Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда препараты

Терапия гипертонии проводится с использованием медпрепаратов из такой группы, как блокаторы кальциевых каналов. Антагонисты кальция включают список препаратов с различной химической структурой. При этом у них схожий механизм действия. Проявляется он в замедлении прохождения внутрь клеток сердца, сосудов ионов кальция. Именно сбои баланса указанного элемента внутри клеток, плазмы многие кардиологи считают ведущим поводом для возникновения гипертонической болезни.

Механизм действия

Антагонисты кальциевых каналов понижают артериальное давление (АД), когда пациент находится в состоянии покоя. Если же их употреблять при физ. нагрузке, эффект воздействия на систолическое АД будет выражено менее заметно. Лечебный эффект рассматриваемых медпрепаратов выше у пожилых гипертоников, у которых зафиксирована «низкорениновая» форма патологии.

Рассматриваемые лекарства, являющиеся производными дигидропиридина 1-го, 2-го поколения, в незначительной мере учащают сердечные сокращения. Такое воздействие считается нежелательным для тех из болеющих, кто имеет определенные проблемы сердца. Поэтому разработаны препараты этой группы, не вызывающие подобный эффект. Среди них: «Дилтиазем», «Верапамил». Упомянутые средства вызывают снижение ЧСС.

Под воздействием медпрепаратов из рассматриваемой лекарственной группы отмечается подавление избыточного продуцирования инсулина. Это ученые обнаружили при проведении исследований. Эффект достигался благодаря блокаде попадания кальция к бета-клеткам поджелудочной.

Прием препаратов внутрь сопровождается быстрым всасыванием. Исключение составляют лишь исрадипин, амлодипин, фелодипин. Препараты отличаются высокой связью с белками плазмы (70 – 98%). Выведение осуществляется посредством почек (около 80 – 90% лекарственного вещества). Лишь незначительная доля выводится кишечником. У пожилых людей процесс выведения лекарств немного замедлен.

Благодаря применению средств из рассматриваемой группы достигаются нижеприведенные эффекты:

  • понижение АД;
  • противоишемический эффект;
  • нефропротекция. Проявляется действие в улучшении кровотока, росте скорости клубочковой фильтрации;
  • антисклеротическое действие;
  • антиаритмический эффект;
  • кардиопротекция. Проявляется снижением проявления гипертрофии левого желудочка, улучшением диастолической работы сердца;
  • снижение агрегационных возможностей тромбоцитов.

Назначение и применение

Антагонисты кальция – это отдельная группа медпрепаратов, назначаемая в терапии гипертоников. Они именуются среди медицинских сотрудников блокаторами кальциевых каналов. Медпрепараты уменьшают прохождение кальция к клеткам. Также они воздействуют на перемещение данного вещества внутри клеток.

Кальций незаменим при осуществлении направления сигналов к внутриклеточным структурам, которые идут от рецепторов. Эти сигналы активируют такие действия клеток, как: напряжение, сокращение. У гипертоников специалисты часто фиксируют снижение показателя кальция в плазме. При этом уровень компонента внутри клеток повышен. Это провоцирует более заметную реакцию сосудов, сердца на гормоны, чем положено.

Кардиологи отмечают незначительное отличие действия от рассматриваемых медпрепаратов в сравнении с лекарствами для снижения давления «первой линии». После ряда проведенных исследований врачи зафиксировали, что указанные выше группы лекарств в равной мере:

  • снижают АД;
  • предотвращают сердечно-сосудистую, общую смертность;
  • предупреждают инфаркт.

Медпрепараты из рассматриваемой группы способствуют уменьшению риска инсульта сильнее средств из нижеприведенных групп:

Но есть и некоторые особенности в применении рассматриваемых лекарств. Прием веществ этой группы чаще сопровождается развитием сердечной недостаточности. Соответственно, кардиологи не выписывают их пациентам после сердечного приступа.

Ведущими показаниями для назначения медпрепаратов из рассматриваемой группы выступают:

  • вазоспастическая, стабильная/нестабильная формы стенокардии;
  • гипертония.

Классификация

Учитывая такой показатель, как химическая структура, специалисты предложили такую классификацию антагонистов кальция:

  • Производные фенилалкиламина. Среди медпрепаратов указанного подвида часто используют тиапамил, анипамил, фалипамил, галлопамил, верапамил, тиропамил, девапамил;
  • Производные дигидропиридина. Указанная подгруппа содержит довольно большой перечень веществ. К ним относят: нилвадипин, барнидипин, амлодипин, эфондипин, лекарнидипин, нимодипин, риодипин, нитрендипин, фелодипин, исрадипин, никардипин, нифедипин, манидипин, низолдипин, лацидипин;
  • Производные бензотиазепина. Эта подгруппа включает лишь клентиазем, дилтиазем.

С 2007 года европейские кардиологи выделили конкретные состояния болеющих гипертонией, при которых стоит применять следующие группы лекарств:

  • дигидропиридиновые антагонисты кальция. Медпрепараты из указанной подгруппы рекомендовано использовать при беременности, атеросклерозе сосудов периферии, гипертрофии ЛЖ, стенокардии, изолированной систолической гипертонии, фиксируемой у людей пожилого возраста.
  • недигидропиридиновые антагонисты кальция. К подгруппе включены остальные вещества. Употреблять их желательно при следующих состояниях: суправентрикулярная тахикардия, атеросклероз сонных артерий, стенокардия.

С 1996 года кардиологи начали пользоваться нововведенной классификацией рассматриваемых лекарств. В ее основу положена различная длительность эффекта медпрепаратов, особенность влияния на тканевую селективность, организм:

  1. Медпрепараты 1-го поколения. Подгруппа включает «Дилтиазем», «Верапамил», «Нифедипин». Действие от их использования может снижаться из-за низкой биодоступности. Медикаменты указанной группы оказывают непродолжительное действие. Провоцируют зачастую побочные проявления (боли головы, краснота дермы). Под действием «Верапамила», «Дилтиазема» отмечается ослабление ударов сердца, ЧСС.
  2. Медпрепараты 2-го поколения. К ним включены «Манидипин», «Нифедипин GITS, SR», «Дилтиазем SR», «Верапамил SR» и др. Действие от их использования сильное и непродолжительное.
  3. Медпрепараты 3-го поколения. Среди них кардиологи отмечают высокую биодоступность «Лацидипина», «Лерканидипина», «Амлодипина».

Описание антагонистов кальция, дозировка

Рассмотрим детальней воздействие медпрепаратов разных групп. Начнем с фенилалкиламинов.

Фенилалкиламины. Средства указанной группы проявляют избирательное воздействие на сердце, сосуды. Назначают их при:

ВАЖНО ЗНАТЬ! Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Узнайте метод, который наши читатели используют для лечения давления. Изучить метод.

  • нарушении сердечного ритма;
  • гипертонии;
  • патологиях сердечной мышцы;
  • стенокардии всех вариантов.

Из побочных проявлений фиксируют:

  • задержку урины;
  • боли головы;
  • тошноту;
  • брадикардию;
  • сердечную недостаточность.

На практике зачастую назначают верапамил, который присутствует в следующих медикаментах: «Изоптин», «Финоптин». Выпуск таблеток ведется с дозировкой в 40, 80 грамм. Принимать указанные препараты стоит 2 – 3 раза/день.

Еще производят таблетки пролонгированного действия «Верогалид ЕР», «Изоптин СР». Эти медпрепараты включают 240 мг. действующего средства. К приему их выписывают однократно за сутки.

Также лекарство производят для инъекций. Препарат представлен 0,25%-м раствором верапамила гидрохлорида. В 2 мл раствора, которые содержатся внутри ампулы, присутствует 5 мг. действующего средства. Используется данный вид медпрепарата в экстренных ситуациях. Вводят его струйно внутривенно.

Медпрепараты 2-го поколения мало применяются на практике.

Дигидропиридины. Эту подгруппу блокаторов считают наиболее многочисленной. Основное действие направлено на сосуды. Меньший эффект отмечается на сердце, проводящей системе. Назначают при:

  • стабильной форме стенокардии;
  • артериальной гипертензии;
  • вазоспастической стенокардии.

Конкретные медпрепараты назначают для улучшения самочувствия болеющих синдромом Рейно. Из противопоказаний укажем:

  • декомпенсацию сердечной недостаточности;
  • суправентрикулярную тахикардию;
  • коронарный синдром.

Прием медпрепаратов данной группы вызывает часто:

  • красноту эпидермиса на лице;
  • боли головы;
  • отечность ног;
  • тахикардию;
  • гиперплазию десен.

Список антагонистов кальция рассматриваемого ряда очень велик. Укажем их с дозировкой, назначаемой врачом:

  • Нифедипин короткого воздействия. Часто назначают «Кордипин», «Кордафлекс», «Коринфар», «Адалат», «Фенигидин» (10 мг.).
  • Лацидипин. Присутствует в «Сакур» (2, 4 мг).
  • Лерканидипин. Присутствует в «Занидип-Рекордати», «Лерникоре», «Лерканидипина гидрохлориде», «Леркамене» (10,20 мг).
  • Нифедипин продленного воздействия. Медпрепараты представлены «Коринфаром ретард», «Кальцигардом ретард», «Кордипином ретард» (20 мг.).
  • Нитрендипин. Присутствует в «Нитремеде», «Октидипине» (20 мг).
  • Нифедипин в виде таблеток, наделенных модифицированным высвобождением. Это «Нифекард ХЛ», «Кордипин ХЛ», «Осмо-Адалат», «Кордафлекс РД» (30, 40, 60 мг).
  • Фелодипин. Присутствует в «Фелодипе», «Филотензе ретард», «Плендиле» (2,5, 5, 10 мг).
  • Исрадипин. Присутствует в «Ломире» (2,5, 5 мг).
  • Амлодипин. Действующее вещество присутствует в «Теноксе», «Стамло», «Амловасе», «Норваске», «Нормодипине» (2,5, 5, 10 мг) и в «Калчеке», «Акридипине», «Кардилопине», «ЭсКорди Коре», «Амлотопе» (2,5, 5 мг).
  • Никардипин. Присутствует в «Пердипине», «Баризине». (20, 40 мг).
  • Риодипин. Присутствует в «Форидоне» (10 мг).
  • Нимодипин. Присутствует в «Бреинале», «Нимопине», «Нимотопе», «Дилцерене» (30 мг).

Бензодиазепины. Вещества этого ряда воздействуют на сердце, сосуды. Выписывают медпрепараты при:

  • гипертензии;
  • проведении профилактики спазмов коронарных артерий;
  • напряженной стенокардии;
  • гипертонии у пациентов с диабетом;
  • стенокардии Принцметала;
  • пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Особенное клиническое значение предоставлено дилтиазему. Его аналогами выступают:

  • «Дильцем» (60, 90 мг).
  • «Зильден» (60 мг).
  • «Алтиазем РР» (120 мг).
  • «Блокальцин» (60 мг).
  • «Дилтиазем СР» (90 мг).
  • «Кортиазем» (90 мг).
  • «Тиакем» (60, 200, 300 мг).
  • «Дильрен» (300 мг).

Другие блокаторы кальциевых каналов. Дифенилпиперазины представлены циннаризином («Вертизин», «Стугерон»), флунаризином («Сибелиум»). Медпрепараты расширяют сосуды, повышают кровоснабжение мозга, конечностей. Препараты повышают устойчивость клеток к нехватке кислорода, снижают вязкость крови.

Выписывают их при:

  • нарушениях кровоснабжения мозга головы;
  • сбоях периферического кровообращения;
  • проведении профилактической терапии синдрома укачивания;
  • проведении поддерживающей терапии болезней внутреннего уха;
  • возникновении снижения памяти, ухудшении мыслительной деятельности, психической утомляемости и др. симптомах.
Читайте также:  Алиментарно конституциональное ожирение что это такое

Единственным из диариламинопропиламинов применяется бепридил («Кордиум»). Выписывают редко при стенокардии, суправентрикулярной тахикардии.

Побочные проявления

Рассматриваемая группа медпрепаратов оказывает не только лечебное воздействие. Лекарства также могут вызывать ряд побочных проявлений. Они обычно спровоцированы заметной вазодилатацией. Это врачи объясняют проявлением головной боли, красноты эпидермиса, ощущением жара, понижением АД.

Медпрепараты, способствующие урежению ритма, могут ухудшать сократимость левого желудочка, а также могут вызывать атриовентрикулярную проводимость.

Врачи выделили общие побочные эффекты. Они возникают при использовании дигидропиридиновых, недигидропиридиновых антагонистов кальция. Относят к ним нижеприведенные проявления:

  • краснота дермы лица. Чувство прилива крови пациенты чаще ощущают после приема дигидропиридиновых медикаментов;
  • гипотензия;
  • понижение систолического действия левого желудочка. Такое действие не провоцируют только амлодипин, фелодипин;
  • периферические отеки.

Применение дигидропиридиновых медпрепаратов рассматриваемой группы провоцируют рефлекторную тахикардию. Подобное воздействие отмечали пациенты, принимающие нифедипин короткого действия, фелодипин.

Недигидропиридиновые медпрепараты вызывают часто у гипертоников нижеприведенные эффекты:

  • снижение автоматизма синусового узла;
  • брадикардию;
  • запор;
  • гепатотоксичность;
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Противопоказания

Кардиологи выделяют ряд ситуаций, когда применение рассматриваемых медпрепаратов абсолютно противопоказано. Среди них нижеуказанные:

  • артериальная гипотензия;
  • беременность (1-й триместр);
  • аортальный стеноз (тяжелый);
  • АВ-блокада, зафиксированная во 2-, и 3-й степени;
  • грудное вскармливание;
  • синдром слабости синусового узла;
  • геморрагический инсульт;
  • острый инфаркт миокарда в своей начальной стадии.

Врачи выделили отдельно список относительных противопоказаний. Они зависят от конкретной группы медпрепаратов. Группы верапамила, дилтиазема относительно противопоказаны при:

  • синусовой брадикардии;
  • беременности на поздних этапах;
  • циррозе печени.

Медпрепараты из дигидропиридиновой группы в качестве относительных противопоказаний имеют:

  • беременность на поздних этапах;
  • нестабильную стенокардию;
  • цирроз печени.

Рассматриваемый медпрепараты считаются весьма эффективными. Лечебное действие лекарств данной группы доказаны многолетней практикой. Панацеей их не назовешь, но при обоснованном применении (по рецепту кардиолога) они приносят положительные результаты, продлевают жизнь многим.

Понравилась статья?
Сохраните ее!

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях!

ОБЗОРЫ ЛИТЕРАТУРЫ Марцевич С.Ю.
Государственый научно-исследовательский центр профилактической медицины Минздрава РФ, Москва

Резюме

Медикаментозное лечение артериальной гипертонии (АГ) способно значительно снизить риск осложнений этого заболевания и продлить жизнь больных. Необходимым условием эффективности такой терапии является снижение АД до нормальных значений. Дигидропиридиновые антагонисты кальция и нифедипин, в частности, являются эффективными гипотензивными препаратами, их применение возможно тогда, когда противопоказан прием других гипотензивных препаратов, поэтому нередко дигидропиридиновые антагонисты кальция являются препаратами "выбора".

Современные антагонисты кальция пролонгированного действия обладают значительно меньшим количеством побочных эффектов в сравнении с лекарственными формами короткого действия и могут использоваться для длительного лечения АГ. Совместное применение дигидропиридиновых антагонистов кальция и бета-адреноблокаторов дает более выраженный гипотензивный эффект, чем назначение каждого из этих препаратов в отдельности, а также значительно уменьшает вероятность появления побочных и нежелательных эффектов.

Ключевые слова: артериальная гипертония, терапия, нифедипин, бета-адреноблокаторы.

Артериальная гипертония (АГ) является самым частым сердечно-сосудистым заболеванием, а ее осложнения, прежде всего — мозговой инсульт и инфаркт миокарда, вносят значительный вклад в структуру общей смертности. В настоящее время является абсолютно доказанным, что адекватное лечение АГ способно значительно снизить вероятность этих осложнений [1] и соответственно существенно улучшить прогноз жизни больных. К сожалению, АГ очень часто остается нераспознанной, еще чаще больные, с уже выявленной АГ, не получают полноценного лечения. Так, С.А. Шальнова и др. продемонстрировали на репрезентативной выборке больных, что адекватное лечение по поводу АГ получают в России лишь 5,7% мужчин и 17,5% женщин [2].

Адекватное лечение АГ подразумевает обязательное снижение артериального давления (АД) до нормальных значений. Так, в исследовании НОТ (Hypertension Optimal Treatment) было четко продемонстрировано, что значительное снижение диастолического АД под влиянием медикаментозной терапии (в среднем, до 82,6 мм рт.ст.) приводит к существенному снижению вероятности сердечно-сосудистых осложнений [1]. Это исследование показало также, что более выраженное снижение диастолического АД дает такой же эффект (как и его снижение до 82,6 мм рт.ст.) и при этом не несет в себе риска неблагоприятных явлений.

Для достижения значительного и стойкого снижения АД нередко недостаточно назначения только одного гипотензивного препарата и требуется использовать комбинации различных гипотензивных препаратов.

Особенности антагонистов кальция как гипотензивных препаратов

Антагонисты кальция являются одной из основных групп гипотензивных препаратов. Для лечения АГ их стали использовать с середины 70-х гг. Их эффективность оказалась настолько высокой, что с начала 90-х гг. они заняли первое место по частоте назначения среди всех гипотензивных препаратов.

Значительная роль антагонистов кальция в лечении АГ диктуется еще и тем, что эти препараты не вызывают побочных действий, характерных для гипотензивных препаратов других групп. Так, антагонисты кальция не вызывают метаболических нарушений, характерных для диуретиков и бета-адреноблокаторов. При их назначении никогда не возникает кашель (как при назначении ингибиторов АПФ). Следует упомянуть и о том, что антагонисты кальция — практически единственная группа препаратов, для которых доказано положительное влияние на течение атеросклеротического процесса. Так, в исследовании INTACT (International Nifedipine Trial on Antiatherosclerotic Therapy) было продемонстрировано, что длительный прием нифедипина (в течение 6 лет) в средней дозе 60 мг в сутки приводил к уменьшению вероятности образования новых стенозов в коронарных артериях на 30% [3].

Следует напомнить, что антагонисты кальция — неоднородная группа препаратов. Они делятся на две большие группы — дигидропиридиновые антагонисты кальция (нифедипин и другие похожие на него препараты) и недигидропиридиновые антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем). Фармакологические свойства этих групп довольно значительно различаются.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция в первую очередь действуют на гладкую мускулатуру периферических артерий, они являются фактически периферическими вазодилататорами. Они в терапевтических дозах практически не влияют на сократимость миокарда и поэтому не вызывают ухудшения его функции. Дигидропиридиновые антагонисты кальция не влияют и на атриовентрикулярную проводимость, поэтому они не обладают антиаритмическими свойствами. По этой же причине они (в отличие от недигидропиридиновых антагонистов кальция) могут назначаться больным с исходными нарушениями атриовентрикулярной проводимости.

Необходимо подчеркнуть, что дигидропиридиновые антагонисты кальция могут назначаться в ряде ситуаций, когда противопоказан или нежелателен прием не только бета-адреноблокаторов (при заболеваниях периферических артерий, бронхиальной астме и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом), но и недегидропи-ридинобых антагонистов кальция — верапамила и дилтиазема (при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде). Все это свидетельствует о том, что нередко дигидропиридиновые антагонисты кальция оказываются препаратами "выбора" только потому, что нельзя назначить другие гипотензивные препараты.

Нежелательные свойства дигидропиридиновых антагонистов кальция

Наличие вазодилатирующих свойств у дигидропиридиновых антагонистов кальция определяет, в первую очередь, и их основные побочные действия. Расширение периферических сосудов рефлекторно увеличивает тонус симпатической нервной системы и приводит к появлению тахикардии, возникновению чувства сердцебиения, покраснению кожных покровов. Иногда наблюдается избыточное снижение артериального давления. Одним из крайних проявлений избыточного вазодилатирующего действия дигидропиридинов является парадоксальное проишемическое действие — провокация приступа стенокардии вследствие ухудшения перфузии коронарных артерий из-за значительного снижения артериального давления или вследствие увеличения потребности миокарда в кислороде из-за возникшей тахикардии.

Проблема безопасности длительного лечения антагонистами кальция

Неоднократно высказывались опасения, что длительная терапия антагонистами кальция вообще и нифедипином, в частности, может отрицательно повлиять на прогноз заболевания. Поводом для таких высказываний послужили исследования, проведенные в середине 80-х гг., продемонстрировавшие, что использование нифедипина короткого действия у больных нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда может повысить вероятность возникновения инфаркта миокарда и увеличить смертность больных. Поэтому антагонисты кальция короткого действия в виде монотерапии считаются противопоказанными при названных выше заболеваниях. Никаких достоверных данных о том, что длительное лечение современными антагонистами кальция больных артериальной гипертонией и стабильно протекающей ИБС может отрицательно повлиять на прогноз заболевания, не существует. Более того, тщательный анализ ряда исследований по длительному применению антагонистов кальция у больных АГ показал, что эти препараты достоверно снижают риск мозгового инсульта и основных сердечно-сосудистых событий (внезапная коронарная смерть, острый инфаркт миокарда, госпитализация из-за обострения ИБС). По своей эффективности, по данным этого анализа, антагонисты

кальция не уступали другим гипотензивным препаратам, в частности — ингибиторам АПФ [4].

Читайте также:  Что такое гипертензия головного мозга у взрослых

Роль дигидропиридиновых антагонистов кальция в длительном лечении АГ

Существует ряд исследований, в которых была доказана высокая эффективность и безопасность длительного лечения дигидропиридиновыми антагонистами кальция больных АГ. Так, например, в исследовании STONE (Shanghai Trial of Nifedipine in the Elderly) было продемонстрировано, что длительное лечение (около 30 месяцев) пожилых больных с АГ нифедипином пролонгированного действия приводило к существенному снижению риска мозгового инсульта и других сердечно-сосудистых событий [5].

В исследовании НОТ (Hypertension Optimal Treatment) было показано, что назначение дигидропиридинового антагониста кальция фелодипина в виде минотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами (в первую очередь, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами) не только приводит к существенному снижению АД, но и уменьшает частоту сердечно-сосудистых событий и увеличивает продолжительность жизни больных [1].

Исследование INSIGHT (International Nifedipine GITS Study Intervention as a Goal in Hepertension Treatment) продемонстрировало, что длительное лечение больных АГ специальной лекарственной формой нифедипина — нифедипином-ГИТС — не менее эффективно и безопасно, чем лечение диуретиками. Специальный анализ, проведенный в рамках этого исследования, показал, что нифедипин обладет положительным влиянием и на прогноз жизни больных, причем выраженность этого действия нифедипина не уступает таковой диуретиков [6].

Различные лекарственные формы дигидропиридиновых антагонистов кальция

Показано, что описанные выше побочные действия дигидропиридиновых антагонистов кальция, связанные с избыточной вазодилатацией, в значительной степени зависят от того, в какой лекарственной форме назначается препарат. Лекарственные формы короткого действия, в частности, так называемые, быстро распадающиеся капсулы нифедипина (длительность их действия составляет 3-5 ч), в которых его использовали первоначально, значительно чаще вызывают нежелательные эффекты [7]. Это связано с тем, что при применении этих лекарственных форм наблюдается быстрое нарастание концентрации препарата в крови, приводящее к избыточному сосудорасширяющему действию. Последующий быстрый спад концентрации препарата может привести к, так называемому, синдрому отрицательного последействия, являющемуся частным случаем синдрома отмены.

Таблетированные лекарственные формы нифедипина дают менее значительные колебания концентрации препарата, чем быстро распадающиеся капсулы, поэтому они несколько реже, чем быстрораспадающиеся капсулы, дают побочные эффекты. Их продолжительность действия составляет 5-7 ч. Таблетки нифедипина с замедленным высвобождением (ретард) создают еще более плавную концентрацию препарата в крови и за счет этого еще лучше переносятся больными. Их продолжительностьдействия составляет около 12 ч. Существуют и специальные лекарственные формы нифедипина, позволяющие поддерживать равномерную концентрацию препарата в течение 24 ч. Было показано, что при применении таких лекарстаенных форм частота побочных действий оказалась в 2 раза меньше, чем при применении обычных таблеток нифедипина [8].

К сожалению, создание лекарственных форм антагонистов кальция пролонгированного действия обычно значительно увеличивает стоимость препарата. Эта проблема особенно актуальна в нашей стране, где большинство населения не может позволить себе покупать препараты, стоимость которых в несколько раз превышает минимальный размер оплаты труда. Поэтому очень важно, что существуют лекарственные формы дигвдропиридинов продленного действия, по стоимости почти не отличающиеся от обычных таблеток этого препарата. Один из таких препаратов — кордафлекc-ретард, которыйпроиэводщся компанией ЭГИС (Венгрия). Продолжительность действия этого препарата составляет около 12 ч, в течение которых концентрация нифедипина поддерживается на достаточно постоянном уровне.

Возможность комбинированного использования дигидропиридиновых антагонистов кальция и других гипотензивных препаратов

Дигидропиридиновые антагонисты кальция можно с успехом комбинировать с большинством других гипотензивных препаратов. Их можно назначать совместно с диуретиками любого механизма действия. Во многих исследованиях продемонстрирована высокая эффективность совместного применения дигидропиридинов и ингибиторов АПФ. Нежелательной является лишь комбинация дигидропиридинов с препаратами, которые также обладают вазодплатарующим действием, в частности — с блокаторами альфа-адренорецепторов. Особенно важной, с клинической точки зрения, является комбинация дигидропиридиновых антагонистов кальция с бета-адреноблокаторами.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция и бета-адреноблокаторы

Совместное назначение дигидропиридинов и бета-адреноблокаторов является, пожалуй, наиболее оправданной комбинацией. Оно не только приводит к значительному снижению АД за счет взаимного потенцирования эффекта, но и существенно уменьшает риск появления побочных эффектов каждого из препаратов.

Бета-адреноблокаторы уменьшают выраженность активации симпатической нервной системы в ответ на прием дигадропиридинов: они препятствуют появлению тахикардии и уменьшают выраженность эффектов, связанных с избыточной вазодилатацией — покраснения кожных покровов, чувства жара и пр. Дигидропиридины, в свою очередь, уменьшают выраженность брадикардии в ответ на применение бета-адреноблокаторов.

Следует напомнить, что увеличение частоты сердечных сокращений в принципе является неблагоприятным признаком. В ряде эпидемиологических исследований было продемонстрировано, что чем выше частота сердечных сокращений, тем хуже прогноз жизни человека. Особенно четко этот факт был доказан во Фремингемском исследовании, где была продемонстрирована прямая связь между смертностью и частотой сердечных сокращений у больных АГ [9]. Нельзя исключить, что неблагоприятное влияние на прогноз жизни больных короткодействующих лекарственных форм нифедипина, продемонстрированное у больных острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, объяснялось именно тахикардией, вызываемой этими лекарственными формами.

Уменьшение же частоты сердечных сокращений, напротив, является благоприятным прогностическим признаком. Именно за счет этого, по мнению большинства исследователей, бета-адреноблокаторы обладают способностью улучшать Прогноз жизни у больных высокого риска.

Возможность и целесообразность совместного применения нифедипина и бета-адреноблокатора метопролола у больных с АГ была изучена недавно в специальном исследовании, проведенном в ГНИЦ ПМ (В.М. Горбуновым, О.Ю. Исайкиной, Г.Ф. Андреевой и Н.А. Дмитриевой). В качестве нифедипина использовался препарат кордафлекс-ретард (ЭГИС, Венгрия), его назначали в дозе 20 мг 2 раза в день. Метопролол (эгилок, производства компании ЭГИС) назначали по 50 мг 2 раза в день. В это исследование были включены 20 больных (12 мужчин и 8 женщин, средний возраст — 57,3 года) со стабильно протекающей АГ 1-й и 2-й степени. Исследование проводилось с помощью рандомизированного перекрестного метода: каждый больной в случайном порядке получал в течение 1 месяца терапию только нифедипином и в течение такого же срока — терапию нифедипином в комбинации с метопрололом.

Таблица. Влияние монотерапии нифедипином и комбинированной терапии нифедипином и метопрололом на АД и частоту сердечных сокращений у 20 больных АГ

Блокаторы кальция относятся к категории универсальных препаратов. Они могут отличаться по своему химическому строению, но характеризуются одинаковым эффектом воздействия. Существует несколько категорий данных медикаментов, что позволяет подобрать наиболее приемлемый вариант для пациента при гипертонии.

Понятие блокаторов кальция

Понятие блокаторов кальция

Антагонисты кальция относятся к категории блокаторов, с помощью которых осуществляется блокада поступления элемента в клетки. С помощью препаратов не только нормализуется артериальное давление, но и проводится профилактика инфаркта миокарда.

В период приема лекарств значительно снижается смертность пациентов, которая может наблюдаться из-за сердечно-сосудистых заболеваний. Благодаря универсальному эффекту воздействия с помощью блокаторов осуществляется снижение риска развития инсульта.

Препараты характеризуются не только высокой эффективностью, но и относительно хорошей переносимостью. При правильном подборе лекарства ограничивается возможность возникновения нежелательных эффектов.

Классификация препаратов

Существует большое количество классификаций, по которым блокаторы разделяются на несколько видов в соответствии с тканевой специфичностью, химическим строением, длительностью воздействия и т.д. Наиболее часто осуществляется применение классификации, которой отображается химическая гетерогенность медикаментов. В соответствии с химическим строением проводится выделение:

  • Фенилалкиламинов (Галлопамила, Верапамила и т.д.)
  • Дифенилпиперазинов (Флунаризина, Циннаризина)
  • 1,4-дигидропиридинов (Лерканидипина, Нифедипина, Исрадипина, Нитрендипина, Никардипина, Амлодипина, Фелодипина и т.д.)
  • Бензодиазепинов (Клентиазема, Дилтиазема)
  • Диариламиноприламинов (Бепридила)

В соответствии с влиянием на тонус нервной системы проводится разделение лекарств на две группы. Они могут быть увеличивающими или уменьшающими.

Еще об антагонистах кальция узнайте на видео.

Фармакологические свойства

Дигидропиридиновые антагонисты кальция – это липофильные соединения. Они характеризуются максимально быстрой адсорбцией после приема внутрь. С помощью препаратов обеспечивается торможение ионов элемента из крови в клетки. Благодаря снижению ионов элемента обеспечивается расширение коронарных и периферических артерий. Препараты характеризуются наличием выраженного сосудорасширяющего свойства.

Медикаменты характеризуются достаточно широким спектром влияния. В период их применения наблюдается корректировка сократимости миокарда, сосудистого сопротивления, активности синусового узла, органов пищеварительной системы. С помощью медикаментов осуществляется торможение агрегации тромбоцитов, а также модуляция выделения нейромедиаторов.

Блокаторы влияют на сердце и сосуды. Для того чтобы гладкомышечные клетки сосудов сокращались, необходимо поступление элемента в цитоплазму крови. При его поступлении наблюдается образование комплекса с кальмодулином. На фоне этого сокращаются гладкомышечные волокна. Благодаря антагонистам осуществляется блокировка поступления элемента, что приводит к нормализации трансмембранного тока ионов. В период приема медикаментов расслабляются артерии. Препараты характеризуются минимальным воздействием на вены.

Читайте также:  Как распознать внутричерепное давление у ребенка

Для того чтобы обеспечить нормальную работоспособность сердечной мышцы, необходимо обеспечить оптимальный поток ионов элемента. После прибытия микроэлемента внутрь кардиомицита осуществляется его соединение с белковым комплексом. Это приводит к образованию актомиозиновых мостиков, на фоне которых сокращается кардиомицит. Благодаря уменьшению тока ионов БКК обеспечивается появление отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы характеризуются наличием выраженного сосудорасширяющего действия. Они обладают органопротективным, гипотензивным, антиангинальным, антиатерогенным, антиаритмическим свойствами. В период приема препаратов значительно снижается агрегация тромбоцитов.

Наличие антиангинального эффекта объясняется тем, что препараты воздействуют непосредственно на миокард и коронарные сосуды. Препаратами осуществляется блокирование прибытия ионов в кардиомициты, что приводит к снижению механической работы сердца и уменьшению потребления миокардом кислорода. Благодаря расширению периферических артерий снижается периферическое сопротивление и артериальное давление.

Препараты обладают ярко выраженным гипотензивным эффектом, что объясняется наличием периферической вазодилатации. В данном случае обеспечивается понижение артериального давления и повышения притока крови к таким органам, как почки, сердце, головной мозг. Медикаменты также обладают натрийуретическими и диуретическими свойствами.

Наличие кардиопротективного эффекта объясняется снижением артериального давления и нагрузки на сердце. В период приема лекарств диастолическая функция миокарда значительно улучшается. Блокаторы характеризуются наличием нефропротективного эффекта. При их применении устраняется вазоконстрикция сосудов почек и наблюдается улучшение почечного кровотока. С помощью препаратов обеспечивается улучшение клубочковой фильтрации. Благодаря воздействию лекарств наблюдается увеличение натрийуреза, с помощью которого обеспечивается дополнение гипотензивного действия.

Блокаторы характеризуются наличием антисклеротического воздействия. Также они обладают антиаритмическим эффектом. Если природа блокаторов дигидропиридиновая, то данного эффекта не наблюдается. Во время лечения препаратами нарушается синтез проагрегатных простагландинов. На фоне этого уменьшается агрегации я тромбоцитов.

Использование блокаторов осуществляется из-за того, что они влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Так как препараты расширяют сосуды, то это приводит к понижению артериального давления и улучшению коронарного кровотока. Медикаментами осуществляется редуцирование кислородного запроса миокарда.

Показания к применению

Показания к применению

Лечения антагонистами должно проводиться в строгом соответствии с показаниями. В большинстве случаев медикаменты назначаются при:

  • Артериальной гипертензии
  • Вазоспастической стенокардии
  • Стенокардии напряжения

Дополнительные показания к применению препаратов этой группы определяются в соответствии с фармакологическими свойствами определенных групп препаратов.

Так как лекарства способны влиять на уровень возбудимости и проводимости сердечной мышцы, то их применяют вместо антиаритмических лекарств. Если у пациента диагностируется наджелудочковая аритмия, то это требует приема данных препаратов. С помощью лекарств проводится терапия мерцания предсердий. Показаниями к приему лекарств является тахиаритмия, экстрасистолия, мерцание предсердий.

Если у пациента диагностируется вазоспастическая стенокардия, то ему рекомендовано прием блокаторов. С помощью лекарств обеспечивается расширение коронарных артерий. Так как нестабильная стенокардия развивается на фоне спазма коронарных сосудов, то для ее лечения необходимо принимать данные медикаменты.

При вазоспастической стенокардии снижается коронарный кровоток, для стабилизации которого необходимо принимать блокаторы. Если в период протекания заболевания наблюдается тахикардия и суправентикулярные нарушения ритма, то это требует приема Дилтиазема или Верапамила. Если у пациента наблюдается одновременное протекание стенокардии и брадикардии, то ему необходимо принимать медикаменты, которые относятся к группе Нифедипина.

Если у пациента протекает артериальная гипертензия, при которой поражаются сонные артерии, то это требует приема дигидропиридинов. Лекарства группы верапамила второго поколения применяются в том случае, если у пациента протекает гипертрофическая кардиомиопатия, при которой нарушается процесс расслабления сердца. Некоторые специалисты рекомендуют прием препаратов на ранней стадии инфаркта миокарда, но их эффективность на сегодняшний день не доказана. С помощью Нифедипина, Нимодипина, Дилтиазема осуществляется уменьшение симптоматики заболеваниия Рейно.

Прием вышеперечисленных препаратов должен проводиться 3-4 раза в сутки, что объясняется их незначительным действием. Для того чтобы терапевтическая концентрация в организме была постоянной, необходимо проводить прием блокаторов второго поколения. Если блокаторы имеют высокий эффект воздействия, то их прием приведет к нормализации артериального давления. В период приема медикаментов значительно уменьшается частота болевых приступов в области загрудинного пространства. Действие компонентов направлено на выработку толерантности к физическим нагрузкам.

Блокаторы широко применяются в комплексной терапии патологий центральной нервной системы, к которым относятся вестибулярные расстройства, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция. Данные медикаменты являются высокоэффективными в терапии алкогольной зависимости.

Если на фоне субарахноидального кровоизлияния наблюдаются неврологические расстройства, то это требует приема Никардипина или Нимодипина. Назначение препаратов осуществляется с целью профилактики холодового шока. Также с их помощью проводится борьба с заиканием.

В большинстве случаев назначение блокаторов объясняется не только их эффективностью, но и наличию противопоказаний к применению других групп препаратов. Блокаторы характеризуются метаболической нейтральностью. Именно поэтому они не имеют неблагоприятного воздействия на обменные процессы липидов. В период приема лекарств повышения тонуса бронхов не наблюдается. Физическая и умственная активность во время лечения антагонистами не снижается. Представителям сильного пола рекомендуется прием данных медикаментов, так как они не приводят к развитию импотенции. Данная группа лекарств не имеет негативного влияния на липидный обмен.

Блокаторы относят к категории действенных препаратов, которые назначаются для лечения разнообразных заболеваний.

Противопоказания

Несмотря на высокую эффективность блокаторов в лечении разнообразных заболеваний, они характеризуются наличием соответствующих противопоказаний. При выраженной артериальной гипотензии прием данных медикаментов строго запрещается. Противопоказания к применению препарата проявляются в виде инфаркта миокарда, кардиогенного шока, синдрома слабости синусного узла, аортального и субаортального синдрома, выраженной брадикардии и тахикардии.

Если у пациента диагностируется сердечная недостаточность, то лечение антагонистами кальция ему не рекомендуется. При выраженном стенозе митрального клапана прием медикаментов должен проводиться максимально осторожно. Непроходимость желудочно-кишечного тракта, а также нарушения в мозговом кровообращении требуют приема блокаторов только под контролем врача.

Если пациент будет принимать препараты при наличии противопоказаний, то это может привести к появлению разнообразных нежелательных эффектов, которые напрямую зависят от группы лекарств. Если человек неправильно принимает дигидропиридины, то это приводит к чрезмерному расширению сосудов. В данном случае нежелательные эффекты проявляются:

  • Головной болью
  • Отечностью
  • Головокружениями
  • Артериальной гипотензией

Прием Нифедипина в неправильной дозировке может привести к приливам, рефлекторной тахикардии, нарушениям проводимости. Нерациональное лечение Верапамилом может угнетать работоспособность синусного узла, а также приводить к возникновению инотропного эффекта.

В некоторых случаях после приема блокаторов наблюдается развитие диспептических явлений и запоров. Иногда пациенты жалуются на появление кашля, одышки, сонливости, сыпи и т.д. При длительном приеме блокаторов в редких случаях может диагностироваться развитие сердечной недостаточности и лекарственного паркинсонизма.

В соответствии с проведенными исследованиями было выявлено, что действующие вещества медикаментов данной группы негативно влияют на плод. Именно поэтому в период беременности представительницам слабого пола категорически запрещается их прием. Большинство препаратов этой группы могут проникать в грудное молоко. Именно поэтому от лечения препаратами в период вскармливания новорожденных детей грудью рекомендовано отказаться. Если возникает острая необходимость в лечении антагонистами, то женщине рекомендуется временно прекратить кормление.

Если в печени или почках человека протекают разнообразные заболевания, то ему разрешен прием блокаторов только в уменьшенной дозировке. Прием препаратов пациентами, возраст которых составляет менее 18 лет, должен проводиться максимально осторожно. В грудном возрасте прием Верапрамила не рекомендуется. Данное лекарство может привести к развитию тяжелых побочных гемодинамических эффектов. Лечение антагонистами пожилых людей должно проводиться с осторожностью. Это объясняется снижением метаболизма в печени у этих пациентов. Если в пожилом возрасте диагностируется изолированная систолитическая гипертония, а также склонность к брадикардии, то им назначают Дигидропиридин, который имеет пролонгированное действие.

Прием блокаторов кальция одновременно с бета-адреноблокаторами, диуретиками, нитратами, трициклическими антидепрессантами может приводить к усилению гипотензивного эффекта. Именно поэтому прием медикаментов должен проводиться максимально осторожно.
Блокаторы относятся к категории высокоэффективных препаратов, с помощью которых проводится терапия разнообразных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарства характеризуются наличием большого количества разновидностей, что дает возможность подбора наиболее действенного варианта для человека.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Поделитесь статьей:
Оцените статью:
  1. 5
  2. 4
  3. 3
  4. 2
  5. 1

(0 голосов, в среднем: 0 из 5)

19 комментариев

  1. Елена Петровна () Только что
    Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью NORMIO.
  2. Евгения Каримова () 2 недели назад
    Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
  3. Дарья () 13 дней назад
    Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только NORMIO (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

    P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
  4. Евгения Каримова () 13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  5. Дарья () 13 дней назад
    Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт NORMIO.
  6. Иван 13 дней назад
    Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
  7. Соня 12 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  9. Ответ Редакции 11 дней назад
    Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии NORMIO действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
  10. Соня 11 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  11. александра 10 дней назад
    чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
  12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
    Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш NORMIO! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал NORMIO пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
  13. Павел Солонченко 10 дней назад
    Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
  14. Юлия Л 10 дней назад
    С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
  15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
  16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
    Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и NORMIO, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
  17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Спасибо огромное за ответ, заказала!
  18. Наташа 5 дней назад
    У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
  19. Валера () 5 дней назад
    Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.

Adblock detector