Антикоагулянты прямого и непрямого действия отличия

Содержание:

Все материалы публикуются под авторством, либо редакцией профессиональных медиков ( об авторах ), но не являются предписанием к лечению. Обращайтесь к специалистам!

При использовании материалов ссылка или указание названия источника обязательны.

Автор: Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку . Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

  • «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
  • «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

  1. «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
  2. «Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
  3. «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
  4. «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
  5. «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Читайте также:  Как правильно мерять давление на автоматическом тонометре

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

  • «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
  • «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
  • Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

  1. Тромботическом и эмболическом инсульте,
  2. Атеросклерозе,
  3. Ревмокардите,
  4. Тромбофлебите,
  5. Остром тромбозе,
  6. Митральных пороках сердца,
  7. Аневризме аорты,
  8. Варикозе,
  9. Ишемической болезни сердца,
  10. ДВС-синдроме,
  11. ТЭЛА,
  12. Мерцательной аритмии,
  13. Облитерирующем тромбангиите и эндартериите.

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
  • Кровоточащий геморрой,
  • Хронический гепатит и фиброз печени,
  • Печеночная и почечная недостаточность,
  • Мочекаменная болезнь,
  • Тромбоцитопеническая пурпура,
  • Дефицит витаминов С и К,
  • Эндокардит и перикардит,
  • Кавернозный туберкулез легких,
  • Геморрагический панкреатит,
  • Злокачественные новообразования,
  • Инфаркт миокарда с гипертонией,
  • Внутримозговая аневризма,
  • Лейкоз,
  • Алкоголизм,
  • Болезнь Крона,
  • Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

  • «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
  • «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
  • «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
  • «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах

Антикоагулянты – это препараты, препятствующие образованию в сосудах тромбов. Данная группа включает 2 подгруппы лекарственных средств: антикоагулянты прямого и непрямого действия. Об антикоагулянтах прямого действия мы уже поговорили ранее. В той же самой статье мы вкратце описали принцип нормального функционирования системы свертывания крови. Чтобы лучше разобраться в механизмах действия антикоагулянтов непрямого действия, настоятельно рекомендуем читателю ознакомиться с имеющейся там информацией, с тем, что происходит в норме, – зная это, вам будет проще ориентироваться в том, на какие фазы свертывания воздействуют описываемые ниже препараты и в чем заключаются оказываемые ими эффекты.

Механизм действия антикоагулянтов непрямого действия

Препараты этой группы эффективны лишь при непосредственном введении в организм. При смешивании их с кровью в лабораторных условиях на свертываемость они не влияют. Действуют не непосредственно на кровяной сгусток, а оказывают влияние на свертывающую систему через печень, вызывая ряд биохимических реакций, в результате которых развивается состояние, аналогичное гиповитаминозу К. Как следствие, снижается активность плазменных факторов свертывания крови, тромбин образуется медленнее, а значит, медленнее формируется тромб.

Фармакокинетика и фармакодинамика антикоагулянтов непрямого действия

Хорошо и достаточно быстро данные препараты всасываются в желудочно-кишечном тракте. С током крови достигают различных органов, преимущественно печени, где и осуществляют свои эффекты.
Скорость начала, продолжительность эффекта и период полувыведения у разных препаратов данного класса варьируются.

Выделяются из организма, в основном, с мочой. Отдельные представители класса окрашивают мочу в розовый цвет.

Антикоагулянтное действие лекарственные средства данной группы оказывают путем нарушения синтеза факторов свертывания крови, чем постепенно снижают скорость этого процесса. Помимо антикоагулянтного эффекта, эти препараты снижают тонус мускулатуры бронхов и кишечника, увеличивают проницаемость стенки сосудов, уменьшают содержание липидов в крови, угнетают реакцию взаимодействия антигена с антителом, стимулируют выведение из организма мочевой кислоты.

Показания и противопоказания к применению

Антикоагулянты непрямого действия применяются с целью профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий при следующих состояниях:

  • после оперативных вмешательств на сердце и сосудах;
  • при инфаркте миокарда;
  • ТЭЛА – при тромбоэмболии легочной артерии;
  • при мерцательной аритмии;
  • при аневризме левого желудочка;
  • при тромбофлебите поверхностных вен нижних конечностей;
  • при облитерирующем тромбангиите;
  • при облитерирующем эндартериите.

Противопоказаниями к использованию лекарственных средств данной группы являются:

  • геморрагические диатезы;
  • геморрагический инсульт;
  • другие заболевания, сопровождающиеся сниженной свертывающей способностью крови;
  • повышенная проницаемость сосудов;
  • злокачественные новообразования;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелые нарушения функции почек и печени;
  • перикардиты;
  • инфаркт миокарда, сопровождающийся высоким артериальным давлением;
  • период беременности;
  • не следует принимать эти препараты в период менструаций (за 2 дня до планируемого начала их лекарство отменяют) и в раннем послеродовом периоде;
  • с осторожностью назначают больным пожилого и старческого возраста.
Читайте также:  Народные средства лечения мерцательной аритмии сердца

Особенности действия и применения антикоагулянтов непрямого действия

В отличие от антикоагулянтов прямого действия, эффект от лекарственных средств данной группы проявляется не сразу, а по мере накапливания действующего вещества в органах и тканях, то есть медленно. Действуют они, напротив, более продолжительно. Быстрота, сила действия и степень кумуляции (накапливания) у различных препаратов этого класса варьируется.

Применяются исключительно внутрь, или перорально. Внутримышечно, внутривенно или подкожно использовать их нельзя.

Прекращать терапию антикоагулянтами непрямого действия следует не сразу, а постепенно – медленно уменьшая дозу и увеличивая время между приемами препарата (до 1 раза в день или даже через день). Резкая отмена лекарственного средства может повлечь за собой внезапное компенсаторное повышение в крови уровня протромбина, что вызовет тромбоз.

При передозировке препаратов данной группы или слишком продолжительном их применении они могут стать причиной кровотечения, причем связано оно будет не только со снижением свертывающей способности крови, но и с повышением проницаемости стенки капилляров. Реже в данной ситуации развиваются кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и полость суставов, а также появляется кровь в моче – микро- или макрогематурия.

Чтобы избежать развития описанных выше осложнений, необходимо во время лечения антикоагулянтами непрямого действия внимательно следить за состоянием больного и лабораторными показателями свертываемости крови. Один раз в 2-3 дня, а в некоторых случаях и чаще, следует определять протромбиновое время и исследовать мочу на наличие в ней эритроцитов (гематурия, то есть наличие крови в моче, – один из первых признаков передозировки препарата). Для более полного контроля помимо содержания протромбина в крови следует определять и другие показатели: толерантность к гепарину, время рекальцификации, протромбиновый индекс, фибриноген плазмы, содержание протромбина 2-х-ступенчатым методом.

Не следует назначать одновременно с этими лекарственными средствами препараты группы салицилатов (в частности, ацетилсалициловую кислоту), поскольку они способствуют повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.

Препаратов группы антикоагулянтов непрямого действия на самом деле немного. Это неодикумарин, аценокумарол, варфарин и фениндион.
Рассмотрим каждый из них подробнее.

Неодикумарин (Пелентан, Тромбарин, Дикумарил)

При приеме внутрь всасывается относительно быстро, период полувыведения составляет 2,5 часа, выводится с мочой не в исходном виде, а в виде продуктов обмена.

Ожидаемый эффект от препарата начинает проявляться через 2-3 часа после его приема, достигает максимума в период 12-30 часов и продолжается еще двое суток после отмены препарата.

Применяется самостоятельно или же в дополнение к гепаринотерапии.

Форма выпуска – таблетки.

Дозируют согласно схемы, максимальная суточная доза – 0,9 г. Дозу подбирают в зависимости от показателей протромбинового времени.

Аценокумарол (Синкумар)

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Оказывает кумулятивный эффект (то есть действует тогда, когда в тканях соберется достаточное его количество). Максимальный эффект наблюдается через 24-48 часов после начала лечения этим препаратом. После отмены его нормальный уровень протромбина определяется через 48-96 часов.

Форма выпуска – таблетки.

Принимают внутрь. В первый день рекомендованная доза составляет 8-16 мг, в дальнейшем дозировка препарата зависит от значений протромбина. Как правило, поддерживающая доза – 1-6 мг в сутки.
Возможна повышенная чувствительность организма больного к данному препарату. В случае появления аллергических реакций его необходимо отменить.

Фениндион (Фенилин)

Снижение свертывающей способности крови отмечается через 8-10 часов после приема препарата, достигает максимума примерно через сутки. Обладает выраженным кумулятивным эффектом.

Форма выпуска – таблетки.

Начальная доза составляет в первые 2 дня по 0,03-0,05 г трижды в сутки. Дальнейшие дозировки препарата подбираются индивидуально в зависимости от показателей крови: протромбиновый индекс не должен быть равен менее, чем 40-50%. Максимальная разовая доза – 0,05 г, суточная – 200 мг.

На фоне лечения фенилином возможно окрашивание кожи и изменение цвета мочи. В случае появления этих симптомов следует заменить фениндион другим антикоагулянтом.

Варфарин (Варфарин)

В желудочно-кишечном тракте всасывается полностью. Период полувыведения равен 40 часам. Антикоагулянтный эффект начинается через 3-5 дней после начала лечения и продолжается в течение 3-5 суток после отмены препарата.

Выпускается в таблетках.
Начинают лечение с 10 мг 1 раз в день, через 2 дня дозировку уменьшают в 1,5-2 раза – до 5-7,5 мг в сутки. Терапию проводят под контролем показателя крови МНО (международного нормализованного отношения). В отдельных клинических ситуациях, например, при подготовке к оперативному лечению, рекомендованные дозировки препарата варьируются и определяются индивидуально.

Усиливают антикоагулянтный эффект варфарина аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства: гепарин, дипиридамол, симвастатин. Эффект ослабляют холестирамин, витамин К, слабительные препараты, парацетамол в большой дозе.

Антикоагулянты непрямого действия – это очень серьезные препараты, которые при непрофессиональном их приеме могут вызвать ряд серьезнейших, даже опасных для жизни, осложнений. Расположенная выше информация предоставлена лишь с целью ознакомления. Ни в коем случае не назначайте себе или своим близким эти препараты самостоятельно: определить, нужны ли они вам, а также подобрать эффективную и безопасную дозировку может только врач!

К какому врачу обратиться

Обычно антиагреганты непрямого действия назначает кардиолог, кардиохирург, флеболог или сосудистый хирург. Если пациент принимает эти лекарства длительно (например, варфарин при фибрилляции предсердий), то контроль за их эффективностью может осуществлять терапевт.

Антикоагулянты – это химические вещества, которые способны изменять вязкость крови, в частности угнетать процессы свертываемости.

В зависимости от группы антикоагулянта, он воздействует на синтез определенных веществ в организме, отвечающих за вязкость крови и её способность к тромбообразованию.

Существуют антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты могут быть как в форме таблеток, так в инъекциях и мазях.

Некоторые антикоагулянты способны действовать не только in vivo, то есть непосредственно в организме, но и in vitro – проявлять свои способности в пробирке с кровью.

Антикоагулянты в медицине

Что же такое антикоагулянты в медицине и какое место они занимают?

Антикоагулянт, как лекарство появилось после 20-х годов ХХ века, когда был обнаружен дикумарол, антикоагулянт непрямого действия. С тех пор начались исследования этого вещества и других, имеющих сходный эффект.

Вследствие чего, после определенных клинических исследований, препараты, на основе таких веществ, стали применяться в медицине и носить название антикоагулянты.

Читайте также:  Электросистолы сердца причины лечение народными средствами

Применение антикоагулянтов не предназначается исключительно для лечения пациентов.

Поскольку некоторые антикоагулянты имеют возможность проявлять свое действие in vitro, то их используют в лабораторной диагностики, с целью предотвращения свертывания образцов крови. Антикоагулянты иногда применяются в дератизации.

Действие препаратов группы на организм

В зависимости от группы антикоагулянта его эффект немного разнится.

Прямые антикоагулянты

Основное действие прямых антикоагулянтов заключается в торможении образовании тромбина. Происходит инактивация факторов IXa, Xa, XIa, XIIa, а также каллекреина.

Тормозится активность гиалуронидазы, вместе с тем проницаемость сосудов головного мозга и почек возрастает.

Также вместе с этим снижается уровень холестерина, бета-липопротеинов, повышается активность липопротеиновой липазы, подавляется взаимодействие Т- и Б- лимфоцитов. Многие антикоагулянты прямого действия требуют контроля МНО и других проверок свертываемой возможности крови, во избежание внутренних кровотечений.

Лекарства непрямого действия

Непрямые антикоагулянты имеют свойство тормозить синтез протромбина, проконвертина, кристмас-фактора и стюарт-прауэр-фактора в печени.

Синтез этих факторов зависит от уровня концентрации витамина К1, который имеет способен превращаться в активную форму под воздействием эпоксидредуктазы. Антикоагулянты могут блокировать выработку данного фермента, что влечет за собой снижение выработки вышеуказанных факторов свертываемости.

Классификация антикоагулянтов

Препараты антикоагулянты делятся на две основные подгруппы:

Их отличие в том, что непрямые антикоагулянты действуют на синтез побочных ферментов регулирующих свертываемость крови, такие препараты эффективны только in vivo. Прямые же антикоагулянты способны воздействовать непосредственно на тромбин и разжижать кровь в любом носителе.

В свою очередь прямые антикоагулянты разделяются на:

  • гепарины;
  • низкомолекулярные гепарины;
  • гирудин;
  • натрий гидроцитрат;
  • лепирудин и данапароид.

Непрямые антикоагулянты включают в себя такие вещества, как:

Они ведут к конкурентному антагонизму с витамином К1. Помимо того, что они нарушают цикл витамина К и подавляют активность эпоксидредуктазы, предполагается также, что они подавляют выработку хинонредуктазы.

Также существуют вещества подобные антикоагулянтам, которые другими механизмами понижают свертываемость крови. Например, цитрат натрия, ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.

непрямые и прямые антикоагулянты классификация

Показания к применению

Антикоагулянты применяются практически во всех случаях, где существует риск образования тромба, при кардиологических заболеваниях и болезнях сосудов конечностей.

В кардиологии назначаются при:

  • застойной сердечной недостаточности;
  • наличие механических клапанов сердца;
  • хронической аневризме;
  • артериальная тромбоэмболия;
  • пристеночный тромбоз полостей сердца;
  • крупноочаговый инфаркт миокарда.

В остальных случаях антикоагулянты предназначены для профилактики тромбообразования:

  • тромбофлебит вен нижних конечностей;
  • варикозное расширение вен;
  • послеродовая тромбоэмболия;
  • длительное пребывание в постели после операции;
  • кровопотеря (свыше 500 мл);
  • кахексия,
  • предупреждение реокклюзии после ангиопластики.

Если вам прописан препарат Вазобрал, инструкция по применению обязательна к изучению. Все то, что необходимо знать о лекарстве — противопоказания, отзывы, аналоги.

Противопоказания к применению лекарств группы

Он должен сдать общий анализ крови, общий анализ мочи, анализ мочи Нечипоренко, анализ кала на скрытую кровь, биохимический анализ крови, а также провести коагулограмму и ультразвуковое исследование почек.

Антикоагулянты противопоказаны при следующих заболеваниях:

  • внутримозговая аневризма;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • гиповитаминоз витамина К;
  • портальная гипертония;
  • тромбоцитопения;
  • лейкоз;
  • злокачественные опухоли;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • высокий уровень артериального давления (выше 180/100);
  • алкоголизм;
  • болезнь Крона.

Антикоагулянты прямого действия

Главным представителем прямых антикоагулянтов является гепарин. В своем составе гепарин имеет цепи сульфатированных гликозаминогликанов различных размеров.

Биодоступность гепарина достаточно низкая, для адекватного дозирования препарата. Это в первую очередь зависит от того, что на гепарин взаимодействует с множеством других веществ в организме (макрофаги, белки плазмы, эндотелий).

Поэтому лечение гепарином не исключает возможности образования тромба. Следует также учитывать, что тромб на атеросклеротической бляшке не чувствителен к гепарину.

Существуют также низкомолекулярные гепарины: эноксапарин натрий, дельтапарин натрий, надропарин кальций.

Вместе с тем, что у них отмечается высокий противотромбический эффект из-за высокой биодоступности (99%), такие вещества несут меньшую вероятность возникновения геморроидальных осложнений. Это обусловлено тем, что молекулы низкомолекулярного гепарина не взаимодействуют с фактором Виллебранда.

Ученые пытались воссоздать синтетический гирудин – вещество, которое находится в слюне пиявок и имеет прямой антикоагулянтный эффект, который действует около двух часов.

Но попытки не увенчались успехом. Тем не менее, был создан лепирудин – рекомбинантная производная гирудина.

Данапароид – смесь гликозаминогликанов, которая также имеет антикоагулянтный эффект. Вещество синтезируется из слизистой оболочки кишечника свиньи.

Препараты, представляющие пероральные антикоагулянты и мази прямого действия:

Непрямые антикоагулянты

Антикоагулянты непрямого действия делятся на три главных типа:

Непрямые препараты антикоагулянты такого типа применяются для уменьшения свертываемости крови в течение длительного времени.

Одна из подгрупп данных препаратов имеет свое действие за счет снижения в печени К-зависимых факторов (антагонисты витамина К). Сюда входят такие факторы как: протромбин II, VII, X и IX. Понижение уровня данных факторов приводит к уменьшению уровня тромбина.

Другая подгруппа непрямых антикоагулянтов обладает свойством снижать образование белков противосвертывающей системы (протеины S и C). Особенность данного метода заключается в том, что воздействие на белок происходит быстрее чем на К-зависимые факторы.

И поэтому данные препараты применяются при необходимости срочного антикоагулирующего эффекта.

Основные представители антикоагулянтов непрямого действия:

  • Синкумар;
  • Неодикумарин;
  • Фениндион;
  • Варфарин;
  • Фепромарон;
  • Пелентан;
  • Аценкумарол;
  • Тромбостоп;
  • Этил бискумацетат.

Антиагреганты

Это вещества, которые способны уменьшать агрегацию тромбоцитов, участвующих в тромбообразовании. Зачастую применяются совместно с другими препаратами, усиливая и дополняя их эффект. Ярким представителем антиагреганта является ацетилсалициловая кислота (аспирин).

В эту группу также входят противоподагрические и сосудорасширяющие препараты, спазмолитики, и заменитель крови реополиглюкин.

Основные препараты:

  1. Аспирин. Ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты.
  2. Тиклопидин. Препарат способен расщеплять ФИФ2 (фосфатидилинозитол-4, 5-дифосфат) и изменять агрегацию тромбоцитов.Выводы

    Начиная с середины двадцатого века в практической медицине стали использоваться новые вещества, которые могут уменьшить способность крови образовывать тромб.

    Все началось, когда в одном поселенье начали умирать коровы от неизвестной болезни, при которой любое ранение скота приводило к его смерти, из-за не останавливающегося кровотечения.

    Ученые позже выяснили, что те употребляли вещество – дикумарол. С тех пор и началась эпоха антикоагулянтов. Во время которой были спасены миллионы людей.

    В настоящее время продолжаются разработки более универсальных средств, имеющих минимальное количество побочных эффектов и обладающих максимальной результативностью.

    «>

Поделитесь статьей:
Оцените статью:
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1

(0 голосов, в среднем: 0 из 5)

19 комментариев

  1. Елена Петровна () Только что
    Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью NORMIO.
  2. Евгения Каримова () 2 недели назад
    Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
  3. Дарья () 13 дней назад
    Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только NORMIO (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

    P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
  4. Евгения Каримова () 13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  5. Дарья () 13 дней назад
    Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт NORMIO.
  6. Иван 13 дней назад
    Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
  7. Соня 12 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  9. Ответ Редакции 11 дней назад
    Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии NORMIO действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
  10. Соня 11 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  11. александра 10 дней назад
    чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
  12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
    Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш NORMIO! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал NORMIO пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
  13. Павел Солонченко 10 дней назад
    Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
  14. Юлия Л 10 дней назад
    С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
  15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
  16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
    Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и NORMIO, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
  17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Спасибо огромное за ответ, заказала!
  18. Наташа 5 дней назад
    У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
  19. Валера () 5 дней назад
    Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.

Adblock detector