. Этим улучается питание миокардиальных клеток с одновременным снижением их потребности в кислороде. При терапии ангинозные приступы развиваются реже и являются менее продолжительными. Также при вазоспастической стенокардии антагонисты кальция считаются самыми эффективными препаратами для предупреждения и купирования приступа ангинозных болей.

Препараты группы способствуют усилению эндокардиально-эпикардиального кровотока, улучшая кровоснабжение миокарда на фоне его гипертрофии. АК обладают свойством снижения преднагрузки за счет значительного уменьшения количества притекающей к сердцу крови. Лекарственные вещества группы блокаторов кальциевых каналов снижают и кардиальную постнагрузку, способствуя стабилизации метаболических процессов при ишемической болезни миокарда.

При артериальной гипертензии блокаторы кальциевых каналов опосредуют снижение общего периферического сопротивления сосудистого русла. Эффект достигается за счет расширения мышечных стенок артерий и сопровождается снижением систолического и диастолического давления в сосудах. Также кальциевые блокаторы ослабляют эффекты ангиотензина на сосудистую стенку, препятствуя росту АД. Они же являются лекарственными препаратами второго ряда, необходимыми для лечения АГ у беременных женщин.

Сопутствующие терапевтические эффекты

Любые блокаторы кальциевых каналов, механизм действия которых изучен недостаточно, имеют и второстепенные эффекты. Также их применение ограничивается недостаточной информативностью имеющихся научных исследований, призванных доказать уместность применения данного лекарственного вещества при хронической ишемии миокарда. Здесь также оказываются полезными следующие эффекты группы препаратов:

  • блокада каналов кальция в тромбоцитах со снижением скорости их агрегации;
  • улучшение почечного кровотока с ослаблением активности РААС и падением АД.

Нимодипин селективен в отношении сосудов головного мозга, а потому снижает вероятность развития вторичного вазоспазма при субарахноидальных кровоизлияниях. Но при ХСН БКК нежелательны, так как ухудшают прогноз для жизни. Допускается только прием амлодипина и фелодипина, если имеется тяжелая артериальная гипертензия или стенокардия, не корригируемые бетаблокаторами, иАПФ, диуретиками. С этой же целью могут применяться лерканидипин и лацидипин.

Побочные эффекты

Регулярный прием короткодействующих БКК (нифедипина) недопустим, так как вызывает рефлекторную активацию симпатической нервной системы и способен развивать постуральную гипотензию, повышая риск развития ишемического инсульта и инфаркта миокарда. Также они способны вызывать повторный гипертонический криз или стенокардитический приступ ввиду синдрома отмены.

Короткодействующие препараты БКК пригодны только для купирования кризов и приступа стенокардии, но затем должны добавляться длительнодействующие иАПФ и бетаблокаторы. Совместное применение БКК с нитратами и ИАПФ приводит к появлению отеков конечностей, покраснению кожи и лица. Без нитратов побочный эффект слабее.

Дигидропиридины вызывают гиперплазию десен при длительном применении. Эти же препараты противопоказаны при стенозах аорты и каротидных сосудов из-за риска ишемического инсульта. Их применение недопустимо в острой фазе ИМ и при нестабильной стенокардии (синдром обкрадывания), и также не доказана их эффективность при вторичной профилактике ИМ.

Читайте также:  Определение тромбинового времени используется для

Артериальная гипертензия – это заболевание, требующее обязательной медикаментозной терапии. Фармацевтические компании из года в год трудятся над созданием новых, более эффективных лекарств для борьбы с этим недугом. И сегодня существует огромное количество препаратов, которые способны регулировать кровяное давление. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК) или антагонисты кальция – одна из групп препаратов, которые широко применяются в этих целях.

Общая характеристика блокаторов кальциевых каналов

Антагонисты кальция имеют разнообразное химическое строение, но не отличаются своим механизмом действия. Он заключается в блокировании попадания ионов кальция в клетки миокарда и стенок кровеносных сосудов по особым медленным кальциевым каналам. Представители группы не только уменьшают число ионов этого элемента, попавших в клетки, но и влияют на их движение внутри клеток. В результате расширяются периферические и коронарные кровеносные сосуды. Благодаря такому выраженному сосудорасширяющему действию происходит снижение давления.

Антагонисты кальция – одни из самых действенных средств для лечения гипертонии, принадлежащие к «первой линии». Им отдается предпочтение для лечения людей пожилого возраста, со стабильной стенокардией, систолической гипертензией, дислипидемией, нарушениями периферического кровообращения, поражениями паренхимы почек.

Зачем блокировать кальций?

Кальций-ионы выполняют значимую роль в регулировке функционирования всех органов сердечно-сосудистой системы. Они контролируют частоту сокращений сердца, регулируют сердечную деятельность и сократительную функцию миоцитов. Если наблюдается переизбыток ионов этого микроэлемента или же нарушаются процессы его выведения из клеток, то происходит разлад специфических функций клетки, что вызывает нарушения насосной деятельности сердца, в результате чего повышается давление.

Как классифицируют препараты?

Классифицируют БКК по разным признакам – химическому строению, длительности действия, тканевой специфичности. Все же наиболее часто применяемая классификация блокаторов кальциевых каналов по их химическому строению. Согласно с ней выделяют:

  • фенилалкиламины;
  • дигидропиридины;
  • бензотиазепины.

Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов оказывают преобладающее действие на сосуды и почти не выявляют его на миокард. Из-за своего вазодилатирующего действия они учащают сокращения сердца, что делает невозможным их прием гипертониками, имеющими проблемы с сердцем. Это негативное действие практически не выражено у препаратов 2 и 3 поколения, которые обладают более длительным периодом полувыведения. Доказана способность препаратов дигидропиридинового ряда оказывать антиоксидантное, антиагрегантное, ангиопротекторное действие, снижать проявления атеросклеротических поражений и повышать действие статинов. Пролонгированные дигидропиридины эффективно понижают артериальное давление и практически не проявляют побочных эффектов.

К этой группе принадлежат: нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нитрендипин, лацидипин.

Бензотиазепины и фенилалкиламины наоборот понижают частоту сокращений сердца благодаря одинаковому влиянию на миокард и сосуды. Это сделало их средствами выбора для терапии пациентов с гипертонией совместно со стабильной стенокардией.

Препараты этих недигидропиридиновых групп подавляют автоматизм синусового узла, понижают сократимость сердца, предотвращают спазм коронарных артерий, снижают периферическое сопротивление в сосудах. К этой группе относятся верапамил и дилтиазем.

Поколения БКК

Существует и иная классификация антагонистов кальция. Она основывается на особенностях проявляемого влияния на организм, длительности их действия и тканевой селективности. Выделяют блокаторы кальциевых каналов:

  • 1-го поколения (дилтиазем, нифедипин, верапамил);
  • 2-го поколения (нифедипин SR, фелодипин, дилтиазем SR, нисолдипин, верапамил SR, манидипин, бенидипин, нилвадипин, нимодипин);
  • 3-го поколения (лацидипин, лекарнидипин, амлодипин).

Первое поколение применяется ограниченно из-за малой биодоступности, высокого риска развития побочных действий, а также недолгого эффекта.

Второе поколение более совершенно в этих показателях, однако некоторые представители также имеют короткое действие. При создании 3-го поколения были учтены все недостатки предыдущих. В результате этого получились препараты, обладающие длительным действием, высоким показателем биодоступности и высокой тканевой селективностью.

Свойства БКК

Антагонисты кальция весьма разнообразны по своей химической структуре, а поэтому могут оказывать различные воздействия:

  • понижение артериального давления;
  • регуляция сердечного ритма;
  • уменьшение механического напряжения в миокарде;
  • улучшают мозговое кровообращение при атеросклерозе головных сосудов;
  • предупреждают тромбообразование;
  • подавляют чрезмерную выработку инсулина;
  • понижают давление в легочной артерии.

Показания к применению

БКК могут применяться:

  • в моно- или комбинированной терапии гипертензии;
  • для устранения систолической гипертензии, особенно у пожилых пациентов;
  • при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца на фоне сахарного диабета, подагры, заболеваний почек, бронхиальной астмы;
  • при вазоспастической стенокардии;
  • для лечения стабильной стенокардии напряжения;
  • как альтернатива при непереносимости бета-блокаторов.

Побочные эффекты

Лекарства этой группы имеют как общие, так и характерные для отдельных подгрупп побочные действия. Так, абсолютно все БКК могут вызвать:

  • аллергические реакции;
  • головокружение;
  • чрезмерное понижение давления;
  • головные боли;
  • периферическую отечность (особенно часто отекают голени и лодыжки у пожилых пациентов);
  • ощущение «приливов» и покраснение лица.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция могут также провоцировать тахикардию. Более всего этот негативный эффект характерен для нифедипина.

Недигидропиридиновые представители БКК могут нарушать атриовентрикулярную проводимость, вызывать брадикардию, понижать автоматизм синусового узла. Верапамил помимо этого часто становится причиной запоров и токсического действия на печень.

Противопоказания к применению

Прием БКК запрещен при:

  • выраженной гипотензии;
  • систолической дисфункции левого желудочка;
  • остром инфаркте миокарда;
  • тяжелом аортальном стенозе;
  • геморрагическом инсульте;
  • атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени;
  • в 1-ом триместре беременности;
  • при кормлении грудью.

С осторожностью и учетом всех рисков БКК могут применяться:

  • в 3-ем триместре беременности;
  • при циррозе печени;
  • при стенокардии.

Следует учитывать, что препараты недигидропиридиновой группы нельзя принимать одновременно с бета-адреноблокаторами, а дигидропиридиновые блокаторы запрещается комбинировать с приемом нитратов, празозина, сульфатом магния.

Препараты БКК

Совместный список блокаторов кальциевых каналов, применяемых в терапии гипертензии:

  • Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин);
  • Дилтиазем (Дилрен, Кардил, Дилзем);
  • Нифедипин (Коринфар, Адалат, Кордафлекс, Кордипин-ретард);
  • Амлодипин (Амло, Стамло, Амловас, Нормодипин, Норваск);
  • Фелодипин (Фелодип, Плендил);
  • Нитрендипин (Унипресс, Байпресс);
  • Лацидипин (Лацидип);
  • Лерканидипин (Леркамен).

Ни в коем случае нельзя назначать себе какие-либо препараты самостоятельно. Обязательно следует пройти обследование и получить назначения у врача с учетом всех особенностей организма, тяжести протекания болезни и наличия сопутствующих заболеваний.

Блокаторы калия или кальция?

Нередко пациенты путают блокаторы кальциевых каналов с блокаторами калиевых каналов. Но это совершенно разные вещества. Блокаторы калиевых каналов – это лекарственные препараты 3 класса антиаритмических средств. Они оказывают свое действие благодаря замедлению тока калия сквозь мембраны кардиомиоцитов. Это понижает автоматизм синусового узла и тормозит атриовентрикулярную проводимость. Эта группа препаратов на полках аптек представлена амиодароном (Кордарон, Амиокордин, Кардиодарон), соталом (Соталекс, СотаГексал).

Поделитесь статьей:
Оцените статью:
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1

(0 голосов, в среднем: 0 из 5)

19 комментариев

  1. Елена Петровна () Только что
    Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью Артерио.
  2. Евгения Каримова () 2 недели назад
    Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
  3. Дарья () 13 дней назад
    Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только Артерио (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

    P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
  4. Евгения Каримова () 13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  5. Дарья () 13 дней назад
    Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт Артерио.
  6. Иван 13 дней назад
    Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
  7. Соня 12 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  9. Ответ Редакции 11 дней назад
    Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии Артерио действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
  10. Соня 11 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  11. александра 10 дней назад
    чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
  12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
    Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш Артерио! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал Артерио пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
  13. Павел Солонченко 10 дней назад
    Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
  14. Юлия Л 10 дней назад
    С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
  15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
  16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
    Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и Артерио, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
  17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Спасибо огромное за ответ, заказала!
  18. Наташа 5 дней назад
    У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
  19. Валера () 5 дней назад
    Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.

Adblock detector