Бета 2 адреностимуляторы селективные в акушерстве

Международное название: Фенотерол (Fenoterol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу .

Показания: Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, круп, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма); силикоз, бронхоэктатическая болезнь, .

Беротек Н

Международное название: Фенотерол (Fenoterol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу .

Показания: Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, круп, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма); силикоз, бронхоэктатическая болезнь, .

Беротек-100

Международное название: Фенотерол (Fenoterol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу .

Показания: Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, круп, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма); силикоз, бронхоэктатическая болезнь, .

Биастен

Международное название: Сальбутамол+Будесонид (Salbutamol+Budesonide)

Лекарственная форма: порошок для ингаляций дозированный

Фармакологическое действие: Биастен — комбинированный препарат, содержит ГКС и селективный бета2-адреномиметик. Будесонид — ГКС с высокой местной и низкой системной фармакологической .

Показания: Бронхиальная астма.

Бриканил

Международное название: Тербуталин (Terbutaline)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Бета-адреностимулятор, преимущественно влияет на бета2-адренорецепторы. Повышает активность аденилатциклазы, стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию .

Показания: Бронхоспастический синдром (ХОБЛ, бронхиальная астма), бронхоэктатическая болезнь.

Бронховалеас

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных .

Показания: Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Вентодиск

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных .

Читайте также:  Нитроглицерин инструкция по применению и для чего

Показания: Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Вентокол

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных .

Показания: Внутрь — бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический .

Вентолин

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К этой группе относятся адреномиметики, возбуждающие только бета-адренорецепторы. Среди них выделяют неселективные бета1-, бета2-адреномиметики (изопреналин, орципреналин) и селективные: бета1-адреномиметики (добутамин) и бета2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин и др). Как результат возбуждения бета-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается уровень внутриклеточного кальция. Неселективные бета-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Развитие нежелательной тахикардии ограничивает их использование при купировании бронхоспазма. Напротив, селективные бета2-адреномиметики нашли широкое применение при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), так как они дают меньше побочных эффектов (на сердце). Бета2-адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.

Селективные бета1-адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу, вызывая положительный ино-, хроно- и батмотропный эффект, и менее выражено уменьшают ОПСС . Они используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

Бета-адреномиметики (син. бета-адреностимуляторы, бета-агонисты, β-адреностимуляторы, β-агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β-адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции организма. В зависимости от способности связываться с разными подтипами β-рецепторов выделяют β1— и β2-адреномиметики.

Содержание

Физиологическая роль β-адренорецепторов [ править | править код ]

Адренорецепторы в организме делятся на 4 подтипа: α1, α2, β1 и β2 и являются мишенью трёх синтезируемых в организме биологических активных веществ: адреналина, норадреналина и дофамина. Каждая из этих молекул влияет на разные подтипы адренергических рецепторов. Адреналин — универсальный адреномиметик. Он стимулирует все 4 подтипа адренорецепторов. Норадреналин — только 3 — α1, α2 и β1. Дофамин — только 1 — β1-адренорецепторы. Помимо них он также стимулирует собственные дофаминергические рецепторы.

Читайте также:  Низкое давление и высокий пульс при беременности

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация через G-белок (ГТФ-связывающий белок) аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический АМФ (цАМФ). Это влечет за собой множество физиологических эффектов.

β-адренорецепторы находятся во многих внутренних органах. Их стимуляция приводит к изменению гомеостаза как отдельных органов и систем, так и организма в целом.

β1-адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата нефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходит липолиз триглицеридов, что приводит к повышению свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез ренина и повышается его секреция в кровь, что приводит к выработке ангиотензина II, повышению тонуса сосудов и артериального давления.

β2-адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и улучшению бронхиальной проходимости, гликогенолизу в скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах — к тремору), гликогенолизу в печени и увеличению содержания глюкозы в крови, снижению тонуса матки, что повышает вынашивание беременности. В сердце возбуждение β2-адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Подобное очень часто наблюдается при вдыхании β2-адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья при бронхиальной астме. В сосудах β2-адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального давления. При стимуляции β2-адренорецепторов в ЦНС возникает возбуждение и тремор.

Классификация бета-адреномиметиков [ править | править код ]

Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналин и орципреналин применялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.

Селективные β1-адреномиметики [ править | править код ]

К ним относят дофамин и добутамин.

Селективные β2-адреномиметики [ править | править код ]

Разделяются на 2 группы:

Частичные агонисты β-адренорецепторов [ править | править код ]

Промежуточное место между бета-адреномиметиками и бета-адреноблокаторами занимают так называемые частичные агонисты β-адренорецепторов (бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью) с величиной истинной активности, находящейся в промежутке между 1 (активность агонистов) и 0 (активность антагонистов). Они обладают слабым стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы, в разы меньшим, чем обычные агонисты. Назначаются при ИБС или аритмиях в сочетании с обструктивными заболеваниями лёгких, так как у частичных агонистов β-адренорецепторов меньше способность вызвать бронхоспазм.

Читайте также:  Молекула сильно разветвлена у гликогена или гемоглобина

К неселективным β-блокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся окспренолол, пиндолол и альпренолол.

К кардиоселективным β1-блокаторам причисляют талинолол, ацебутолол и целипролол.

Применение бета-адреномиметиков в медицине [ править | править код ]

Неселективные β1-, β2-адреномиметики изопреналин и орципреналин применяются коротким курсом для улучшения атриовентрикулярной проводимости и учащения ритма при брадикардиях.

β1-адреномиметики: дофамин и добутамин оказывают положительный инотропный эффект. Имеют ограниченное применение и назначаются кратковременно при острой сердечной недостаточности, связанной с инфарктом миокарда, миокардитами. Иногда их применяют при обострении хронической сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках сердца и ИБС. Длительное назначение этой группы препаратов приводит к повышению смертности.

β2-адреномиметики короткого действия, такие как фенотерол, сальбутамол и тербуталин применяют в виде дозированных аэрозолей для купирования приступа удушья при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и других бронхообструктивных синдромах. Внутривенно фенотерол и тербуталин применяют для снижения родовой деятельности и при угрозе выкидыша.

β2-адреномиметики длительного действия сальметерол используется для профилактики, а формотерол и для профилактики, и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей. Они часто комбинируются в одном аэрозоле с ингаляционными глюкокортикостероидами для лечения астмы и ХОБЛ.

Побочные эффекты бета-адреномиметиков [ править | править код ]

При применении ингаляционных бета-адреномиметиков наиболее часто встречаются тахикардия и тремор. Иногда — гипергликемия, возбуждение ЦНС, снижение артериального давления. При парентеральном применении все эти явления имеют более выраженный характер.

Передозировка [ править | править код ]

Характеризуется падением артериального давления, аритмиями, снижением фракции выброса, спутанностью сознания и др. Лечение — применение бета-блокаторов, антиаритмических средств и др.

Интересные факты [ править | править код ]

Применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Нередко этим пользовались профессиональные спортсмены, в частности, велосипедисты [1] . Следует отметить, что в краткосрочном периоде β2-адреномиметики действительно повышают толерантность к физическим нагрузкам. Но их бесконтрольное употребление, как и любого допинга, может оказать непоправимый вред здоровью. К β2-адреномиметикам развивается привыкание (чтобы «держать раскрытыми» бронхи приходится постоянно повышать дозу). Повышение дозы приводит к аритмиям и риску остановки сердца.

Оцените статью
Добавить комментарий

Adblock
detector