Бета адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами

Содержание:

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

  • α-1 блокаторы;
  • α-2;
  • α-1 и α-2.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

  • сужается просвет сосудов;
  • учащаются сокращения миокарда;
  • растет давление крови;
  • повышается уровень гликемии;
  • увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

  • снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
  • рост уровня «полезного» холестерина;
  • активизация восприимчивости клеток к инсулину;
  • улучшение усвоения глюкозы;
  • уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

  • понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
  • снижение потребности мышц сердца в кислороде;
  • уменьшение показателей артериального давления;
  • облегчение приступа стенокардии;
  • снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
  • уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

  • предупреждение слипания элементов крови;
  • усиление сокращения гладкой мускулатуры;
  • расслабление сфинктера мочевого пузыря;
  • повышение тонуса бронхов;
  • снижение внутриглазного давления;
  • снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

  • гипертензия артериальная;
  • увеличение сердечной мышцы;
  • увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

  • расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
  • выраженный атеросклероз;
  • диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
  • эндартерииты;
  • акроцианоз;
  • мигрени;
  • постинсультное состояние;
  • снижение интеллектуальной деятельности;
  • расстройства вестибулярного аппарата;
  • нейрогенность мочевого пузыря;
  • воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

  • ИБС;
  • артериальная гипертензия;
  • кардиомиопатия гипертрофического типа;
  • аритмии;
  • мигрень;
  • пороки митрального клапана;
  • инфаркт;
  • при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
  • двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
  • повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

  • артериальной гипертензии;
  • увеличении левого желудочка;
  • стенокардии при напряжении;
  • дисфункции работы митрального клапана;
  • учащении сокращений сердца;
  • глаукоме;
  • синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
  • с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

  • при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
  • глаукоме открытоугольной;
  • стенокардии стабильного типа;
  • аритмиях;
  • сердечных пороках;
  • сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • улучшение метаболизма миокарда;
  • нормализация работы сосудистой системы;
  • улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
  • нормализация ритма сердечных сокращений;
  • падение артериального давления;
  • снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

  • отеки;
  • резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
  • аритмию;
  • насморк;
  • понижение либидо;
  • энурез;
  • боль во время эрекции.
  • повышение давления;
  • тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
  • тремор мышц;
  • расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

  • расстройства аппетита;
  • нарушения сна;
  • повышенную потливость;
  • ощущение холода в конечностях;
  • ощущение жара в теле;
  • гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

  • общую слабость;
  • замедление нервных и психических реакций;
  • резкую сонливость и депрессию;
  • понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
  • онемение стоп;
  • падение частоты сердцебиения;
  • диспептические явления;
  • аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

  • зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
  • ринит;
  • кашель;
  • удушье;
  • выраженное падение давления;
  • синкопальное состояние;
  • эректильную дисфункцию у мужчин;
  • воспаление слизистой толстого кишечника;
  • гиперкалиемию;
  • повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

  • тромбоцитопению и лейкопению;
  • резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
  • дисфункцию периферического кровообращения;
  • гематурию;
  • гипергликемию;
  • гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

  • Эупрессил;
  • Сетегис;
  • Тамсулон;
  • Доксазозин;
  • Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

  • Сермион;
  • Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
  • Пирроксан;
  • Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

  • Атенол (Тенолол);
  • Локрен;
  • Бисопролол;
  • Бревиблок;
  • Целипрол;
  • Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

  • Сандонорм;
  • Беталок;
  • Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
  • Тимолол (Арутимол);
  • Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами.

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:

  1. Беременность и период грудного вскармливания.
  2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
  3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
  4. Понижение давления (гипотензия).
  5. Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
  6. Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

Читайте также:  Головная боль при опухоли головного мозга симптомы

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
  • эсмолол (бревиблок);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
  • небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

  • амозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

4. БАБ длительного действия:

Б. Кардиоселективные:

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

Читайте также:  Сроки временной нетрудоспособности при инфаркте миокарда

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Бета-адреноблокаторы в лечении гипертонической болезни

Классификация b -адреноблокаторов и механизм действия

Благодаря широкому фармакодинамическому спектру b -адреноблокаторы успешно применяются в клинике внутренних болезней с 60-х гг. и являются препаратами первого ряда в лечении ГБ.

b -адреноблокаторы представляют собой весьма неоднородную по своим фармакологическим эффектам группу лекарственных препаратов, единственным общим свойством которых является конкурентный антагонизм в отношении b1 -адрено-адренергических рецепторов. Наряду с блокадой b1 -адрено-адренергических рецепторов b -адреноблокаторы могут блокировать b 2-адренорецепторы. В первом случае говорят о неселективных b -адреноблокаторах, во втором – о b1 -адреноселективных препаратах. Также b -адреноблокаторы различаются наличием или отсутствием внутренней симпатомиметической активности (ВСА), вазодилатирующего действия, липофильностью.

Общепринятой классификации b -адреноблокаторов не существует. Препараты, применяемые для длительной терапии ГБ, удобно разделить на следующие группы в зависимости от наличия или отсутствия вазодилатирующих свойств и b1 -адрено-адреноселективности:

1. b1 -адрено-адреноблокаторы без вазодилатирующих свойств:

  • а) неселективные (пропранолол, надолол, окспренолол, соталол, тимолол и др.):
  • б) b1 -адреноселективные (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол и др.).

2. b -адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:

  • а) неселективные (буциндолол, лабетолол и карведилол);
  • б) b1 -адреноселективные (небиволол, целипролол).

Вазодилатирующие свойства b -адреноблокаторов могут быть обусловлены следующими механизмами:

  • выраженной ВСА в отношении b 2-адренорецепторов сосудов (пиндолол, целипролол);
  • блокадой a 1— и (или) a 2-адренорецепторов (карведилол, лабетолол);
  • высвобождением из эндотелиальных клеток NO, обладающего вазодилатирующими свойствами (небиволол).

Механизмы антигипертензивного действия b -адреноблокаторов неодинаковы и реализуются через следующие эффекты:

  • уменьшение сердечного выброса вследствие отрицательнрого хроно- и инотропного действия;
  • торможение секреции ренина;
  • перестройка барорефлекторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса;
  • снижение высвобождения норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических нервных волокон в результате блокады пресинаптических b 2-адренорепепторов (неселективные b -адреноблокаторы);
  • увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ (простагландинов Е2 и I2, оксида азота, предсердного натрийуретического фактора и др.);
  • снижение ОПСС (только b -адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами)
  • влияние на сосудодвигательные центры продолговатого мозга (липофильные b -адреноблокаторы)

Клиническое значение b1 -адреноселективности и липофильности b -адреноблокаторов

Из b -адреноблокаторов без вазодилатирующих свойств и ВСА для длительной терапии ГБ наиболее подходят b1 -адреноселективные препараты. Они в меньшей степени, чем неселективные b -адреноблокаторы, влияют на ОПСС, поскольку не блокируют b 2-адренорецепторы, которые опосредуют дилатацию артерий и артериол.

Учитывая гемодинамические, бронхиальные и метаболические эффекты b1 -адреноселективных блокаторов, они больше подходят для длительной терапии ГБ и более безопасны у больных с обструктивными заболеваниями легких, периферических артерий, атерогенной дислипидемией, сахарным диабетом, а также у злостных курильщиков.

Для длительной терапии ГБ немаловажное значение имеет лучшая переносимость b1 -адреноселективных блокаторов. В частности, частота таких побочных эффектов, как усталость, слабость, повышенная утомляемость, при лечении b1 -адреноселективными блокаторами ниже, чем при лечении неселективными b -адреноблокаторами. Среди всех b -блокаторов особое место занимает небиволол, отличающийся наивысшей степенью кардиоселективности среди всех известных b -блокаторов (индекс блокирования b -1/ b -2 рецепторов составляет 293, что 10–20 раз превышает аналогичный индекс у других b -блокаторов) и наличием вазодилатирующих и вазопротективных свойств). Это позволяет отнести препарат к b -блокаторам III поколения. Небиволол – ретардный препарат с комбинированным действием ( b -блокада и вазодилатация), мягко и длительно снижающий ЧСС, ОПСС и АД, без снижения сердечного выброса. Препарат не вызывает синдрома отмены и толерантности к терапии при многолетнем приеме по поводу АГ по стандартной схеме 5 мг 1 раз в день.

Доказана высокая эффективность небиволола по коррекции дисфункции эндотелия у больных с АГ и ИБС, его антиатеросклеротические свойства, связанные со способностью к нормализации синтеза эндотелиального оксида азота (NO). Небиволол не влияет на бронхиальную проходимость у больных с хроническим обструктивным бронхитом, улучшает липидный спектр плазмы крови, не влияет на углеводный обмен у больных с сахарным диабетом.

Для длительной терапии ГБ предпочтительнее применение кардиоселективных b -адреноблокаторов с вазодилатирующими свойствами, которые способны в большинстве случаев снижать повышенное ОПСС. Оптимальными вазодилатирующими свойствами обладает небиволол, реализующий прямое вазодилатирующее действие и восстанавливающий физиологический тонус сосудов за счет восстановления синтеза оксида азота (NO) в эндотелии сосудов.

Нежелательны для длительной терапии ГБ b -адреноблокаторы, вызывающие вазодилатацию за счет стимуляции b 2-адренорецепторов (пиндолол и целипролол), поскольку эти препараты могут оказывать положительное хроно- и инотропное действие в условиях низкой активности САС.

Из «вазодилатирующих» b -адреноблокаторов без ВСА в отношении b 2— адренорецепторов наиболее хорошо изучена эффективность и безопасность карведилола и небиволола. В нескольких рандомизированных исследованиях продемонстрировано кардиопротективное действие карведилола у больных с ХСН, а также с острым инфарктом миокарда.

Недавние исследования показали важное клиническое значение такого физико-химического свойства b -адреноблокаторов, как растворимость в жирах и воде. На основании растворимости в жирах и воде b -адреноблокаторы разделяют на три группы:

  • 1) липофильные;
  • 2) гидрофильные;
  • 3) амфофильные.

Липофильность b -адреноблокаторов (бетаксолол, метопролол, пропранолол и др.) обеспечивает быстрое и высокое (более 90 %) всасывание их в ЖКТ, метаболизирование в печени более 80 %. Основной путь элиминации липофильных b -адреноблокаторов следует учитывать при их назначении больным с нарушенной функцией печени. Например, разовые дозы или кратность приема липофильных b -адреноблокаторов необходимо уменьшать у пожилых больных, больных с циррозом печени или ХСН, а также при совместном применении с лекарственными препаратами, тормозящими активность микросомальных ферментов печени (например, с циметидином или хлорпромазином).

Читайте также:  Абсолютные лимфоциты в норме а относительные повышены

Гидрофильные b -адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол и др.) не полностью (30–70 %) и неравномерно всасываются в ЖКТ. Обычно они в незначительной степени (0–20 %) метаболизируются в печени. Как правило, гидрофильные b -адреноблокаторы экскретируются почками с мочой в неизменном виде (40–70 %), либо в виде метаболитов. При дозировании гидрофильных b -адреноблокаторов следует принимать во внимание функцию почек. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 30–50 мл/мин суточную дозу гидрофильных препаратов необходимо уменьшить. С другой стороны, фармакокинетика гидрофильных b -адреноблокаторов (в отличие от липофильных препаратов) не изменяется у злостных курильщиков и при совместном применении с барбитуратами, фенитоином и рифампицином.

Жиро-водорастворимые (амфофильные) b -адреноблокаторы (бисопролол, небиволол, ацебутолол) имеют два основных пути элиминации из организма – печеночный метаболизм и почечная экскреция. Сбалансированный клиренс этих препаратов обусловливает их большую безопасность у больных ГБ с сопутствующими нарушениями функции печени и почек и низкую вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами (циметидином, хлорпромазином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином и др.). Благодаря этим свойствам ацебутолола, бисопролола и целипролола применение их является более предпочтительным у пожилых больных, у которых часто имеются скрытые нарушения функции печени и почек и которые нередко принимают разнообразные лекарственные препараты.

Различия в физико-химических свойствах b -адреноблокаторов не только определяют особенности их фармакокинетики, но и имеют важное клиническое значение. По-видимому, именно липофильные b -адреноблокаторы обладают кардиопротективным действием, что было показано в двух метаанализах. Для длительной терапии ГБ следует по возможности использовать липофильные b -адреноблокаторы без ВСА (т. е. бисопролол, бетаксолол, метопролол, небиволол, тимолол и др.), ограничивая использование препаратов с ВСА и гидрофильных препаратов.

Опыт длительного применения b -адреноблокаторов при лечении ГБ

Сравнительная характеристика некоторых b -адреноблокаторов представлена в табл. 1.

Таблица 1. Характеристика b -адреноблокаторов

Международное / Патентованное название Суточные дозы(мг) / кратность приема b 1-селективность ВСА a -блокир. свойства Жирорастворимость Стимуляция NO в эндотелии сосудов
Атенолол
(Тенормин)
25–100 (1–2) ++
Ацебутолол
(Сектраль)
200–800 (1) + + ++
Бетаксолол
(Керлон, Локрен)
5–20 (1) ++
Бисопролол
(Конкор)
5–20 (1) ++ ++
Карведилол
(Дилатренд, Кредекс)
6,25–50 (2) + ++
Лабетолол
(Албетол, Нормодин)
200–800 (2) + + +++
Метопролол*
(Беталок, Корвитол 50, Корвитол 100)
50–200 (2) ++ +++
Надолол
(Коргард)
40–160 (1–2)
Небиволол
(Небилет)
2,5–5 (1) +++ + + ++
Пиндолол
(Вискен)
5–40 (2) +++ ++
Пропранолол*
(Обзидан, Индерал)
40–160 (2–3) +++
Соталол
(соталекс)
80–160 (2)

* – Существуют ретардные формы метопролола (беталок ZOK) и пропранолола (индерал LA), эффективные при приеме один раз в день. (+) – повышение активности; (-) – снижение активности; (0) – нет эффекта

Опыт клинического применения b -адреноблокаторов при лечении ГБ свидетельствует о том, что они, в особенности b1 -адреноселективные препараты, обладают достаточно высокой антигипертензивной эффективностью и хорошей переносимостью при длительном применении в средних терапевтических дозах.

При монотерапии они позволяют добиться адекватного снижения АД у 50–70 % больных с мягкой и умеренной формами ГБ. Антигипертензивное действие b -адреноблокаторов значительно усиливается при комбинировании их с тиазидными диуретиками, антагонистами кальция дигидропиридинового ряда и блокаторами b 2-адренергических рецепторов.

Важное клиническое значение имеет продолжительность антигипертензивного действия b -адреноблокаторов, используемых для длительной терапии ГБ. Внезапное прекращение приема короткодействующих b -адреноблокаторов, вызывает развитие синдрома отмены, проявляющегося как резким повышением АД, так и развитием нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда.

Достаточный антигипертензивный эффект при приеме 1 раз в день оказывают атенолол, бетаксолол, бисопролол, надолол, небиволол, соталол, а также ретардные формы метопролола и пропранолола.

Наяряду с антигипертензивной эффективнстью все b -адреноблокаторы обладают и антиангинальной эффективностью. Поэтому они особенно показаны для лечения ГБ у больных с ИБС, стабильной стенокардией напряжения, после перенесенного инфаркта миокарда.

В контролируемых исследованиях показано, что бисопролол, карведилол и ретардная форма метопролола улучшают отдаленный прогноз у больных с ХСН. Эти b -адреноблокаторы, а также небиволол, улучшающий показатели сократимости левого желудочка, могут быть рекомендованы для лечения ГБ, осложнившейся развитием явной или скрытой дисфункции левого желудочка.

При длительном применении b -адреноблокаторы вызывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка у больных ГБ.

Многолетний опыт применения b -адреноблокаторов свидетельствует о том, что они способны улучшать отдаленный прогноз у больных ГБ.

Метаанализ четырех плацебо-контролируемых исследований показал, что у больных ГБ терапия b -адреноблокаторами приводит к значительному снижению риска развития мозгового инсульта и застойной сердечной недостаточности (в среднем на 29 % и 42 % соответственно по сравнению с контрольной группой).

В рандомизированном исследовании MAPHY (Metoprolol Atheroclerosis Prevention in Hypertensives, 1988, 1990, 1991) у мужчин с ГБ b1 -адреноселективный блокатор метопролол более эффективно предупреждал сердечно-сосудистые осложнения, чем тиазидный диуретик, причем особенно эффективным этот липофильный b -адреноблокатор был в подгруппе курящих мужчин. В исследовании BIMS (Bisoprolol international Multicenter Study, 1986) сравнивалась антигипергензивная эффективность бисопролола и атенолола у курильщиков. Бисопролол и атенолол оказались эффективными у этой группы пациентов в 80 и 52 % случаев соответственно. Таким образом, бисопролол и метопролол являются эффективными препаратами для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Для длительной терапии ГБ лучше использовать b -адреноблокаторы, обладающие b1 -адреноселективностью, липофильными свойствами и продолжительным действием (например, бисопролол, бетаксолол, небиволол или ретардную форму метопролола).

Согласно рекомендациям ВОЗ/МОАГ 1999 г., b -адреноблокаторы являются препаратами выбора у больных ГБ в сочетании с ИБС, стенокардией напряжения, перенесших инфаркт миокарда, с тахиаритмиями, при гипертиреозе, глаукоме, при мигрени. Кардиоселективные b -адреноблокаторы (особенно, небиволол, обладающий тормозящим влиянием на развитие диабетической ангиопатии за счет стимуляции синтеза NO в эндотелии сосудов и снижения уровня триглицеридов в крови) могут использоваться у больных с сахарным диабетом, b -адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами (карведилол, небиволол) – при ХСН.

Переносимость b -адреноблокаторов

b -адреноблокаторы вызывают разнообразные побочные эффекты, что объясняется присутствием b -адренергических рецепторов во всех органах и тканях организма.

При применении b -адреноблокаторов без ВСА и вазодилатирующих свойств могут развиваться следующие побочные эффекты:

  1. Отрицательный инотропный и хронотропный эффекты (снижение сократительной функции миокарда и брадикардия).
  2. Синдром слабости синусового узла.
  3. Атрио-вентрикулярная блокада.
  4. Застойная сердечная недостаточность.
  5. Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.).
  6. Синдром отмены (рикошетная гипертензия, обострение ИБС и т. д.).
  7. Усиление гипертензивной реакции на отмену клонидина и других агонистов центральных a 2-адренорецепторов, а также при феохромоцитоме.
  8. Периферические вазоспастические реакции (перемежающаяся хромота, синдром Рейно)
  9. Бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы или другого обструктивного заболевания легких).
  10. Развитие гипогликемии, особенно у больных сахарным диабетом лабильного течения, при одновременном назначении b -адреноблокатора и инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.
  11. Нарушение половой функции у мужчин (частота от 11 до 28 % при длительном применении неселективного b -адреноблокатора пропранолола в зависимости от дозы; реже при использовании b -селективных препаратов в среднетерапевтических дозах).
  12. Желудочно-кишечные нарушения (чаще всего запоры)
  13. Депрессия, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, спутанность сознания.
  14. Изменения слизистых оболочек и кожи (сыпь, крапивница, светобоязнь)

При дифференцированном подходе к выбору b -адреноблокатора с учетом характера сопутствующей патологии у больного, а также возможных побочных эффектах того или иного препарата, серьезные побочные эффекты при длительном их применении у больных ГБ встречаются нечасто. Частота побочных эффектов небиволола не превышает уровень плацебо, что связано с его нормализующим действием на сердечный выброс и периферический кровоток. В многоцентровых исследованиях показано, что препарат улучшает качество жизни больных АГ, повышает переносимость физической нагрузки, у мужчин не снижает эректильную функцию. Небиволол не снижает способность к концентрации внимания, что позволило его рекомендовать для длительного лечения пилотам самолетов.

Так, побочные эффекты при лечении b1 -адреноселективными блокаторами возникают менее чем у 15 % больных, причем отменять препараты приходится лишь в 1–2 % случаев. У лиц пожилого возраста следует иметь в виду неблагоприятные эффекты b -адреноблокаторов на центральную нервную систему (сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психическая депрессия).

Поделитесь статьей:
Оцените статью:
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1

(0 голосов, в среднем: 0 из 5)

19 комментариев

  1. Елена Петровна () Только что
    Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью Артерио.
  2. Евгения Каримова () 2 недели назад
    Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
  3. Дарья () 13 дней назад
    Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только Артерио (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

    P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
  4. Евгения Каримова () 13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  5. Дарья () 13 дней назад
    Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт Артерио.
  6. Иван 13 дней назад
    Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
  7. Соня 12 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  9. Ответ Редакции 11 дней назад
    Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии Артерио действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
  10. Соня 11 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  11. александра 10 дней назад
    чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
  12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
    Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш Артерио! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал Артерио пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
  13. Павел Солонченко 10 дней назад
    Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
  14. Юлия Л 10 дней назад
    С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
  15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
  16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
    Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и Артерио, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
  17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Спасибо огромное за ответ, заказала!
  18. Наташа 5 дней назад
    У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
  19. Валера () 5 дней назад
    Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.

Adblock detector